作者:Frederic Zentz、Alain Valla、Regis Le Guillou、Roger Labia、Anne-Gabrielle Mathot、Danielle Sirot
DOI:10.1016/s0014-827x(02)01217-x
日期:2002.4
toluene. Most of N-substituted maleimides showed an interesting antimicrobial activity towards bacteria from the ATCC collection (Staphylococcus aureus ATCC 25923, Enterococcus faecalis ATCC 29212, Escherichia coli ATCC 25922 and Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853) but the MIC values for P. aeruginosa were always high (128 microg/ml). The imides with alkyl substituents showed higher activities than aromatic
在我们关于新型抗菌剂的研究计划领域中,合成了一系列N-取代的酰亚胺。这些化合物是通过将酰胺基酸在乙酸酐/乙酸钠或六甲基二硅氮烷/溴化锌中的羟基芳族衍生物环化而获得的。羟基烷基马来酰亚胺是通过将相应的氨基醇与马来酸酐在沸腾的甲苯中缩合而直接制备的。大多数N-取代的马来酰亚胺对来自ATCC集合的细菌(金黄色葡萄球菌ATCC 25923,粪肠球菌ATCC 29212,大肠杆菌ATCC 25922和铜绿假单胞菌ATCC 27853)显示出有趣的抗菌活性,但铜绿假单胞菌的MIC值始终很高( 128微克/毫升)。具有烷基取代基的酰亚胺显示出比MIC值在8-32 microg / ml范围内的芳族类似物更高的活性。相比之下,琥珀酰亚胺几乎没有活性。