2-(4-氯苯甲酰基)氨基-2-(2-氧代-1,2-二氢喹啉-4-基)甲基丙二酸二乙酯 | 1028268-32-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-(4-氯苯甲酰基)氨基-2-(2-氧代-1,2-二氢喹啉-4-基)甲基丙二酸二乙酯
• 中文别名: 瑞巴派特中间体
• 英文名称: ethyl 2-(4-chlorobenzamido)-2-ethoxyoxo-3-[2-(1H)-quinolin-4-yl]propionate
• 英文别名: ethyl 2-(4-chlorobenzoylamino)-2-ethoxycarbonyl-3-[2(1H)-quinolinon-4-yl]propionate；Diethyl 2-(4-chlorobenzamido)-2-((2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-yl)methyl)malonate；diethyl 2-[(4-chlorobenzoyl)amino]-2-[(2-oxo-1H-quinolin-4-yl)methyl]propanedioate
• CAS: 1028268-32-7
• 化学式: C₂₄H₂₃ClN₂O₆
• 分子量: 470.909
• InChiKey: IMTLPYCYJGUFHB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  716.2±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.306±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-氯苯甲酰基)氨基-2-(2-氧代-1,2-二氢喹啉-4-基)甲基丙二酸二乙酯 在 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以94%的产率得到瑞巴派特
  参考文献：
  名称：

  瑞巴派特的合成工艺

  摘要：

  本发明提出了一种瑞巴派特的合成工艺，以氨基丙二酸二乙酯、4‑氯苯甲酰氯为原料底物，制得中间体4‑氯苯甲酰胺基丙二酸二乙酯，然后与4‑溴甲基喹诺酮反应得2‑(4‑氯苯酰氨基)‑2‑乙氧基甲酰‑3‑[2(1H)‑喹喏酮‑4‑基]丙酸乙酯，最后在醇钠溶液中加热回流，经浓缩、重结晶得终产品，本发明制得的瑞巴派特收率高，纯度可达99.2％。

  公开号：

  CN106632029A
• 作为产物：
  描述：

  氨基丙二酸二乙酯 在 sodium ethanolate 、 sodium 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 氯仿 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2-(4-氯苯甲酰基)氨基-2-(2-氧代-1,2-二氢喹啉-4-基)甲基丙二酸二乙酯
  参考文献：
  名称：

  瑞巴派特的合成工艺

  摘要：

  本发明提出了一种瑞巴派特的合成工艺，以氨基丙二酸二乙酯、4‑氯苯甲酰氯为原料底物，制得中间体4‑氯苯甲酰胺基丙二酸二乙酯，然后与4‑溴甲基喹诺酮反应得2‑(4‑氯苯酰氨基)‑2‑乙氧基甲酰‑3‑[2(1H)‑喹喏酮‑4‑基]丙酸乙酯，最后在醇钠溶液中加热回流，经浓缩、重结晶得终产品，本发明制得的瑞巴派特收率高，纯度可达99.2％。

  公开号：

  CN106632029A

文献信息

• Process for preparing 2-(4-chlorobenzolamino)-3[ (1h)-quinolinon-4-yl] propionic acid
  申请人：——

  公开号：US20030087930A1

  公开（公告）日：2003-05-08

  The invention relates to a novel method for preparing 2-(4-chlorobenzoylamino)-3-[2(1H)-quinolinon-4-yl]propionic acid, also known as Rebamipide represented by the formula I and useful for treatment of peptic ulcer from alkyl 2-(4-chlorobenzoylamino)-2-alkoxycarbonyl-3-[2(1H)-quinolinon-4-yl]propionate represented by the formula II in the presence of a base solution for hydrolysis and decarboxylation to remove a carboxyl group.

  该发明涉及一种新型制备2-(4-氯苯甲酰氨基)-3-[2(1H)-喹诺酮-4-基]丙酸，也称为利巴韦林，其化学式如下所示，并且有助于治疗消化性溃疡，方法为在碱性溶液中利用烷基2-(4-氯苯甲酰氨基)-2-烷氧羰基-3-[2(1H)-喹诺酮-4-基]丙酸酯进行水解和脱羧反应，以去除一个羧基。
• Process for preparing 2-(4-chlorobenzoylamino)-3-[2 (1H)-quinolinon-4-yl] propionic acid
  申请人：Kyung Dong Pharm., Co., Ltd.

  公开号：US06680386B2

  公开（公告）日：2004-01-20

  The invention relates to a novel method for preparing 2-(4-chlorobenzoylamino)-3-[2(1H)-quinolinon-4-yl]propionic acid, also known as Rebamipide represented by the formula I and useful for treatment of peptic ulcer from alkyl 2-(4-chlorobenzoylamino)-2-alkoxycarbonyl-3-[2(1H)-quinolinon-4-yl]propionate represented by the formula II in the presence of a base solution for hydrolysis and decarboxylation to remove a carboxyl group.

  本发明涉及一种新型制备2-(4-氯苯甲酰氨基)-3-[2(1H)-喹啉酮-4-基]丙酸，也称为Rebamipide，其化学式为I，用于治疗消化性溃疡。该方法包括在碱性溶液中，将烷基2-(4-氯苯甲酰氨基)-2-烷氧羰基-3-[2(1H)-喹啉酮-4-基]丙酸酯（化学式II）进行水解和脱羧，去除羧基。
• PROCESS FOR PREPARING 2-(4-CHLOROBENZOLAMINO) -3- 2(1H) -QUINOLINON-4-YL]PROPRIONIC ACID
  申请人：Kyung Dong Pharm., CO., LTD

  公开号：EP1274686A1

  公开（公告）日：2003-01-15
• PROCESS FOR PREPARING 2-(4-CHLOROBENZOLAMINO) -3- 2(1H) -QUINOLINON-4-YL PROPRIONIC ACID
  申请人：Kyung Dong Pharm., CO., LTD

  公开号：EP1274686B1

  公开（公告）日：2008-10-01
• EP1274686A4
  申请人：——

  公开号：EP1274686A4

  公开（公告）日：2004-09-15