2-(4-(methylamino)phenyl)ethan-1-ol | 812640-16-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2-(4-(methylamino)phenyl)ethan-1-ol
• 英文别名: 2-(4-(Methylamino)phenyl)ethanol；2-[4-(methylamino)phenyl]ethanol
• CAS: 812640-16-7
• 化学式: C₉H₁₃NO
• 分子量: 151.208
• InChiKey: HHUWVKBILJVBDM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  289.0±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.086±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-(methylamino)phenyl)ethan-1-ol 在 亚硝酸特丁酯 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以99%的产率得到N-(4-(2-hydroxyethyl)phenyl)-N-methylnitrous amide
  参考文献：
  名称：

  Rh（III）催化的N-亚硝基指导的CH烯烃聚合

  摘要：

  过渡金属催化的定向CH官能化有望实现聚合的直接途径，但仍未得到很好的开发。我们在此报告了基于Rh（III）催化的N-亚硝基直接CH烯化反应的聚合物合成协议的发展。单双功能单体方法可在温和条件下以相对窄的PDI高产聚合物。进一步方便的脱亚硝化转化为响应性荧光聚合物提供了金属离子选择性猝灭行为。在一个系统中观察到的高Hg 2+选择性为检测这种有害物质提供了方便的工具。

  DOI：

  10.1016/j.polymer.2019.03.063
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基苯乙醇 在 咪唑 、 lithium aluminium tetrahydride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 7.75h， 生成 2-(4-(methylamino)phenyl)ethan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] BIFUNCTIONAL COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS BIFONCTIONNELS

  摘要：

  这项发明提供了式(I)的双功能化合物，或其药学上可接受的盐，其中所述的靶向配体、连接剂和Degron如本文所述。

  公开号：

  WO2021086785A1

文献信息

• Practical Chemoselective Acylation: Organocatalytic Chemodivergent Esterification and Amidation of Amino Alcohols with <i>N</i> ‐Carbonylimidazoles
  作者：Hope Nelson、William Richard、Hailee Brown、Abigail Medlin、Christina Light、Stephen T. Heller

  DOI：10.1002/anie.202107438

  日期：2021.10.11

  DBU-catalyzed esterification: A single esterification product was obtained from a molecule containing primary aniline, alcohol, phenol, secondary amide, and N−H indole groups. These acylation reactions are highly practical as they involve only readily available, inexpensive, and relatively safe reagents; can be performed on a multigram scale; and can be used on carboxylic acids directly by in situ formation

  化学选择性转化是高效有机合成的基石；然而，即使是简单的转化，如酰化反应，要实现这一目标也常常是一个挑战。我们报告说，N-羰基咪唑分别在吡啶鎓离子或 1,8-二氮杂双环 [5.4.0] undec-7-ene (DBU) 存在下能够催化化学发散的苯胺或醇酰化。两种酰化反应都显示出对目标基团的高而广泛的化学选择性。在 DBU 催化的酯化中观察到了前所未有的化学选择性水平：从含有伯苯胺、醇、苯酚、仲酰胺和N的分子中获得单一酯化产物-H吲哚基团。这些酰化反应非常实用，因为它们只涉及容易获得、便宜且相对安全的试剂；可以在多克规模上进行；并且可以通过原位形成酰基咪唑亲电试剂直接用于羧酸。
• [EN] PYRIDINYL CARBAMATES AS HORMONE-SENSITIVE LIPASE INHIBITORS<br/>[FR] CARBAMATES DE PYRIDINYLE UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA LIPASE HORMONO-SENSIBLE
  申请人：NOVO NORDISK AS

  公开号：WO2004111031A1

  公开（公告）日：2004-12-23

  Novel substituted pyridinyl carbamates of general formula (I):, pharmaceutical compositions comprising them and use thereof in the treatment and/or prevention of diseases and disorders related to hormone sensitive lipase. More particularly, the compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases and disorders in which modulation of the activity of hormone sensitive lipase is beneficial.

  具有一般公式(I)的新型取代吡啶基氨基甲酸酯，包含它们的药物组合物以及在治疗和/或预防与激素敏感脂肪酶相关的疾病和障碍中的用途。更具体地说，这些化合物对于治疗和/或预防调节激素敏感脂肪酶活性有益的疾病和障碍非常有用。
• Ru-Catalyzed Selective Catalytic Methylation and Methylenation Reaction Employing Methanol as the C1 Source
  作者：Nandita Biswas、Dipankar Srimani

  DOI：10.1021/acs.joc.1c01185

  日期：2021.8.6

  details, kinetic progress, and temperature-dependent product distribution, which revealed the slow and steady generation of in situ formed aldehyde, is the key factor to get the higher yield of the β-methylated product. To establish the environmental benefit of this reaction, green chemistry metrics are calculated. Furthermore, dimerization of 2-naphthol via methylene linkage and formation of N-methylation

  甲醇可用作绿色且可持续的甲基化剂，通过借氢 (BH) 方法形成 C-C 和 C-N 键。在此，我们探索了吖啶衍生的 SNS-Ru 钳对甲醇活化的活性，将其用作不同反应中的 C1 构件。我们的催化系统在 β-C(sp 3)-2-苯基乙醇的甲基化反应，以提供良好至极好的甲基化产物产率。我们研究了机械细节、动力学进展和与温度有关的产物分布，结果表明原位形成的醛缓慢而稳定地产生，是获得更高产率的 β-甲基化产物的关键因素。为了确定该反应的环境效益，计算了绿色化学指标。此外，本研究还描述了 2-萘酚通过亚甲基键的二聚化和胺的N-甲基化的形成，这提供了广泛的底物范围和良好的收率。
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLES FFA4/GPR120 RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] PYRAZOLES SUBSTITUÉS AGONISTES DU RÉCEPTEUR FFA4/GPR120
  申请人：AXXAM SPA

  公开号：WO2019175152A1

  公开（公告）日：2019-09-19

  The present invention refers to compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: Formula (I). These compounds have FFA4/GPR120 receptor (FFA4) agonistic properties. The invention refers also to pharmaceutical compositions comprising these compounds, chemical processes for preparing them and their use in the treatment or prophylaxis of diseases associated with FFA4 receptor activity in animals, in particular humans.

  本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：式(I)。这些化合物具有FFA4/GPR120受体（FFA4）激动性特性。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，用于制备它们的化学过程以及它们在治疗或预防与动物（特别是人类）FFA4受体活性相关的疾病中的用途。
• Selective <i>N</i>-monomethylation of primary anilines with the controllable installation of <i>N</i>-CH₂D, <i>N</i>-CHD₂, and <i>N</i>-CD₃ units
  作者：Jing Meng、Hui-Min Xia、Ai-Qing Xu、Yi-Feng Wang、Zhijuan Wang、Feng-Lian Zhang

  DOI：10.1039/d0ob01054e

  日期：——

  The selective N-monomethylation of primary anilines with the controllable installation of N-CH₂D, N-CHD₂, and N-CD₃ units was realized by using the amine-borane/N,N-dimethylformamide (DMF) system as the methyl precursor.

  主要苯胺的选择性N-单甲基化通过使用胺硼烷/N,N-二甲基甲酰胺（DMF）体系作为甲基前体，实现了可控地安装N-CH2D、N-CHD2和N-CD3基团。