2-氮杂螺[4.4]壬烷-1,3-二酮(8-10),
2-氮杂螺[4.5]癸烷-1,3-二酮(11-18)的新N-苯基
氨基衍
生物的合成,理化和药理性质)和3-环己基-
吡咯烷-2,5-二酮(19,20)衍
生物进行了描述。通过最大电击(
MES)和
戊四氮(sc
PTZ)测试检查了这些化合物的抗惊厥特性,并使用旋转棒测试确定了它们的神经毒性。活性最高的是N-[(2,4-二
氯苯基)-
氨基] -
2-氮杂螺[4.4]壬烷-1,3-二酮(9),其在
MES模型中显示出100 mg的抗癫痫发作特性。 / kg的老鼠剂量和30mg / kg的老鼠剂量。为了解释可能的作用机理,对于选定的活性衍
生物N-[(2,4-二
氯苯基)-
氨基] -
2-氮杂螺[4.4]壬烷-1,3-二酮(9),N-[(4-
溴苯基) )-
氨基] -
2-氮杂螺[4.4]壬烷-1,3-二酮(10),N-[(2,4-二
氯苯基)-
氨基] -
2-氮杂螺[4.5]癸烷-1