enalapril | 649756-01-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: enalapril
• 英文别名: ENA；N-[(2S)-1-Ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]-L-alanyl-D-proline；(2R)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
• CAS: 649756-01-4
• 化学式: C₂₀H₂₈N₂O₅
• 分子量: 376.453
• InChiKey: GBXSMTUPTTWBMN-BHYGNILZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  95.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  enalapril benzyl ester 生成 enalapril
  参考文献：
  名称：

  肠小肽载体的结构-运输关系：肽键的羰基与运输有关吗？

  摘要：

  目的本研究的目的是确定肽键的影响，重点是羰基对肠道小肽载体相互作用和转运的影响。因此，依那普利，一种小肽载体的已知底物，已被修饰成具有减少的肽键依那普利的类似物。已经确定了两种化合物的转运特性。方法使用大鼠回肠在Ussing室进行体外转运研究。在整个回肠的两个方向上，在0.5-8 mM的浓度范围内测量了依那普利和依那普利的转运。在存在和不存在抑制剂的情况下。通过评估依那普利及其类似物依那普利抑制阿莫西林转运速率的能力，研究了与小肽载体的相互作用。结果依那普利显示除了被动扩散（P（m）3.06 +/- 0.14。10（-6）cm / s）外，还具有饱和传输动力学（Jmax = 16 +/- 5 nmol / h.cm2，Km = 1.86 + / -0.64 mM）可被10 mM头孢氨苄抑制。具有减少的肽键的类似物没有显示出从粘膜到浆膜侧的饱和转运，并且头孢氨苄并没有抑制依那普利的通量。然而

  DOI：

  10.1023/a:1018866611555

文献信息

• ACTIVE AGENT DELIVERY SYSTEMS AND METHODS FOR PROTECTING AND ADMINISTERING ACTIVE AGENTS
  申请人：Mickle Travis

  公开号：US20090253792A1

  公开（公告）日：2009-10-08

  The present invention relates to active agent delivery systems and more specifically to compositions that comprise amino acids, as single amino acids or peptides, covalently attached to active agents and methods for administering conjugated active agent compositions.

  本发明涉及活性剂递送系统，更具体地涉及包含氨基酸（作为单个氨基酸或肽）与活性剂共价连接的组合物以及给予共轭活性剂组合物的方法。
• ACTIVE AGENT DELIVERY SYSTEMS AND METHODS FOR PROTECTING AND ADMINISTERING ACTIVE AGENTS
  申请人：Mickle Travis

  公开号：US20090306228A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  The present invention relates to active agent delivery systems and more specifically to compositions that comprise amino acids, as single amino acids or peptides, covalently attached to active agents and methods for administering conjugated active agent compositions.

  本发明涉及活性剂递送系统，更具体地涉及包含氨基酸，作为单个氨基酸或肽，与活性剂共价结合的组合物以及用于给予共轭活性剂组合物的方法。
• US7427600B2
  申请人：——

  公开号：US7427600B2

  公开（公告）日：2008-09-23
• US8394813B2
  申请人：——

  公开号：US8394813B2

  公开（公告）日：2013-03-12
• ——
  作者：Ronald G. Schoenmakers、Marco C. Stehouwer、Josef J. Tukker

  DOI：10.1023/a:1018866611555

  日期：——

  PURPOSE The objective of this study was to determine the influence of the peptide bond with emphasis on the carbonyl group on the interaction with and transport by the intestinal small-peptide carrier. Therefore enalapril, a known substrate for the small-peptide carrier, has been modified to an analogue with a reduced peptide bond, enamipril. The transport characteristics of both compounds have been

  目的本研究的目的是确定肽键的影响，重点是羰基对肠道小肽载体相互作用和转运的影响。因此，依那普利，一种小肽载体的已知底物，已被修饰成具有减少的肽键依那普利的类似物。已经确定了两种化合物的转运特性。方法使用大鼠回肠在Ussing室进行体外转运研究。在整个回肠的两个方向上，在0.5-8 mM的浓度范围内测量了依那普利和依那普利的转运。在存在和不存在抑制剂的情况下。通过评估依那普利及其类似物依那普利抑制阿莫西林转运速率的能力，研究了与小肽载体的相互作用。结果依那普利显示除了被动扩散（P（m）3.06 +/- 0.14。10（-6）cm / s）外，还具有饱和传输动力学（Jmax = 16 +/- 5 nmol / h.cm2，Km = 1.86 + / -0.64 mM）可被10 mM头孢氨苄抑制。具有减少的肽键的类似物没有显示出从粘膜到浆膜侧的饱和转运，并且头孢氨苄并没有抑制依那普利的通量。然而