灭鼠肼 | 5836-73-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 灭鼠肼
• 中文别名: 捕灭鼠；扑灭鼠
• 英文名称: (E)-[(3,4-dichlorophenyl)hydrazinylidene]thiourea
• 英文别名: Promurit
• CAS: 5836-73-7
• 化学式: C₇H₆Cl₂N₄S
• 分子量: 249.12
• InChiKey: BOQUJWASRWDQOS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  94.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 储存条件：
  库房应保持通风、低温和干燥，并与食品原料分开储运。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-(N-acetylaminomethyl)-4-benzylmorpholine 在 palladium on activated charcoal 盐酸 、 氢气 、 potassium carbonate 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 potassium iodide 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 溶剂黄146 、 丁酮 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 灭鼠肼
  参考文献：
  名称：

  新型苯甲酰胺作为选择性和有效的胃肠动力剂。三，4-氨基-5-氯-2-甲氧基-和2-乙氧基-N-[（4-取代的2-吗啉基）甲基]-苯甲酰胺的合成及构效关系。

  摘要：

  制备了一系列的4-氨基-5-氯-2-甲氧基-和2-乙氧基-N-[（4-取代的2-吗啉基）甲基]苯甲酰胺（11-64），并通过确定它们的作用来评估其胃肠动力。在大鼠胃排空酚红半固态粉中的作用。N-4取代基包括烷基，苯氧基烷基，（4-氟苯甲酰基）烷基和杂芳基甲基。在N-4处具有异丙基，异戊基，新戊基，3-（4-氯苯氧基）-丙基或吡啶基甲基的苯甲酰胺衍生物显示出有效的体内胃排空活性。尤其是4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-（3-吡啶基甲基）-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺（57b）与4-氟苄基类似物1b（AS-4370 （柠檬酸盐）对大鼠和小鼠的酚红半固体粉和大鼠树脂颗粒固体粉的胃肠动力学。此外，化合物57b在体外（[3H] spiperone结合）和体内（阿扑吗啡诱导的犬呕吐）测试中均没有多巴胺D2受体拮抗活性。还讨论了在N-4处具有各种取代基的化合物的结构活性关系。

  DOI：

  10.1248/cpb.40.652

文献信息

• Novel Benzamides as Selective and Potent Gastrokinetic Agents. III. Synthesis and Structure-Activity Relationships of 4-Amino-5-chloro-2-methoxy- and 2-Ethoxy-N-((4-substituted 2-morpholinyl)methyl)- benzamides.
  作者：Shiro KATO、Toshiya MORIE、Hiroshi HARADA、Naoyuki YOSHIDA、Jun-ichi MATSUMOTO

  DOI：10.1248/cpb.40.652

  日期：——

  A series of 4-amino-5-chloro-2-methoxy- and 2-ethoxy-N-[(4-substituted 2-morpholinyl)methyl]benzamides (11-64) were prepared and evaluated for gastrokinetic activity by determining their effects on the gastric emptying of phenol red semisolid meal in rats. The N-4 substituent includes alkyl, phenoxyalkyl, (4-fluorobenzoyl)alkyl, and heteroarylmethyl groups. The benzamide derivatives, having an isopropyl

  制备了一系列的4-氨基-5-氯-2-甲氧基-和2-乙氧基-N-[（4-取代的2-吗啉基）甲基]苯甲酰胺（11-64），并通过确定它们的作用来评估其胃肠动力。在大鼠胃排空酚红半固态粉中的作用。N-4取代基包括烷基，苯氧基烷基，（4-氟苯甲酰基）烷基和杂芳基甲基。在N-4处具有异丙基，异戊基，新戊基，3-（4-氯苯氧基）-丙基或吡啶基甲基的苯甲酰胺衍生物显示出有效的体内胃排空活性。尤其是4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-（3-吡啶基甲基）-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺（57b）与4-氟苄基类似物1b（AS-4370 （柠檬酸盐）对大鼠和小鼠的酚红半固体粉和大鼠树脂颗粒固体粉的胃肠动力学。此外，化合物57b在体外（[3H] spiperone结合）和体内（阿扑吗啡诱导的犬呕吐）测试中均没有多巴胺D2受体拮抗活性。还讨论了在N-4处具有各种取代基的化合物的结构活性关系。