1-chloro-4-fluoro-5-methoxy-2-nitrobenzene | 677741-97-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-chloro-4-fluoro-5-methoxy-2-nitrobenzene
• CAS: 677741-97-8
• 化学式: C₇H₅ClFNO₃
• 分子量: 205.573
• InChiKey: MKPAQRXXOMSAOS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  55
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-chloro-4-fluoro-5-methoxy-2-nitrobenzene 在 sodium tetrahydroborate 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 nickel(II) chloride hexahydrate 、 氢溴酸 、 potassium acetate 、 sodium nitrite 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 19.5h， 生成 2-(2-chloro-5-fluoro-4-methoxyphenyl)-4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolane
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL IMIDAZOPYRAZINE DERIVATIVES AS ANTIBACTERIALS
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRAZINE EN TANT QU'ANTIBACTÉRIENS

  摘要：

  这项发明提供了具有通式（I）的新型咪唑吡嗪衍生物，其中R1至R11如本文所述，并其药学上可接受的盐。还提供了包括这些化合物的药物组合物、制造这些化合物的方法以及将这些化合物用作药物的方法，特别是将这些化合物用作抗生素治疗或预防细菌感染及相关疾病的方法。

  公开号：

  WO2020126953A1
• 作为产物：
  描述：

  1-氯-4,5-二氟-2-硝基苯 在 sodium 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以4.2 g的产率得到1-chloro-4-fluoro-5-methoxy-2-nitrobenzene
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOPYRAZINE DERIVATIVES AS ANTIBACTERIAL AGENTS
  [FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRAZINE EN TANT QU'AGENTS ANTIBACTÉRIENS

  摘要：

  这项发明提供了具有通式（I）的新型咪唑吡嗪衍生物，其中A和R1至R11如本文所述的通式（I），以及其药学上可接受的盐。还提供了包括这些化合物的药物组合物、制造这些化合物的方法以及将这些化合物用作药物的方法，特别是将这些化合物用作抗生素治疗或预防细菌感染及由此导致的疾病的方法。

  公开号：

  WO2020126952A1

文献信息

• [EN] NOVEL IMIDAZOPYRAZINE DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRAZINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2020126954A1

  公开（公告）日：2020-06-25

  The invention provides novel imidazopyrazine derivatives having the general formula (I), wherein A and R1 to R11 are as described herein (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. Further provided are pharmaceutical compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and methods of using the compounds as medicaments, in particular methods of using the compounds as antibiotics for the treatment or prevention of bacterial infections and related diseases.

  该发明提供了具有通式（I）的新型咪唑吡嗪衍生物，其中A和R1至R11如本文所述（I），以及其药学上可接受的盐。还提供了包括这些化合物的药物组合物、制造这些化合物的方法以及将这些化合物用作药物的方法，特别是将这些化合物用作抗生素治疗或预防细菌感染和相关疾病的方法。
• [EN] IMIDAZOPYRAZINE DERIVATIVES AS ANTIBACTERIALS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRAZINE EN TANT QU'ANTIBACTÉRIENS
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2020127075A1

  公开（公告）日：2020-06-25

  The invention provides novel imidazopyrazine derivatives having the general formula (I), wherein A and R1 to R14 are as described herein (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. Further provided are pharmaceutical compositions including the compounds, processes of manufacturing the compounds and methods of using the compounds as medicaments, in particular methods of using the compounds as antibiotics for the treatment or prevention of bacterial infections and resulting diseases.

  这项发明提供了具有通式（I）的新型咪唑吡嗪衍生物，其中A和R1至R14如本文所述（I），以及其药学上可接受的盐。还提供了包括这些化合物的药物组合物、制造这些化合物的方法以及将这些化合物用作药物的方法，特别是将这些化合物用作抗生素治疗或预防细菌感染及由此导致的疾病的方法。
• [EN] IMIDAZO [1,2A] PYRIDINE DERIVATIVES, THEIR USE AS S1P1 AGONISTS AND METHODS FOR THEIR PRODUCTION<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO[1,2A]PYRIDINE, LEUR EMPLOI EN TANT QU'AGONISTES DE S1P1 ET LEURS MÉTHODES DE PRODUCTION
  申请人：EXELIXIS INC

  公开号：WO2010065760A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  The invention is directed to Compounds of Formula (I) as well as methods of making and using the compounds.

  该发明涉及式(I)的化合物，以及制备和使用这些化合物的方法。
• [EN] PYRIDINO AND PYRIMIDINO PYRAZINONES FOR TREATMENT OF ANXIETY AND DEPRESSION<br/>[FR] PYRAZINONES PYRIDINO ET PYRIMIDINO DESTINEES AU TRAITEMENT DE L'ANXIETE ET DE LA DEPRESSION
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB PHARMA CO

  公开号：WO2004031189A1

  公开（公告）日：2004-04-15

  The present invention provides compounds of Formula (I): wherein the variables A, B, Ar, R1, R2, and R3 are as defined herein. The compounds of Formula (I) can function as corticotropin releasing factor (CRF) receptor antagonists and can be useful, for example, in the treatment of disorders characterized by abnormal levels of CRF such as anxiety and depression.

  本发明提供了化合物的结构式（I）：其中变量A、B、Ar、R1、R2和R3的定义如本文所述。结构式（I）的化合物可以作为促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）受体拮抗剂发挥作用，并且可以用于治疗由CRF异常水平引起的疾病，如焦虑和抑郁症。
• Pyridino and pyrimidino pyrazinones
  申请人：——

  公开号：US20040082784A1

  公开（公告）日：2004-04-29

  The present invention provides compounds of Formula I: 1 wherein the variables A, B, Ar, R 1 , R 2 , and R 3 are as defined herein. The compounds of Formula (I) can function as corticotropin releasing factor (CRF) receptor antagonists and can be useful, for example, in the treatment of disorders characterized by abnormal levels of CRF such as anxiety and depression.

  本发明提供了I式化合物：1其中变量A、B、Ar、R1、R2和R3的定义如本文所述。I式化合物可以作为促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）受体拮抗剂，并可用于治疗CRF水平异常的疾病，如焦虑和抑郁症等。