2-(7-羟基-2-氧代-2H-色烯-3-基)乙酸 | 104093-04-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 香豆素及其衍生物
• 中文名称: 2-(7-羟基-2-氧代-2H-色烯-3-基)乙酸
• 英文名称: 7-hydroxy-coumarin-3-yl-acetic acid
• 英文别名: 2-(7-hydroxy-2-oxo-2H-chromen-3-yl)acetic acid；2-(7-hydroxy-2-oxochromen-3-yl)acetic acid
• CAS: 104093-04-1
• 化学式: C₁₁H₈O₅
• 分子量: 220.182
• InChiKey: UYEOESMZNPTWBZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  83.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2932209090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(7-羟基-2-氧代-2H-色烯-3-基)乙酸 在 对硝基苯酚 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 48.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and antimicrobial activity of coumarin and benzodioxazepine-, diazazepine- and benzoxazepine-substituted penicillins

  摘要：

  Some semisynthetic penicillins 6-substituted with benzo-condensed heterocyclic derivatives were prepared using the reaction of carbon suboxide with Schiff bases and disubstituted benzoic acids. The microbiological assay performed with the penicillins and their intermediates showed a good activity for one Schiff base and a weak activity for the other compounds.

  DOI：

  10.1016/0223-5234(94)90075-2
• 作为产物：
  描述：

  间苯二酚 在 盐酸 、 sodium succinate 作用下， 反应 0.7h， 生成 (E)-3-(2,4-dihydroxystyryl)-7-hydroxy-2H-chromen-2-one 、 2-(7-羟基-2-氧代-2H-色烯-3-基)乙酸
  参考文献：
  名称：

  微波辅助一锅合成7-取代的2-（2-oxo-2 H -chromen-3-yl）乙酸作为新型抗肿瘤化合物的前体

  摘要：

  已经研究了珀金（Perkin）缩合和随后的分子内内酯化，作为2-（2-氧代-2 H-铬-3-基）乙酸VIIa-Xa的一锅合成。所需的酸VIIa-Xa被制备为最近发现的具有抗肿瘤活性的化合物的前体。使用对位取代的2-羟基苯甲醛II-VI，琥珀酸酐，琥珀酸钠在热或微波条件下进行VIIa-Xa的合成。观察到微波辐照的反应时间显着缩短（18-50分钟，而不是加热1.5-5小时）。微波辅助反应进行得更加顺利，从而可以提高所需产物VIIa-Xa的产率（31–61％），相比之下，在经典的热条件下，例如IXa为21.8％（Hurenkamp等，2007）。副产物七个反应分离和确定为2 ħ，2' ħ -3,3'- bichromene -2,2'-二酮的VIIb-XB和（ë）-3-（2-羟基苯乙烯基）-2 ħ -色烯-2-ones VIIc-IXc。

  DOI：

  10.2478/s11696-010-0059-x

文献信息

• Nonpeptidic Selective Inhibitors of the Chymotrypsin-Like (β5 i) Subunit of the Immunoproteasome
  作者：Izidor Sosič、Martina Gobec、Boris Brus、Damijan Knez、Matej Živec、Janez Konc、Samo Lešnik、Mitja Ogrizek、Aleš Obreza、Dušan Žigon、Dušanka Janežič、Irena Mlinarič-Raščan、Stanislav Gobec

  DOI：10.1002/anie.201600190

  日期：2016.5.4

  of the immunoproteasome has been associated with autoimmune diseases, inflammatory diseases, and various types of cancer. Selective inhibitors of the immunoproteasome are not only scarce, but also almost entirely restricted to peptide‐based compounds. Herein, we describe nonpeptidic reversible inhibitors that selectively block the chymotrypsin‐like (β5i) subunit of the human immunoproteasome in the

  免疫蛋白酶体的高表达与自身免疫性疾病，炎性疾病和各种类型的癌症有关。免疫蛋白酶体的选择性抑制剂不仅稀缺，而且几乎完全限于基于肽的化合物。本文中，我们描述了非肽类可逆抑制剂，可在低微摩尔范围内选择性阻断人免疫蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样（β5i）亚基。然后将最有效的可逆作用化合物转化为共价，不可逆的非肽类抑制剂，这些抑制剂保留了对β5i亚基的选择性。此外，在基于细胞的测定中，这些抑制剂可区分免疫蛋白酶体和组成型蛋白酶体。除了缺乏细胞毒性外，
• [EN] PSORALEN DERIVATIVES AS NON-PEPTIDIC INHIBITORS OF CHYMOTRYPSIN-LIKE ACTIVITY OF THE IMMUNOPROTEASOME<br/>[FR] DÉRIVÉS DU PSORALÈNE UTILISÉS COMME INHIBITEURS NON PEPTIDIQUES DE L'ACTIVITÉ DE TYPE CHYMOTRYPSINE DE L'IMMUNOPROTÉASOME
  申请人：UNIV LJUBLJANI

  公开号：WO2016151483A1

  公开（公告）日：2016-09-29

  This invention relates to new inhibitors of chymothrypsin-like activity of the immunoproteasome (inhibitors of β5ί or LMP7 subunit) with the general formula (I), where substituents are described in patent description. Compounds can be in the form of pure enantiomers or as racemic mixtures, or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The present invention relates to the use of these inhibitors for the treatment of diseases where immunoproteasome activity is increased.

  这项发明涉及免疫蛋白酶体（β5ί或LMP7亚基的抑制剂）的新抑制剂，其通用化学式为（I），其中取代基在专利说明中描述。化合物可以是纯对映体形式，也可以是混合物形式，或者是药用可接受的盐形式。本发明涉及利用这些抑制剂治疗免疫蛋白酶体活性增加的疾病。
• Fibre-optic probe
  申请人：BIOMEDICAL SENSORS LTD

  公开号：EP0253492A2

  公开（公告）日：1988-01-20

  A device for transmitting electromagnetic radiation to a radiation sensitive component and receiving output radiation from said component comprising a radiation-­transmissble junction formed by contacting the tip 2 of a first optical fiber 1 with an intermediate portion 4 of a second optical fiber 5, said junction being encased in an opaque, radiation reflective jacket 6. A method for determining a desired parameter using such device is also disclosed.

  一种用于向辐射敏感元件发射电磁辐射并接收来自所述元件的输出辐射的装置，包括一个辐射-发射结，该结由第一根光纤1的尖端2与第二根光纤5的中间部分4接触形成，所述结被包裹在一个不透明的辐射反射套6中。 还公开了一种使用这种装置确定所需参数的方法。
• Enzyme assay method
  申请人：KINGS COLLEGE LONDON

  公开号：EP0313274A1

  公开（公告）日：1989-04-26

  An immunoassay method involves the use of one or preferably two enzyme amplification steps to increase assay speed or sensitivity. In a first step, a first enzyme is generated in an amount related to the concentration of an analyte in a sample. In a second step, the first enzyme acts on a first substrate to reveal antigenic determinants of a first product. In a third step, the first product is reacted with an antibody. The extent of this immune reaction is determined, preferably by means of an enzyme signal system. Two assays for digoxin and one for 17α-­hydroxyprogesterone all using beta-galactosidase as the first enzyme are described.

  免疫测定方法包括使用一个或最好是两个酶扩增步骤，以提高检测速度或灵敏度。在第一步中，生成第一种酶，其数量与样品中分析物的浓度有关。第二步，第一种酶作用于第一种底物，揭示第一种产物的抗原决定因子。第三步，第一产物与抗体反应。这种免疫反应的程度最好通过酶信号系统来确定。本文介绍了两种地高辛检测方法和一种 17α- 羟孕酮检测方法，这两种方法均使用 β-半乳糖苷酶作为第一酶。
• Peptide inhibitors of serotonin 5-HT2C receptor:PTEN interaction
  申请人：Cunningham Kathryn

  公开号：US10293022B2

  公开（公告）日：2019-05-21

  The inventors have identified how the assembly of the 5-HT2cR with another protein (phosphatase and tensin homologue; PTEN) controls cellular function, and have synthesized a new peptide that interrupts the 5-HT2cR:PTEN complex to result in enhanced 5-HT2cR function.

  本发明人确定了 5-HT2cR 与另一种蛋白质（磷酸酶和天丝蛋白同源物；PTEN）的组装如何控制细胞功能，并合成了一种新的多肽，它能干扰 5-HT2cR:PTEN 复合物，从而增强 5-HT2cR 的功能。