2-(4-吗啉-4-基苯基)乙酸 | 26577-57-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 中文名称: 2-(4-吗啉-4-基苯基)乙酸
• 英文名称: 2-(4-morpholinophenyl)acetic acid
• 英文别名: 2-(4-morpholin-4-ylphenyl)acetic Acid
• CAS: 26577-57-1
• 化学式: C₁₂H₁₅NO₃
• mdl: MFCD01995085
• 分子量: 221.256
• InChiKey: JCUCSMGLJLRTMT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.416
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-吗啉-4-基苯基)乙酸 在 sodium hydroxide 、 硫酸 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以42%的产率得到methyl 4-morpholinophenylacetate
  参考文献：
  名称：

  Para-aryl or heterocyclic substituted phenyl glucokinase activators

  摘要：

  对于糖激酶激活剂活性的对-芳基或杂芳基取代的苯酰胺，可以增加胰岛素分泌，因此对治疗II型糖尿病有用。

  公开号：

  US20020002190A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 2-(4-morpholinophenyl)acetate 在 水 、 potassium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 2-(4-吗啉-4-基苯基)乙酸
  参考文献：
  名称：

  氨基链烷酸和酯的双催化脱羧烯丙基化

  摘要：

  光氧化还原和钯催化的组合已被用于促进顽固的 α-氨基和苯乙酸烯丙酯的室温脱羧烯丙基化。这个操作简单的过程产生 CO2 作为唯一的副产品，并提供直接获取烯丙基化烷烃的途径。光化学氧化后，羧酸盐发生自由基脱羧作用，以位点特异性地生成自由基中间体，然后进行烯丙基化。提出了一种自由基双催化机制。游离苯乙酸也使用类似的反应条件进行烯丙基化。

  DOI：

  10.1021/ja508317j

文献信息

• Enantioselective α-Allylation of Acyclic Esters Using B(pin)-Substituted Electrophiles: Independent Regulation of Stereocontrol Elements through Cooperative Pd/Lewis Base Catalysis
  作者：W. Rush Scaggs、Thomas N. Snaddon

  DOI：10.1002/chem.201803543

  日期：2018.9.25

  Cooperation between a Lewis base and Pd catalyst enables the direct enantioselective α‐functionalization of aryl and vinyl acetic acid esters using a bifunctional B(pin)‐substituted electrophile. Critical to the success of this method was the recognition that both catalysts could control the necessary stereochemical aspects; the Lewis base catalyst controls the enantioselectivity of the reaction, whereas

  Lewis碱和Pd催化剂之间的配合可使用双官能团B（pin）取代的亲电试剂对芳基和乙烯基乙酸酯进行直接对映选择性α-官能化。认识到两种催化剂都可以控制必要的立体化学方面，是该方法成功的关键。Lewis碱催化剂控制反应的对映选择性，而Pd催化剂调节烯基-B（pin）构型。这是在Pd催化的烯丙基烷基化过程中使用协同催化控制两个立体化学特征的第一个例子。
• USE OF T-TYPE CALCIUM CHANNEL BLOCKER FOR TREATING PRURITUS
  申请人：Nippon Chemiphar Co., Ltd.

  公开号：EP3950059A1

  公开（公告）日：2022-02-09

  A medicament for treating or preventing pruritus is provided. For the medicament for treating or preventing pruritus, a compound having a blocking action on Cav3.2T-type calcium channels represented by General Formulas (I) to (VI), a tautomer of the compound, a stereoisomer of the compound, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof is used as an active ingredient.

  提供一种用于治疗或预防瘙痒的药物。用于治疗或预防瘙痒的药物中，使用具有对Cav3.2T型钙通道具有阻断作用的化合物，该化合物以一般式(I)至(VI)表示，该化合物的互变异构体、立体异构体、其药用可接受的盐或其溶剂为活性成分。
• Novel Benzoxazole 2,4-Thiazolidinediones as Potent Hypoglycemic Agents. Synthesis and Structure-Activity Relationships.
  作者：Kenji ARAKAWA、Masanori INAMASU、Mamoru MATSUMOTO、Kunihito OKUMURA、Kosuke YASUDA、Hidenori AKATSUKA、Saburo KAWANAMI、Akishige WATANABE、Koichi HOMMA、Yutaka SAIGA、Masakatsu OZEKI、Ikuo IIJIMA

  DOI：10.1248/cpb.45.1984

  日期：——

  benzoxazole 2,4-thiazolidinediones was synthesized and evaluated for hypoglycemic activity in genetically obese and diabetic yellow KK mice. 2-Arylmethyl- and 2-(heteroarylmethyl)benzoxazole derivatives showed far more potent activity than known 2,4-thiazolidinedione derivatives such as ciglitazone, troglitazone and pioglitazone. A facile synthesis of benzoxazole 2,4-thiazolidinediones was also established using

  合成了一系列新的苯并恶唑2，4-噻唑烷二酮，并评估了遗传性肥胖和糖尿病黄色KK小鼠的降血糖活性。2-芳基甲基-和2-（杂芳基甲基）苯并恶唑衍生物显示出比已知的2,4-噻唑烷二酮衍生物例如西格列酮，曲格列酮和吡格列酮强得多的活性。还使用氨基苯酚2,4-噻唑烷二酮（11）作为关键中间体，建立了苯并恶唑2,4-噻唑烷二酮的简便合成方法。描述了该系列的合成和构效关系的细节。
• Visible light-mediated oxidative decarboxylation of arylacetic acids into benzyl radicals: addition to electron-deficient alkenes by using photoredox catalysts
  作者：Yoshihiro Miyake、Kazunari Nakajima、Yoshiaki Nishibayashi

  DOI：10.1039/c3cc44438d

  日期：——

  arylacetic acids bearing an amino group at the para-position in the benzene ring with alkenes in the presence of a catalytic amount of transition metal polypyridyl complexes as photocatalysts under visible light illumination proceed smoothly to give the corresponding benzylated products via oxidative decarboxylation in good to high yields.

  在可见光照射下，在催化量的过渡金属聚吡啶基配合物作为光催化剂的存在下，苯环对位带有氨基的芳酸与烯烃的反应顺利进行，通过氧化脱羧得到相应的苄基化产物高产。
• HETEROCYCLIC COMPOUND, APPLICATION THEREOF, AND COMPOSITION CONTAINING SAME
  申请人：Generos Biopharma Ltd.

  公开号：EP3960736A1

  公开（公告）日：2022-03-02

  A heterocyclic compound represented by formula XI, a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, or a solvate of a pharmaceutically acceptable salt thereof, use thereof, and a composition containing the same. The compound is novel in structure and has good STAT5 inhibitory activity.

  由式XI表示的杂环化合物，其药用盐、溶剂合物，或其药用盐的溶剂合物，以及其用途和含有该化合物的组合物。该化合物在结构上是新颖的，并具有良好的STAT5抑制活性。