1-(6-bromopyridin-3-yl)pyrrolidin-2-one | 1209459-09-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 1-(6-bromopyridin-3-yl)pyrrolidin-2-one
• CAS: 1209459-09-5
• 化学式: C₉H₉BrN₂O
• 分子量: 241.087
• InChiKey: AGYGSBNKNKJDSD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  33.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(6-bromopyridin-3-yl)pyrrolidin-2-one 在 hydrazine hydrate 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 30.0h， 生成 4-(5-hydroxy-1-(5-(2-oxopyrrolidin-1-yl)pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)benzonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHD INHIBITOR COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND THEIR USE
  [FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE PHD, COMPOSITIONS ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  本发明部分提供了PHD的新型小分子抑制剂，其结构符合式（A）及其子式：或其药用可接受的盐。本文提供的化合物可用于治疗包括心脏（如缺血性心脏病、充血性心力衰竭和瓣膜心脏病）、肺（如急性肺损伤、肺动脉高压、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病）、肝（如急性肝衰竭和肝纤维化和肝硬化）和肾（如急性肾损伤和慢性肾病）疾病。

  公开号：

  WO2021188944A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(6-bromopyridin-3-yl)-4-chlorobutanamide 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以572 mg的产率得到1-(6-bromopyridin-3-yl)pyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLE-SUBSTITUTED CYCLOPENTANOL ESTER DERIVATIVE AND USE THEREOF
  [FR] DÉRIVÉ D'ESTER DE CYCLOPENTANOL SUBSTITUÉ PAR PYRAZOLE ET SON UTILISATION
  [ZH] 一种吡唑取代环戊酯衍生物及其用途

  摘要：

  本申请涉及一种吡唑取代环戊酯衍生物及其用途，具体涉及式(I)所示化合物、其异构体或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  WO2023208143A1

文献信息

• [EN] PHD INHIBITOR COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND USE<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE PHD, COMPOSITIONS ET UTILISATION
  申请人：AKEBIA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021188938A1

  公开（公告）日：2021-09-23

  The present invention provides, in part, novel small molecule inhibitors of PHD, having a structure according to Formula (A), and sub-formulas thereof: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds provided herein can be useful for treatment of diseases including heart ( e.g. ischemic heart disease, congestive heart failure, and valvular heart disease), lung (e.g., acute lung injury, pulmonary hypertension, pulmonary fibrosis, and chronic obstructive pulmonary disease), liver (e.g. acute liver failure and liver fibrosis and cirrhosis), and kidney (e.g. acute kidney injury and chronic kidney disease) disease.

  本发明部分提供了PHD的新型小分子抑制剂，其结构符合式（A）及其亚式结构：或其药学上可接受的盐。本文提供的化合物可用于治疗包括心脏病（例如缺血性心脏病、充血性心力衰竭和瓣膜性心脏病）、肺部疾病（例如急性肺损伤、肺动脉高压、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病）、肝脏疾病（例如急性肝功能衰竭和肝纤维化和肝硬化）和肾脏疾病（例如急性肾损伤和慢性肾脏疾病）的疾病。
• Copper-catalyzed selective C–N bond formation with 2-amino, 2-hydroxy and 2-bromo-5-halopyridine
  作者：Swarnali Roy、Barnali Paul、Ayan Mukherjee、Biswajit Kundu、Arindam Talukdar

  DOI：10.1039/c7ra08482j

  日期：——

  Copper catalyzed 1,2-diol promoted amination at electron-rich C-5 position of unprotected 2-amino/2-hydroxy-5-halopyridine and selective amination at C-5 in 2-bromo-5-iodopyridine provided excellent yields.

  铜催化的1,2-二醇促进了在未保护的2-氨基/2-羟基-5-卤代吡啶的富电子C-5位置的氨基化反应，并在2-溴-5-碘代吡啶中选择性地在C-5位置进行氨基化反应，提供了优异的产率。
• 含氮大环类化合物及其制备方法和医药用途
  申请人：[en]THE NATIONAL INSTITUTES OF PHARMACEUTICAL R & D CO., LTD;[zh]中国医药研究开发中心有限公司

  公开号：WO2024046512A2

  公开（公告）日：2024-03-07

  本发明涉及含氮大环类化合物及其制备方法和医药用途。具体地，本发明涉及通式(I)所示的含氮大环类化合物，其制备方法，含有其的药物组合物，以及其作为ALK激酶抑制剂，用于治疗与ALK激酶活性相关的疾病的用途。其中通式(I)中的各基团的定义与说明书中的定义相同。
• [EN] PHD INHIBITOR COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND THEIR USE<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE PHD, COMPOSITIONS ET LEUR UTILISATION
  申请人：AKEBIA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021188944A1

  公开（公告）日：2021-09-23

  The present invention provides, in part, novel small molecule inhibitors of PHD, having a structure according to Formula (A), and sub-formulas thereof: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds provided herein can be useful for treatment of diseases including heart (e.g. ischemic heart disease, congestive heart failure, and valvular heart disease), lung (e.g., acute lung injury, pulmonary hypertension, pulmonary fibrosis, and chronic obstructive pulmonary disease), liver (e.g. acute liver failure and liver fibrosis and cirrhosis), and kidney (e.g. acute kidney injury and chronic kidney disease) disease.

  本发明部分提供了PHD的新型小分子抑制剂，其结构符合式（A）及其子式：或其药用可接受的盐。本文提供的化合物可用于治疗包括心脏（如缺血性心脏病、充血性心力衰竭和瓣膜心脏病）、肺（如急性肺损伤、肺动脉高压、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病）、肝（如急性肝衰竭和肝纤维化和肝硬化）和肾（如急性肾损伤和慢性肾病）疾病。
• [EN] PYRAZOLE-SUBSTITUTED CYCLOPENTANOL ESTER DERIVATIVE AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ D'ESTER DE CYCLOPENTANOL SUBSTITUÉ PAR PYRAZOLE ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 一种吡唑取代环戊酯衍生物及其用途
  申请人：CHIA TAI TIANQING PHARMACEUTICAL GROUP CO LTD

  公开号：WO2023208143A1

  公开（公告）日：2023-11-02

  本申请涉及一种吡唑取代环戊酯衍生物及其用途，具体涉及式(I)所示化合物、其异构体或其药学上可接受的盐。