(tetrahydro-2H-thiopyran-4-yl)hydrazine | 683744-65-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻烷
• 英文名称: (tetrahydro-2H-thiopyran-4-yl)hydrazine
• 英文别名: 1-(Tetrahydro-2H-thiopyran-4-YL)hydrazine；thian-4-ylhydrazine
• CAS: 683744-65-2
• 化学式: C₅H₁₂N₂S
• 分子量: 132.23
• InChiKey: WACNPOBRYRXJPJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  63.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (tetrahydro-2H-thiopyran-4-yl)hydrazine 在 potassium peroxomonosulphate 、 potassium tert-butylate 、 双氧水 、 碳酸氢钠 、 Ammonium hydroxide 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 水 、 二甲基亚砜 、 乙腈 为溶剂， 反应 33.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  杂环磷酸二酯酶抑制剂及其用途

  摘要：

  本发明属于医药技术领域，具体涉及式(I)所示的杂环磷酸二酯酶抑制剂化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体，本发明还涉及这些化合物的药物制剂、药物组合物及其应用。R1、R2、R3、R4、环A、m和n如说明书中所定义。本发明化合物可用于制备治疗或者预防由PDE9激酶介导的相关疾病的药物。

  公开号：

  CN110357888A
• 作为产物：
  描述：

  四氢噻喃-4-酮 在 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (tetrahydro-2H-thiopyran-4-yl)hydrazine
  参考文献：
  名称：

  一系列新型的，含一氧化氮供体的吡唑类化合物的合成和选择性的环氧合酶-2抑制活性。

  摘要：

  据报道一系列含有硝酸盐（ONO（2））作为一氧化氮（NO）-供体官能团的新型吡唑的合成。分析了它们在人全血中对COX-1和COX-2的抑制活性。我们的数据表明，吡唑环取代基在COX-2选择性抑制中起重要作用，因此发现环烷基吡唑（6b）是一种有效且选择性的COX-2抑制剂。在中心吡唑环（17b，23b，26b-1）的3位上的其他修饰增强了COX-2抑制能力。在合成的吡唑中，肟（23b）被确定为最有效的COX-2选择性抑制剂。因此，口服给药后在大鼠中进行了药理学分析，结果表明23b在角叉菜胶诱导的气袋模型中具有有效的抗炎活性，并且与背景阿司匹林一起给药时，胃毒性比标准COX-2抑制剂低。我们建议，NO供体COX-2选择性抑制剂的胃耐受性增强，有可能增加该药物类别的临床表现。

  DOI：

  10.1021/jm030276s

文献信息

• Compounds Useful In Therapy
  申请人：Gibson Karl Richard

  公开号：US20080096950A1

  公开（公告）日：2008-04-24

  Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts, solvates (including hydrates) of said compounds and salts, or prodrugs of said compound, or pharmaceutically acceptable salts or solvates of said prodrugs, wherein the substituents are as herein defined, are useful in therapy, for example they may be useful for treating progesterone-mediated conditions such as endometriosis, uterine fibroids (leiomyomata), menorrhagia, adenomyosis, primary and secondary dysmenorrhoea (including symptoms of dyspareunia, dyschexia and chronic pelvic pain), or chronic pelvic pain syndrome.

  化合物的化学式（I）： 以及所述化合物及其盐、溶剂化合物（包括水合物）和盐、或所述化合物的前药，或所述前药的药学上可接受的盐或溶剂化合物，其中取代基如本文所定义，可用于治疗，例如它们可能对治疗孕激素介导的疾病如子宫内膜异位症、子宫肌瘤（平滑肌瘤）、月经过多、子宫腺肌病、原发性和继发性痛经（包括性交疼痛、排便疼痛和慢性盆腔疼痛症状）或慢性盆腔疼痛综合症等方面具有用处。
• [EN] PYRAZOLOPYRIMIDONE AND PYRAZOLOPYRIDONE INHIBITORS OF TANKYRASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE TANKYRASE À BASE DE PYRAZOLOPYRIMIDONE ET DE PYRAZOLOPYRIDONE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2013182546A1

  公开（公告）日：2013-12-12

  There are provided compounds of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Q, R1 and R2 are as defined herein. The compounds of formula I are useful in the treatment of cancer.

  提供了化合物的公式(I)或其药学上可接受的盐，其中Q、R1和R2如本文所定义。公式I的化合物对癌症的治疗具有用处。
• AMINO-HETEROCYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Verhoest Patrick R.

  公开号：US20090030003A1

  公开（公告）日：2009-01-29

  The invention provides PDE9-inhibiting compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R, R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein. Pharmaceutical compositions containing the compounds of Formula I, and uses thereof in treating neurodegenerative and cognitive disorders, such as Alzheimer's disease and schizophrenia, are also provided.

  本发明提供了PDE9抑制化合物的公式（I），以及其药学上可接受的盐，其中R，R1，R2和R3的定义如本文所述。还提供了含有公式I化合物的药物组合物，并将其用于治疗神经退行性和认知障碍，例如阿尔茨海默病和精神分裂症。
• Phthalazinones
  申请人：Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik GmbH

  公开号：US06103718A1

  公开（公告）日：2000-08-15

  Compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R4 and R5 have the means set forth in the description are selective cyclic nucleotide phosphodiesterase (PDE) inhibitors (specifically of type 4), which are effective bronchial therapeutics.

  化学式为I的化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5的平均值如描述中所述，是选择性环状核苷酸磷酸二酯酶（PDE）抑制剂（特别是类型4），是有效的支气管治疗药物。
• Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine compounds
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US07964607B2

  公开（公告）日：2011-06-21

  The invention provides PDE9-inhibiting compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R, R1, R2 and R3 are as defined herein. Pharmaceutical compositions containing the compounds of Formula I, and uses thereof in treating neurodegenerative and cognitive disorders, such as Alzheimer's disease and schizophrenia, are also provided.

  本发明提供了PDE9抑制化合物的公式（I），以及其药学上可接受的盐，其中R，R1，R2和R3的定义如本文所述。还提供了含有公式I化合物的药物组合物，并用于治疗神经退行性和认知障碍，例如阿尔茨海默病和精神分裂症的用途。