N-Ethyl-N-pyridyl-(2)-hydrazin | 90008-39-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: N-Ethyl-N-pyridyl-(2)-hydrazin
• 英文别名: N-ethyl-N-[2]pyridyl hydrazine；N-Aethyl-N-[2]pyridyl-hydrazin；2-(aminoethylamino)pyridine；N-ethyl-N-pyridin-2-yl-hydrazine；N-ethyl-N-(2-pyridyl)hydrazine；1-ethyl-1-pyridin-2-ylhydrazine
• CAS: 90008-39-2
• 化学式: C₇H₁₁N₃
• 分子量: 137.184
• InChiKey: GOQOZUDATOMVCG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.78
• 重原子数：
  10.0
• 可旋转键数：
  2.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  42.15
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-[(2-乙氧基-3,4-二氧代-1-环丁基-1-氨基]-2-羟基-N,N-二甲基-苄胺 、 N-Ethyl-N-pyridyl-(2)-hydrazin 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以6.5%的产率得到3-(2-(2-ethyl-2-(pyridin-2-yl)hydrazinyl)-3,4-dioxocyclobut-1-enylamino)-2-hydroxy-N,N-dimethylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL HYDRAZINO-CYCLOBUT-3-ENE-1, 2-DIONE DERIVATIVES AS CXCR2 ANTAGONISTS
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'HYDRAZINOCYCLOBUT-3-ÈNE-1,2-DIONE COMME ANTAGONISTES DE CXCR2

  摘要：

  本发明涉及一种新型的Formula (I)的肼基环丁-3-烯-1,2-二酮化合物，作为选择性CXCR2拮抗剂，含有这种新化合物的药物组合物，以及使用这种新化合物(I)治疗或预防人类和非人类动物中的趋化因子介导的疾病或症状的方法。

  公开号：

  WO2010091543A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氟吡啶 、 乙基肼 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 N-Ethyl-N-pyridyl-(2)-hydrazin
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL HYDRAZINO-CYCLOBUT-3-ENE-1, 2-DIONE DERIVATIVES AS CXCR2 ANTAGONISTS
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'HYDRAZINOCYCLOBUT-3-ÈNE-1,2-DIONE COMME ANTAGONISTES DE CXCR2

  摘要：

  本发明涉及一种新型的Formula (I)的肼基环丁-3-烯-1,2-二酮化合物，作为选择性CXCR2拮抗剂，含有这种新化合物的药物组合物，以及使用这种新化合物(I)治疗或预防人类和非人类动物中的趋化因子介导的疾病或症状的方法。

  公开号：

  WO2010091543A1

文献信息

• Inhibitors of glycogen synthase kinase 3
  申请人：——

  公开号：US20020156087A1

  公开（公告）日：2002-10-24

  New pyrimidine or pyridine based compounds, compositions and methods of inhibiting the activity of glycogen synthase kinase (GSK3) in vitro and of treatment of GSK3 mediated disorders in vivo are provided. The methods, compounds and compositions of the invention may be employed alone, or in combination with other pharmacologically active agents in the treatment of disorders mediated by GSK3 activity, such as diabetes, Alzheimer's disease and other neurodegenerative disorders, obesity, atherosclerotic cardiovascular disease, essential hypertension, polycystic ovary syndrome, syndrome X, ischemia, traumatic brain injury, bipolar disorder, immunodeficiency or cancer.

  提供新的基于嘧啶或吡啶的化合物、组合物以及抑制糖原合酶激酶（GSK3）活性的方法和治疗GSK3介导的体内疾病的方法。发明的方法、化合物和组合物可以单独使用，或者与其他药理活性物质结合使用，在治疗由GSK3活性介导的疾病中，如糖尿病、阿尔茨海默病和其他神经退行性疾病、肥胖、动脉粥样硬化性心血管疾病、原发性高血压、多囊卵巢综合征、X综合征、缺血、创伤性脑损伤、双相情感障碍、免疫缺陷或癌症。
• [EN] NOVEL HYDRAZINO-CYCLOBUT-3-ENE-1, 2-DIONE DERIVATIVES AS CXCR2 ANTAGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'HYDRAZINOCYCLOBUT-3-ÈNE-1,2-DIONE COMME ANTAGONISTES DE CXCR2
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2010091543A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  The present invention relates to novel hydrazino-cyclobut-3-ene-1,2-dione compounds of Formula (I) as selective CXCR2 antagonists, pharmaceutical compositions containing the novel compounds, as well as methods for treating or preventing chemokine mediated diseases or conditions in human and non-human animals using the novel compounds (I).

  本发明涉及一种新型的Formula (I)的肼基环丁-3-烯-1,2-二酮化合物，作为选择性CXCR2拮抗剂，含有这种新化合物的药物组合物，以及使用这种新化合物(I)治疗或预防人类和非人类动物中的趋化因子介导的疾病或症状的方法。
• 2-Pyridylaminoakylamino-4-pyrimidones useful as histamine H.sub.1
  申请人：Smith Kline & French Laboratories Limited

  公开号：US04547506A1

  公开（公告）日：1985-10-15

  Pyridine derivatives are disclosed which are useful as histamine H.sub.1 -antagonists.

  已披露了作为组胺H.sub.1-拮抗剂有用的吡啶衍生物。
• Pyridine derivatives
  申请人：SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED

  公开号：EP0112704A2

  公开（公告）日：1984-07-04

  The present invention provides compounds of formula (1): and their pharmaceutically acceptable salts which are useful as histamine Hi-antagonists. In formula (1), R1 and R2 are the same or different and are hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy or halogen; R3 is optionally substituted phenyl or optionally substituted pyridyl, where the optional substituents are one or more C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, or hydroxy groups or halogen atoms; or optionally substituted thiazolyl, optionally substituted furanyl or optionally substituted thienyl where the optional substituents are one or more C1-6 alkyl or C1-6 alkoxy groups or halogen atoms; a is from 1 to 6 b is from 2 to 4 and R4 is a group of formula (2): or a group of formula (3): or a group of formula (4): or a group of formula (5): where R5 is hydrogen, C1-6 alkyl, or (CH2)dR6 where d is 1-6 and R6 is optionally substituted phenyl, optionally substituted pyridyl, where the optional substituent is one or more C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy or hydroxy groups or halogen atoms; optionally substituted thiazolyl, optionally substituted furanyl or optionally substituted thienyl, where the optional substituents are one or more C1-6 alkyl or C1-6 alkoxy groups or halogen atoms; and r is 0 to 2.

  本发明提供了可用作组胺拮抗剂的式 (1)： 及其药学上可接受的盐类，可用作组胺拮抗剂。式（1）中 R1 和 R2 相同或不同，并且是氢、C1-6 烷基、C1-6 烷氧基或卤素； R3 是任选取代的苯基或任选取代的吡啶基。 吡啶基，其中任选取代基为一个或多个 C1-6 烷基、C1-6 烷氧基或羟基或卤素原子；或任选取代的噻唑基、任选取代的呋喃基或任选取代的噻吩基，其中任选取代基为一个或多个 C1-6 烷基或 C1-6 烷氧基或卤素原子； a 是 1 至 6 b为2至4 和 R4 是式 (2) 的基团： 或式（3）的基团 或式（4）的基团 或式（5）的基团： 其中 R5 是氢、C1-6 烷基或 (CH2)dR6，其中 d 是 1-6，R6 是任选取代的苯基、任选取代的吡啶基，其中任选取代基是一个或多个 C1-6 烷基、C1-6 烷氧基或羟基或卤素原子；任选取代的噻唑基、任选取代的呋喃基或任选取代的噻吩基，其中任选取代基是一个或多个 C1-6 烷基或 C1-6 烷氧基或卤素原子；以及 r 是 0 至 2。
• Kauffmann et al., Zeitschrift fur Naturforschung, 1959, vol. 14b, p. 601
  作者：Kauffmann et al.

  DOI：——

  日期：——