2-(N,N-DiBOC-氨基)-5-溴吡啶 | 209959-28-4

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-(N,N-DiBOC-氨基)-5-溴吡啶
• 英文名称: tert-butyl N-(5-bromo-2-pyridyl)-N-tert-butoxycarbonyl-carbamate
• 英文别名: 2-(N,N-DiBOC-Amino)-5-bromopyridine；tert-butyl N-(5-bromopyridin-2-yl)-N-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]carbamate
• CAS: 209959-28-4
• 化学式: C₁₅H₂₁BrN₂O₄
• 分子量: 373.247
• InChiKey: AVJZDKRYPXHWDM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  406.0±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.352±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  68.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 储存条件：
  存储条件：2-8°C，密封保存，并保持干燥。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(N,N-DiBOC-氨基)-5-溴吡啶 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以630 mg的产率得到2-(Boc-氨基)-5-溴吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] MRGPRX2 ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  [FR] ANTAGONISTES DE MRGPRX2 ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本公开涉及在治疗炎症性疾病，例如皮肤炎症性疾病中使用MrgprX2拮抗剂。该发明还涉及包含MrgprX2拮抗剂和药学上或口服可接受的载体用于给药的药物组合物。

  公开号：

  WO2021092262A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴吡啶 、 碳酸二叔丁酯 在 4-二甲氨基吡啶 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以46.35%的产率得到2-(N,N-DiBOC-氨基)-5-溴吡啶
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED 2-HYDROGEN-PYRAZOLE DERIVATIVE SERVING AS ANTICANCER DRUG

  摘要：

  公开号：

  EP3269715B1

文献信息

• [EN] METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DES RÉCEPTEURS GLUTAMATERGIQUES MÉTABOTROPES
  申请人：MERZ PHARMA GMBH & CO KGAA

  公开号：WO2012085166A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  The invention relates to heterocyclic derivatives as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are mGluR5 modulators and are therefore useful for the control and prevention of acute and/or chronic neurological disorders.

  这项发明涉及杂环衍生物及其药用可接受的盐。该发明还涉及一种制备这类化合物的方法。该发明的化合物是mGluR5调节剂，因此对于控制和预防急性和/或慢性神经系统疾病是有用的。
• [EN] AMINOPYRIDINE COMPOUNDS AND METHODS FOR THE PREPARATION AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS AMINOPYRIDINE ET PROCÉDÉS POUR LEUR PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION
  申请人：CORTEXYME INC

  公开号：WO2018209132A1

  公开（公告）日：2018-11-15

  The present invention relates generally to therapeutics targeting the bacterium Porphyromonas gingivalis, including its proteases arginine gingipain A/B (Rgp), and their use for the treatment of disorders associated with P. gingivalis infection, including brain disorders such as Alzheimer's disease. In certain embodiments, the invention provides compounds according to Formula I and Formula III, as described herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明一般涉及治疗靶向细菌Porphyromonas gingivalis的治疗药物，包括其蛋白酶精氨酸龈蛋白酶A/B（Rgp），以及它们用于治疗与P. gingivalis感染相关的疾病，包括脑部疾病如阿尔茨海默病。在某些实施例中，本发明提供根据本文所述的Formula I和Formula III的化合物，以及其药用可接受的盐。
• [EN] AKT3 MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DE AKT3
  申请人：GEORGIAMUNE LLC

  公开号：WO2021226519A1

  公开（公告）日：2021-11-11

  Compounds of Formula la, lb, or Ic, are described, where the various substituents are defined herein. The compounds can modulate a property or effect of Akt3 in vitro or in vivo, and can also be used, individually or in combination with other agents, in the prevention or treatment of a variety of conditions. Methods for synthesizing the compounds are described. Pharmaceutical compositions and methods of using these compounds or compositions, individually or in combination with other agents or compositions, in the prevention or treatment of a variety of conditions are also described.

  公式Ia、Ib或Ic的化合物已被描述，其中各种取代基在此定义。这些化合物可以在体外或体内调节Akt3的性质或效果，并且也可以单独或与其他药剂结合在预防或治疗各种疾病方面使用。描述了合成这些化合物的方法。还描述了制药组合物以及使用这些化合物或组合物在预防或治疗各种疾病中单独或与其他药剂或组合物结合的方法。
• [EN] TRI(CYCLO) SUBSTITUTED AMIDE GLUCOKINASE ACTIVATOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES D'AMIDE A SUBSTITUTION TRI(CYCLO), ACTIVATEURS DE LA GLUCOKINASE
  申请人：OSI PHARM INC

  公开号：WO2004072066A1

  公开（公告）日：2004-08-26

  Compounds of Formula (I): (I) or pharmaceutically acceptable salts or N-oxides thereof, are useful in the prophylactic and therapeutic treatment of hyperglycemia and diabetes.

  化合物的化学式（I）：（I）或其药用可接受的盐或N-氧化物，在预防和治疗高血糖和糖尿病方面具有用处。
• Coupling of Challenging Heteroaryl Halides with Alkyl Halides via Nickel-Catalyzed Cross-Electrophile Coupling
  作者：Eric C. Hansen、Changfeng Li、Sihang Yang、Dylan Pedro、Daniel J. Weix

  DOI：10.1021/acs.joc.7b01334

  日期：2017.7.21

  importance, the synthesis of alkylated heterocycles from the cross-coupling of Lewis basic nitrogen heteroaryl halides with alkyl halides remains a challenge. We report here a general solution to this challenge enabled by a new collection of ligands based around 2-pyridyl-N-cyanocarboxamidine and 2-pyridylcarboxamidine cores. Both primary and secondary alkyl halides can be coupled with 2-, 3-, and 4-pyridyl

  尽管它们很重要，但是从路易斯碱性氮杂芳基卤化物与烷基卤化物的交叉偶联中合成烷基化杂环仍然是一个挑战。我们在这里报告了基于围绕2-吡啶基-N-氰基羧am和2-吡啶基羧am核的配体的新集合实现的对这一挑战的一般解决方案。伯烷基卤化物和仲烷基卤化物都可以与2-，3-和4-吡啶基卤化物以及其他更复杂的杂环偶联，通常收率很高（41个实例，平均收率69％）。