1,2,3,5-tetrahydro-1-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-spiro[4H-1-benzazepine-4,1'-cyclopentan]-2'-one | 813426-36-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1,2,3,5-tetrahydro-1-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-spiro[4H-1-benzazepine-4,1'-cyclopentan]-2'-one
• 英文别名: 1-(4-methylphenylsulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrospiro[4H-1-benzazepine-4,1'-cyclopen]-2'-one；2-oxo-N-(4-methyl-phenylsulfonyl)-spiro[cyclopentane-1,4'-benzo[b]azepane]；1-(4-methylphenyl)sulfonylspiro[3,5-dihydro-2H-1-benzazepine-4,2'-cyclopentane]-1'-one
• CAS: 813426-36-7
• 化学式: C₂₁H₂₃NO₃S
• 分子量: 369.485
• InChiKey: IBGWPJRLOWBRIE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  62.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2,3,5-tetrahydro-1-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-spiro[4H-1-benzazepine-4,1'-cyclopentan]-2'-one 在 magnesium 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 18.0h， 以83%的产率得到1,2,3,4-tetrahydrospiro[4H-1-benzazepine-4,1'-cyclopen]-2'-one
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED SPIROHETEROCYCLES

  摘要：

  本发明涉及公式I的非肽取代的螺环异杂苯并环己烯，其可用作血管加压素受体拮抗剂，用于治疗与血管加压素受体活性有关的情况，如涉及增加血管阻力和心脏不全的情况，包括充血性心力衰竭、低钠血症和高血压等。还公开了包含公式I化合物的药物组合物和治疗高血压、充血性心力衰竭、心脏不全、冠状动脉痉挛、心肌缺血、肝硬化、低钠血症、肾脏痉挛、肾衰竭、糖尿病肾病、脑水肿、脑缺血、中风、血栓形成或水肿等情况的方法。

  公开号：

  US20080076754A1
• 作为产物：
  描述：

  1,2,3,5-tetrahydro-1-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-2'-oxo-spiro[4H-1-benzazepine-4,1'-cyclopentane]-3'-carboxylic acid ethyl ester 在 盐酸 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 1,2,3,5-tetrahydro-1-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-spiro[4H-1-benzazepine-4,1'-cyclopentan]-2'-one
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of nonpeptide substituted spirobenzoazepine derivatives

  摘要：

  新型螺合苯并氮杂环庚烷化合物，用于制备非肽替代螺合苯并氮杂环庚烷衍生物的新工艺，以及用于制备这类衍生物制备中间体的新工艺。用于制备非肽替代螺合苯并氮杂环庚烷衍生物的新中间体。

  公开号：

  US20040259857A1

文献信息

• Process for the preparation of nonpeptide substituted spirobenzoazepine derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040259857A1

  公开（公告）日：2004-12-23

  Novel spirobenzoazepine compounds, novel processes for the preparation of nonpeptide substituted spirobenzoazepine derivatives, and novel processes for the preparation of intermediates in the preparation of such derivatives. Novel intermediates in the preparation of nonpeptide substituted spirobenzoazepine derivatives.

  新型螺合苯并氮杂环庚烷化合物，用于制备非肽替代螺合苯并氮杂环庚烷衍生物的新工艺，以及用于制备这类衍生物制备中间体的新工艺。用于制备非肽替代螺合苯并氮杂环庚烷衍生物的新中间体。
• SPIROBENZOAZEPANES AS VASOPRESSIN ANTAGONISTS
  申请人：COSTANZO MICHAEL J.

  公开号：US20080306044A1

  公开（公告）日：2008-12-11

  The present invention is directed to a compound of Formula (I) or a form thereof: wherein U, V, W and Ring A are as defined herein, useful as vasopressin receptor antagonists.

  本发明涉及一种化合物，其化学式为（I）或其形式：其中U、V、W和环A如本文所定义，可用作抗利尿激素受体拮抗剂。
• SPIRO BENZAZEPINES USED AS VASOPRESSIN ANTAGONISTS
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：EP2078022B1

  公开（公告）日：2011-11-09
• US7825110B2
  申请人：——

  公开号：US7825110B2

  公开（公告）日：2010-11-02
• US7825111B2
  申请人：——

  公开号：US7825111B2

  公开（公告）日：2010-11-02