(2,6-dichloropyridin-3-yl)hydrazine | 1035173-57-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (2,6-dichloropyridin-3-yl)hydrazine
• 英文别名: 2,6-dichloro-3-hydrazinopyridine；3-amino-2,6-dichloropyridine；2,6-Dichloro-3-hydrazinylpyridine
• CAS: 1035173-57-9
• 化学式: C₅H₅Cl₂N₃
• mdl: MFCD19203118
• 分子量: 178.021
• InChiKey: BDZXCWRIICWSJK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  153-154 °C(Solv: toluene (108-88-3))
• 沸点：
  310.1±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.572±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  50.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2,6-dichloropyridin-3-yl)hydrazine 在 4-二甲氨基吡啶 、 potassium phosphate 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 乙醇 、 丙酮 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 2-(5-chloro-2,3-dimethyl-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-7-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRROLO[2,3-C]PYRIDINE DERIVATIVES OR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS PYRROLO [2,3-C]PYRIDINE OU DE LEURS SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES

  摘要：

  本发明提供了一种改进的制备吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物或具有优良和可逆的质子泵抑制活性的药用可接受盐的方法。此外，本发明还提供了用于该过程的有用的新中间体及其制备方法。

  公开号：

  WO2014182033A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯-3-氨基吡啶 在 盐酸 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以80%的产率得到(2,6-dichloropyridin-3-yl)hydrazine
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of 5,7-Dichloro-6-azaindoles and Functionalization via a Highly Selective Lithium-Chlorine Exchange

  摘要：

  描述了一系列新型5,7-二氯-6-氮杂吲哚的合成，采用Fischer环化反应，将盐酸吡啶与N-甲基吡咯烷-2-酮结合使用。二氯-6-氮杂吲哚是多功能化合物，可以通过钯催化的交叉偶联反应或高产率的锂-氯交换进行选择性取代。

  DOI：

  10.1055/s-0028-1083354

文献信息

• [EN] HEPATITIS C INHIBITOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE L'HÉPATITE C
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013026163A1

  公开（公告）日：2013-02-28

  A compound of formula (I) useful for the treatment or prevention of hepatitis C viral infection, (Formula (I)) wherein: X1 and X2 are each independently CRB or N; RB is H, (C1-6)alkyl, (C1-6)haloalkyl, halo. -O-(C1-6)alkyl, NH2, NH(C1-6)alkyl or N((C1-6)alkyl)2; R1 and R2 are each independently (C1-6)alkyl optionally mono- or di-substituted with -O-(C1-6)alkyl, NH2, NH(C1-6)alkyl or N((C1-6)alkyl)2; or R1 and R2, together with the carbon to which they are attached, are linked to form a (C3-7)cycloalkyl group or a 3- to 7-membered heterocyclyl, said cycloalkyl and heterocyclyl being optionally mono- or di-substituted with -(C1-6)alkyl; RA is -C(=O)N(R3)(R4), -C(=O)O(R4), heterocyclyl or heteroaryl, wherein each said heterocyclyl and heteroaryl is optionally substituted 1 to 3 times with R41; R5 and R6 are each independently H or (C1-6)alkyl optionally mono- or di-substituted with -O-(C1-6)alkyl, NH2, NH(C1-6)alkyl or N((C1-6)alkyl)2; or R5 and R6, together with the carbon to which they are attached, are linked to form a (C3-7)cycloalkyl group or a 3- to 7-membered heterocyclyl, said cycloalkyl and heterocyclyl being optionally mono- or di-substituted with -(C1-6)alkyl; and n is 0, 1 or 2.

  一种化合物，其化学式为（I），用于治疗或预防丙型肝炎病毒感染，其中：X1和X2分别独立地为CRB或N；RB为H，（C1-6）烷基，（C1-6）卤代烷基，卤基，-O-（C1-6）烷基，NH2，NH（C1-6）烷基或N（（C1-6）烷基）2；R1和R2分别独立地为（C1-6）烷基，可选择地单取代或双取代为-O-（C1-6）烷基，NH2，NH（C1-6）烷基或N（（C1-6）烷基）2；或者R1和R2与它们连接的碳原子一起形成（C3-7）环烷基或3-至7-成员杂环烷基，所述环烷基和杂环烷基可选择地单取代或双取代为-（C1-6）烷基；RA为-C（=O）N（R3）（R4），-C（=O）O（R4），杂环烷基或杂芳基，其中每个所述杂环烷基和杂芳基可选择地用R41取代1至3次；R5和R6分别独立地为H或（C1-6）烷基，可选择地单取代或双取代为-O-（C1-6）烷基，NH2，NH（C1-6）烷基或N（（C1-6）烷基）2；或者R5和R6与它们连接的碳原子一起形成（C3-7）环烷基或3-至7-成员杂环烷基，所述环烷基和杂环烷基可选择地单取代或双取代为-（C1-6）烷基；n为0、1或2。
• US20140343077A1
  申请人：——

  公开号：US20140343077A1

  公开（公告）日：2014-11-20
• US9340539B2
  申请人：——

  公开号：US9340539B2

  公开（公告）日：2016-05-17
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRROLO[2,3-C]PYRIDINE DERIVATIVES OR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS PYRROLO [2,3-C]PYRIDINE OU DE LEURS SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES
  申请人：YUHAN CORP

  公开号：WO2014182033A1

  公开（公告）日：2014-11-13

  The present invention provides an improved process for preparing pyrrolo[2,3-c]pyridine derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof having excellent and reversible proton pump inhibitory activity. And also, the present invention provides novel intermediates useful for the process and processes for preparing the same.

  本发明提供了一种改进的制备吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物或具有优良和可逆的质子泵抑制活性的药用可接受盐的方法。此外，本发明还提供了用于该过程的有用的新中间体及其制备方法。
• Synthesis of 5,7-Dichloro-6-azaindoles and Functionalization via a Highly Selective Lithium<b>-</b>Chlorine Exchange
  作者：Nicolas Lachance、Louis-Philippe Bonhomme-Beaulieu、Pascal Joly

  DOI：10.1055/s-0028-1083354

  日期：——

  The synthesis of a range of novel 5,7-dichloro-6-azaindoles through the use of a Fischer cyclization with pyridine hydrochloride in N-methylpyrrolidin-2-one is described. Dichloro-6-azaindoles are versatile compounds that can be selectively substituted through a palladium-catalyzed cross-coupling reaction or a high-yielding lithium-chlorine exchange.

  描述了一系列新型5,7-二氯-6-氮杂吲哚的合成，采用Fischer环化反应，将盐酸吡啶与N-甲基吡咯烷-2-酮结合使用。二氯-6-氮杂吲哚是多功能化合物，可以通过钯催化的交叉偶联反应或高产率的锂-氯交换进行选择性取代。