Cromolyn disodium salt hydrate | 15826-37-6

• 物质功能分类: 原料药 - 抗变态反应药 - 过敏反应介质阻滞剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: Cromolyn disodium salt hydrate
• CAS: 15826-37-6
• 化学式: C23H16NaO11
• 分子量: 491.4
• InChiKey: PGJQILCRMPOZKE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  241-2420C (dec)
• 溶解度：
  溶于水，几乎不溶于乙醇（96%）。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.73
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  166
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  11

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2932999099
• 危险品运输编号：
  3249
• 危险类别：
  6.1(b)
• RTECS号：
  DJ2380000
• 包装等级：
  III
• 危险标志：
  GHS07
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 危险性防范说明：
  P261,P305 + P351 + P338

制备方法与用途

色甘酸钠

色甘酸钠是一种抗变态反应药，对速发型过敏反应有良好预防和治疗作用。通过抑制细胞内磷酸二酯酶，致使细胞内环磷腺苷（cAMP）的浓度增加，阻止钙离子转运入肥大细胞内，从而稳定肥大细胞的细胞膜，抑制和阻止组胺、5-羟色胺、白三烯等过敏介质的释放，产生药理作用。

药物别名： 咳乐钠、色甘酸二钠、色苷酸钠、咽泰、色苷酸二钠、喘可平

适应症如下：

1. 春季过敏性结膜炎：预防春季过敏性结膜炎。
2. 支气管哮喘：
   • 用于预防各型哮喘发作，对外源性哮喘疗效显著，特别是对已知抗原的年青患者效更佳。用药后症状明显减轻，肺功能改善，使每秒肺活量（FEV1）和肺活量显著增加，呼吸困难指数降低。
   • 对内源性哮喘和慢性哮喘亦有一定疗效，约半数病人的症状改善或完全控制。
   • 对依赖肾上腺皮质激素的哮喘患者，经用本品后可减少或完全停用肾上腺皮质激素。运动性哮喘患者预先给药几乎可防止全部病例发作。一般应于接触抗原前一周给药，但运动性哮喘可在运动前15分钟给药。
   • 与异丙肾上腺素合用可提高疗效。
3. 过敏性鼻炎、季节性枯草热、春季角膜、结膜炎：用于治疗这些疾病。
4. 过敏性湿疹及某些皮肤瘙痒症。
5. 溃疡性结肠炎和直肠炎：本品灌肠后可改善症状，内镜检查和活检均可见炎症及损伤减轻。

作用机制

色甘酸钠是一种防治哮喘的抗过敏药物，使用特殊的吸入器，药物的微细粉末散入吸进的空气中。它用于治疗其他一些过敏症，如干草热和过敏性鼻炎。色甘酸钠的商品名为咽泰，是一种新型的止喘药。

它的作用机制与其他止喘药不同，它并非扩张支气管药，亦非抗炎药，而是通过抑制抗原与抗体相互作用所产生的化学物质以达到止喘的效果。对过敏性支气管哮喘有减轻其严重程度及预防发作的作用。本品毒性小，无严重副作用。使用时用特制的喷雾器配合吸气将粉剂吸入气管发生作用。

制备

色甘酸钠由2,6-二羟基苯乙酮在碱性条件下与1,3-二溴-2-丙醇（或环氧氯丙烷）缩合生成1,3-双（3-羟基-2-乙酰基苯氧基）-2-羟基丙烷，再于强碱的存在下与草酸二乙酯进行环合成生成色甘酸，最后与碱反应成盐即制得色甘酸钠。也可用间苯二酚为起始物料，经环合、乙酰化、分子内重排、水解、缩合及成盐反应制备。

生物活性

色甘酸（[16110-51-3]）熔点216-217℃。色甘酸钠为白色结晶性粉末，熔点241-242℃（分解），易溶于水（20℃时，100mg/ml），不溶于乙醇、氯仿。有吸湿性，无臭，遇光易变色。

化学性质

色甘酸钠是一种抗过敏药，对过敏性哮喘有较好疗效。还用于治疗过敏性鼻炎或溃疡性结肠炎。

生产方法

由间苯二酚经环合、乙酰化、重排、水解得到2,6-二羟基苯乙酮，再将其与环氧氯丙烷缩合生成1,3-双（2-乙酰基-3-羟基苯氧基）-2-羟基丙烷。然后，与草酸二乙酯、乙醇钠环合得到色甘酸乙酯，最后用碳酸氢钠成盐，活性炭脱色，乙醇重结晶制得色甘酸钠成品。

文献信息

• 3-Aminocyclopentanecarboxamides as modulators of chemokine receptors
  申请人：Xue Chu-Biao

  公开号：US20060004018A1

  公开（公告）日：2006-01-05

  The present invention is directed to compounds of Formula I: which are modulators of chemokine receptors. The compounds of the invention, and compositions thereof, are useful in the treatment of diseases related to chemokine receptor expression and/or activity.

  本发明涉及以下式的化合物： 这些化合物是趋化因子受体的调节剂。本发明的化合物及其组合物在治疗与趋化因子受体表达和/或活性相关的疾病方面是有用的。
• IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF
  申请人：Kymera Therapeutics, Inc.

  公开号：US20190192668A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。
• Benzoxazinyl-amidocyclopentyl-heterocyclic modulators of chemokine receptors
  申请人：Goble D. Stephen

  公开号：US20070238723A1

  公开（公告）日：2007-10-11

  Cyclopentyl compounds linked to a benzoxazinyl group through an amido moiety utilizing the ring nitrogen of the benzoxazine, and further substituted with a heterocyclic moiety, such compounds represented by formula I: which are used to modulate the CCR-2 chemokine receptor to prevent or treat inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases, allergic diseases, atopic conditions including allergic rhinitis, dermatitis, conjunctivitis, and asthma, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and atherosclerosis; and pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions.

  环戊基化合物通过酰胺基团与苯并噁唑基团相连，利用苯并噁唑环的环氮原子，并进一步用杂环基团取代，这些化合物由式I表示： 用于调节CCR-2趋化因子受体，以预防或治疗炎症和免疫调节性疾病和疾病，过敏性疾病，包括过敏性鼻炎，皮炎，结膜炎和哮喘，以及类风湿性关节炎和动脉粥样硬化等自身免疫病理病变；以及包含这些化合物的药物组合物和这些化合物和组合物的使用。
• PROGRAMMABLE THERMORESPONSIVE GELS
  申请人：City of Hope

  公开号：US20200121598A1

  公开（公告）日：2020-04-23

  Provided herein, inter alia, are non-crosslinked polymers that possess thermoresponsive properties. These polymers possess a cleavable bond that breaks under certain conditions The disclosure also provides pharmaceutical compositions containing the polymers and therapeutic agents, methods for delivering the therapeutic agents, and kits, syringes, and catheters containing the polymer compositions and therapeutic agents.

  本文提供了具有热响应性能的非交联聚合物。这些聚合物具有在特定条件下断裂的可切割键。该公开还提供了含有这些聚合物和治疗剂的药物组合物、传递治疗剂的方法，以及含有聚合物组合物和治疗剂的工具包、注射器和导管。
• 3-Aminocyclopentanecarboxamides as Modulators of Chemokine Receptors
  申请人：Xue Chu-Biao

  公开号：US20070149532A1

  公开（公告）日：2007-06-28

  The present invention is directed to compounds of Formula I: I which are modulators of chemokine receptors. The compounds of the invention, and compositions thereof, are useful in the treatment of diseases related to chemokine receptor expression and/or activity.

  本发明涉及化合物I的化合物：I，这些化合物是趋化因子受体的调节剂。本发明的化合物及其组合物在治疗与趋化因子受体表达和/或活性相关的疾病方面是有用的。