(phenyltelluro)ethyne | 65910-13-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (phenyltelluro)ethyne
• 英文别名: (Ethynyltellanyl)benzene；ethynyltellanylbenzene
• CAS: 65910-13-6
• 化学式: C₈H₆Te
• 分子量: 229.736
• InChiKey: HXKVMHYLARGTIO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.61
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  乙醛酸乙酯 、 甲氧苯胺 、 (phenyltelluro)ethyne 在 ytterbium(III) triflate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以15%的产率得到ethyl 6-methoxy-4-(phenyltellanyl)quinoline-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  4-取代喹啉衍生物的细胞毒性：抗癌和抗疟疾潜力。

  摘要：

  喹啉部分的化学修饰已被认为是开发新药的有用策略。在这里，对一组二十四个4-取代的喹啉（称为HTI）的细胞毒性进行了体外抗肿瘤和抗疟药潜力的筛选，并研究了其潜在机制。HTI 21和HTI 22表现出最高的细胞毒性，被选入后续研究。两种衍生物都诱导了与线粒体跨膜电位（ΔΨ）的耗散和ROS产生有关的胱天蛋白酶依赖性凋亡。HTI诱导的细胞死亡是钙依赖性的，与硫醇氧化和半胱氨酸蛋白酶激活有关。在分离的线粒体中，HTI衍生物通过不同的机制促进线粒体通透性。Venetoclax对BCL-2的抑制作用增强了HTI诱导的细胞毒性。关于墨西哥利什曼原虫B型半胱氨酸蛋白酶的抑制，HTI 15通过线性非竞争性机制表现出最有效的抑制活性。这些数据突出了4-取代喹啉作为抗肿瘤和抗疟药的治疗潜力。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2020.115511
• 作为产物：
  描述：

  phenyltellurenyl iodide 、 乙炔基溴化镁 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.5h， 以51%的产率得到(phenyltelluro)ethyne
  参考文献：
  名称：

  Kauffmann, Thomas; Ahlers, Holger, Chemische Berichte, 1983, vol. 116, # 3, p. 1001 - 1008

  摘要：

  DOI：

文献信息

• KAUFFMANN, T.;AHLERS, H., CHEM. BER., 1983, 116, N 3, 1001-1008
  作者：KAUFFMANN, T.、AHLERS, H.

  DOI：——

  日期：——
• POTAPOV V. A.; KASHIK A. S.; GUSAROVA N. K.; MINKIN V. I.; SADEKOV I. D.;+, ZH. ORGAN. XIMII, 23,(1987) N 3, 658-659
  作者：POTAPOV V. A.、 KASHIK A. S.、 GUSAROVA N. K.、 MINKIN V. I.、 SADEKOV I. D.、+

  DOI：——

  日期：——
• Kauffmann, Thomas; Ahlers, Holger, Chemische Berichte, 1983, vol. 116, # 3, p. 1001 - 1008
  作者：Kauffmann, Thomas、Ahlers, Holger

  DOI：——

  日期：——
• Cytotoxicity of 4-substituted quinoline derivatives: Anticancer and antileishmanial potential
  作者：Claudia A. Costa、Rayssa M. Lopes、Leticia S. Ferraz、Gabriela N.N. Esteves、Juliana F. Di Iorio、Aline A. Souza、Isadora M. de Oliveira、Flavia Manarin、Wagner A.S. Judice、Helio A. Stefani、Tiago Rodrigues

  DOI：10.1016/j.bmc.2020.115511

  日期：2020.6

  development of new drugs. Here, the cytotoxicity of a set of twenty-four 4-substituted quinolines (named HTI) was screened for their antitumor and antileishmanial potential in vitro, and the underlying mechanisms investigated. HTI 21 and HTI 22 exhibited the highest cytotoxicity, being selected to the subsequent studies. Both derivatives induced caspase-dependent apoptosis associated to the dissipation of

  喹啉部分的化学修饰已被认为是开发新药的有用策略。在这里，对一组二十四个4-取代的喹啉（称为HTI）的细胞毒性进行了体外抗肿瘤和抗疟药潜力的筛选，并研究了其潜在机制。HTI 21和HTI 22表现出最高的细胞毒性，被选入后续研究。两种衍生物都诱导了与线粒体跨膜电位（ΔΨ）的耗散和ROS产生有关的胱天蛋白酶依赖性凋亡。HTI诱导的细胞死亡是钙依赖性的，与硫醇氧化和半胱氨酸蛋白酶激活有关。在分离的线粒体中，HTI衍生物通过不同的机制促进线粒体通透性。Venetoclax对BCL-2的抑制作用增强了HTI诱导的细胞毒性。关于墨西哥利什曼原虫B型半胱氨酸蛋白酶的抑制，HTI 15通过线性非竞争性机制表现出最有效的抑制活性。这些数据突出了4-取代喹啉作为抗肿瘤和抗疟药的治疗潜力。