benzhydryl-1 phthalimido-3 azetidine | 38353-74-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: benzhydryl-1 phthalimido-3 azetidine
• 英文别名: 2-(1-benzhydrylazetidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione；1-(diphenylmethyl)-3-(phthalimido)-azetidine；1-benzhydryl-3-phthalimidoazetidine；2-[1-(diphenylmethyl)azetidin-3-yl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione；2-(1-benzhydrylazetidin-3-yl)isoindole-1,3-dione
• CAS: 38353-74-1
• 化学式: C₂₄H₂₀N₂O₂
• mdl: MFCD18064615
• 分子量: 368.435
• InChiKey: LZAIRBJNYURIBT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  40.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzhydryl-1 phthalimido-3 azetidine 在 一水合肼 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以96%的产率得到3-氨基-1-二苯甲基氮杂环丁烷
  参考文献：
  名称：

  Synthèsede l'amino-3氮杂环丁烷

  摘要：

  氨基3氮杂环丁烷的合成（4），哌嗪或氨基4哌啶的生物等效电位，以及在反应中可利用的癸二酸催化固相-液相转移。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570220405
• 作为产物：
  描述：

  N-二苯甲基氮杂环丁烷-3-醇 在 十六烷基三丁基溴化磷 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 benzhydryl-1 phthalimido-3 azetidine
  参考文献：
  名称：

  离子反应物的氢键相转移催化：γ-氟胺的对映选择性合成

  摘要：

  铵盐用作碱金属氟化物氟化的相转移催化剂。我们现在证明这些有机盐，特别是氮杂环丁烷三氟甲磺酸盐，是用 CsF 和手性双脲催化剂对映选择性开环的合适底物。该过程突出了氢键相转移催化剂偶联两种离子反应物的能力，以高产率提供了对映体富集的 γ-氟胺。机理研究强调了催化剂在相转移中的作用，并且计算出的过渡态结构解释了对非手性氮杂环丁烷非对映异构体混合物观察到的对映收敛。亲电子试剂中的 N 取代基会影响反应性，但氮的构型对于对映选择性并不重要。

  DOI：

  10.1021/jacs.0c05131

文献信息

• Arylalkane, arylalkene and aryl azaalkane, medicaments containing said compounds and method for the production thereof
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

  公开号：US07230001B1

  公开（公告）日：2007-06-12

  The present invention relates to compounds of general formula R—Z1—Z2—Z3—R1,   (I) wherein R, R1 and Z1 to Z3 are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable pharmacological properties, particularly CGRP-antagonistic properties, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

  本发明涉及一般式 R—Z1—Z2—Z3—R1，  (I) 其中 R、R1和Z1至Z3如权利要求1中所定义，其互变异构体、对映异构体、立体异构体、它们的混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，具有有价值的药理特性，特别是CGRP拮抗特性，含有这些化合物的药物组合物，它们的用途和制备它们的方法。
• 3-aminoazetidine, its salts and intermediates of synthesis
  申请人：Societe Anonyme - SANOFI

  公开号：US04822895A1

  公开（公告）日：1989-04-18

  The 3-aminoazetidine, its salts, new intermediates of formula ##STR1## wherein X' represents hydrogen or a protecting group and both X" represent hydrogen or, together with the nitrogen atom, a phthalimido group, X' not and both X" being hydrogen at the same time; a process for the preparation of the 3-aminoazetidine, starting from a 1-protected 3-sulfonyloxyazetidine by reaction with the potassium phthalimide and transformation of the above mentioned intermediates.

  3-氨基氮杂环丁烷及其盐，公式为##STR1##的新中间体，其中X'代表氢或保护基，X"代表氢或与氮原子一起组成邻苯二甲酰亚胺基团，X'不是氢，而X"同时为氢；从1-保护的3-磺酸氧基氮杂环丁烷开始，通过与邻苯二甲酰亚胺钾反应和转化上述中间体的方法制备3-氨基氮杂环丁烷。
• 3-aminoazetidine, its salts, process for their preparation and
  申请人：Sanofi

  公开号：US04943641A1

  公开（公告）日：1990-07-24

  The 3-aminoazetidine, its salts, new intermediates of formula ##STR1## wherein X' represents hydrogen or a protecting group and both X" represent hydrogen or, together with the nitrogen atom, a phthalimido group, X' and both X" not being hydrogen at the same time; a process for the preparation of the 3-aminoazetidine, starting from a 1-protected 3-sulfonyloxyazetidine by reaction with the potassium phthalimide and transformation of the above mentioned intermediates.

  3-氨基氮杂环丁烷及其盐类，公式为##STR1##的新中间体，其中X'代表氢或保护基，X"代表氢或与氮原子一起构成邻苯二甲酰亚胺基团，X'和X"不能同时为氢；一种制备3-氨基氮杂环丁烷的方法，从1-保护的3-磺酰氧基氮杂环丁烷开始，通过与邻苯二甲酰亚胺钾的反应和转化上述中间体。
• Arylalkanes, arylalkenes and aryl-azaalkanes, pharmaceutical compositions containing these compounds and processes for preparing them
  申请人：RUDOLF Klaus

  公开号：US20070208036A1

  公开（公告）日：2007-09-06

  The present invention relates to compounds of general formula R-Z 1 -Z 2 -Z 3 -R  (I), wherein R, R 1 and Z 1 to Z 3 are defined as in claim 1 , the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable pharmacological properties, particularly CGRP-antagonistic properties, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

  本发明涉及一般式R-Z1-Z2-Z3-R(I)的化合物，其中R、R1和Z1至Z3如权利要求1所定义，其互变异构体、对映异构体、立体异构体、其混合物及其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，特别是具有有价值的药理学性质，特别是CGRP-拮抗性质的药物组合物，包含这些化合物，它们的用途和制备它们的过程。
• 3-aminoazétidine, ses sels, procédé pour leur préparation et intermédiaires de synthèse
  申请人：SANOFI

  公开号：EP0155870A1

  公开（公告）日：1985-09-25

  3-aminoazétidine, ses sels, nouveaux intermédiaires chimiques de formule dans laquelle X' représente l'hydrogène ou un groupe protecteur et les deux X" représentent l'hydrogène ou, avec l'atome d'azote auquel ils sont attachés, un groupe phtalimido, X' et les deux X" n'étant pas en même temps l'hydrogène. Elle concerne aussi un procédé de préparation de la 3-aminoazétidine à partir d'une 3-sulfonyloxyazétidine protégée en position 1 par réaction avec le phtalimide potassique et transformation des Intermédiaires cités ci-dessus.

  3-氨基氮杂环丁烷、其盐类、新的化学中间体，其式如下 其中 X'代表氢或保护基团，两个 X "代表氢或与所连接的氮原子一起代表酞酰亚胺基团，X'和两个 X "不能同时为氢。本发明还涉及通过与邻苯二甲酰亚胺钾反应和上述中间体的转化，从位置 1 受保护的 3-磺酰氧基氮杂环丁烷制备 3-氨基氮杂环丁烷的工艺。