我们已经报道功能化的
氨基酸1在小鼠和大鼠中显示出强大的抗惊厥活性,并且该活性主要存在于D-异构体中。在这项研究中,我们研究了用三价氮选择性取代C(2)四面体原子是否可提供具有可比活性的化合物。制备了六个功能化的N(2)-取代的
氨基
脲(3)。对1-乙酰基-4-苄基-2-(
噻唑-2-基)
氨基
脲的X射线晶体分析表明,它失去了不对称性,并在相应的D-和L-
氨基酸衍
生物之间采用了构型。在小鼠(ip)和大鼠(po)中对3的评估表明,该化合物显示出显着的抗惊厥活性,但在大多数情况下其含量低于其
氨基酸对应物。一种
氨基
脲,13