5-(4'-methylbiphenyl-2-yl)-1-(4-nitrophenyl)-1H-tetrazole | 143805-50-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-(4'-methylbiphenyl-2-yl)-1-(4-nitrophenyl)-1H-tetrazole
• 英文别名: 5-(4'-Methyl[1,1'-biphenyl]-2-yl)-1-(4-nitrophenyl)-1H-tetrazole；5-[2-(4-methylphenyl)phenyl]-1-(4-nitrophenyl)tetrazole
• CAS: 143805-50-9
• 化学式: C₂₀H₁₅N₅O₂
• 分子量: 357.371
• InChiKey: HJXMBHSONXGPBR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  591.7±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.32±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  89.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(4'-methylbiphenyl-2-yl)-1-(4-nitrophenyl)-1H-tetrazole 、 2-(2-cyanopropan-2-yldiazenyl)-2-methylpropanenitrile 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 三氯乙烷 为溶剂， 生成 5-(4'-bromomethylbiphenyl-2-yl)-1-(4-nitrophenyl)-1H-tetrazole
  参考文献：
  名称：

  Chemical process for making angiotesin II antagonist compounds

  摘要：

  该发明提供了一种新颖的化学过程，用于制造公式IV中Q、Y.sup.1和Y.sup.2具有本文定义的各种含义的喹啉、吡啶和咪唑衍生物，以及它们的无毒盐，这些物质是血管紧张素II抑制剂。该过程涉及从本文定义的公式VI中去除一个电子亏缺的苯基或吡啶基或嘧啶基。

  公开号：

  US05294716A1
• 作为产物：
  描述：

  5-(2-bromophenyl)-1-(4-nitrophenyl)-1H-tetrazole 、 4-甲苯硼酸 在 四(三苯基膦)钯 sodium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 以90%的产率得到5-(4'-methylbiphenyl-2-yl)-1-(4-nitrophenyl)-1H-tetrazole
  参考文献：
  名称：

  Chemical process and intermediates used therein

  摘要：

  该发明提供了一种用于制造特定咪唑[4,5-b]吡啶衍生物的新型化学过程，其化学式为I，其中R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3和R.sup.4具有本文中定义的各种含义，以及它们的非毒性盐，这些盐是血管紧张素II抑制剂。该过程涉及从本文中定义的化合物的化学式II中去除电子不足的苯基或吡啶基或嘧啶基。其中一些中间体是新颖的，并作为该发明的另一个特征提供。

  公开号：

  US05334718A1

文献信息

• Process for the preparation of tetrazole derivatives
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0495626A1

  公开（公告）日：1992-07-22

  A compound of formula VI wherein Q is selected from (substituted) 4-quinolyloxy, (substituted) 4-pyridyloxy and substituted 1-imidazolyl; Y¹ is selected from hydrogen, (1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy, halogeno, (1-4C)alkanoyl, trifluoromethyl, cyano and nitro; Y² is selected from hydrogen, (1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy, halogeno, trifluoromethyl, cyano and nitro; and P¹ is an electron-deficient phenyl group or a pyridyl or pyrimidyl group, is reacted with a base selected from an alkali metal hydroxide, (1-12C)alkanolate, (1-12C)alkanethiolate, phenolate, thiophenolate and diphenylphosphide, wherein any phenyl ring of the latter three groups may optionally bear a (1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy or halogeno substituent; to give a compound of formula IV wherein Q, Y¹ and Y² have any of the meanings defined above. The compounds of formula IV are angiotensin II inhibitors.

  化合物VI的式子，其中Q选择自（取代的）4-喹诺氧基，（取代的）4-吡啶氧基和取代的1-咪唑基; Y¹选择自氢，（1-4C）烷基，（1-4C）烷氧基，卤素，（1-4C）酰基，三氟甲基，氰基和硝基; Y²选择自氢，（1-4C）烷基，（1-4C）烷氧基，卤素，三氟甲基，氰基和硝基; P¹是电子不足的苯基或吡啶基或嘧啶基，与从碱金属氢氧化物，（1-12C）烷基醇盐，（1-12C）烷硫醇盐，苯酚盐，硫苯酚盐和二苯基膦选择的碱基反应，其中后三个基团的任何苯环可以选择性地带有（1-4C）烷基，（1-4C）烷氧基或卤素取代基; 得到式子IV的化合物，其中Q，Y¹和Y²具有上述定义的任何含义。式子IV的化合物是血管紧张素II抑制剂。
• Biphenyl-tetrazole intermediate compounds
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05420292A1

  公开（公告）日：1995-05-30

  The invention provides a novel chemical process for the manufacture of quinoline, pyridine and imidazole derivatives of the formula IV wherein Q, Y.sup.1 and Y.sup.2 have the various meanings defined herein, and their non-toxic salts, which are angiotensin II inhibitors. The process involves the removal of an electron-deficient phenyl group or a pyridyl or pyrimidyl group from a compound of the formula VI as defined herein. Certain of the intermediates are novel and are provided as a further feature of the invention.

  本发明提供了一种新的化学过程，用于制造式IV的喹啉、吡啶和咪唑衍生物，其中Q、Y.sup.1和Y.sup.2具有本文所定义的各种含义，以及它们的非毒性盐，它们是血管紧张素II抑制剂。该过程涉及从式VI所定义的化合物中去除一个电子不足的苯基或吡啶基或嘧啶基。其中某些中间体是新的，并作为本发明的另一特征提供。
• 1,6-naphthyridone derivatives having angiotensin II antagonist activity
  申请人：Imperial Chemical Industries PLC

  公开号：US05217976A1

  公开（公告）日：1993-06-08

  The invention concerns pharmaceutically useful compounds of the formula I, in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, Ra, Rb, A, X and Z have the various meanings defined herein, and their non-toxic salts, and pharmaceutical compositions containing them. The novel compounds are of value in treating conditions such as hypertension and congestive heart failure. The invention further concerns processes for the manufacture of the novel compounds and the use of the compounds in medical treatment.

  本发明涉及公式I的药用化合物，其中R.sup.1，R.sup.2，R.sup.3，R.sup.4，Ra，Rb，A，X和Z具有本文中定义的各种含义，以及它们的非毒性盐和含有它们的制药组合物。这些新型化合物在治疗高血压和充血性心力衰竭等疾病方面具有价值。本发明还涉及制造新型化合物的工艺以及在医疗治疗中使用这些化合物的方法。
• 1,6-naphthyridinone derivatives having angiotension II antagonist
  申请人：Imperial Chemical Industries PLC

  公开号：US05294620A1

  公开（公告）日：1994-03-15

  The invention concerns pharmaceutically useful compounds of the formula I, in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, Ra, Rb, A, X and Z have the various meanings defined herein, and their non-toxic salts, and pharmaceutical compositions containing them. The novel compounds are of value in treating conditions such as hypertension and congestive heart failure. The invention further concerns processes for the manufacture of the novel compounds and the use of the compounds in medical treatment.

  本发明涉及公式I的具有药用价值的化合物，其中R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4、Ra、Rb、A、X和Z具有本文中定义的各种含义，以及它们的非毒性盐和含有它们的制药组合物。这些新型化合物在治疗高血压和充血性心力衰竭等疾病方面具有价值。本发明还涉及制造这些新化合物的过程以及在医疗治疗中使用这些化合物的方法。
• Pyridine and quinoline derivatives, processes for their manufacture and their use as angiotensin II antagonists
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0499415A1

  公开（公告）日：1992-08-19

  The invention concerns pharmaceutically useful compounds of the formula I, in which R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, Rz, X and Z have the various meanings defined herein, and their non-toxic salts, and pharmaceutical compositions containing them. The novel compounds are of value in treating conditions such as hypertension and congestive heart failure. The invention further concerns processes for the manufacture of the novel compounds and the use of the compounds in medical treatment.

  本发明涉及式 I 的药用化合物，其中 R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、Rz、X 和 Z 具有本文定义的各种含义，以及它们的无毒盐和含有它们的药物组合物。这些新型化合物具有治疗高血压和充血性心力衰竭等疾病的价值。本发明还涉及新型化合物的生产工艺以及这些化合物在医疗中的应用。