N-(4-aminophenyl)glycine | 2835-08-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-(4-aminophenyl)glycine
• 英文别名: glycine p-nitroanilide；p-aminophenylglycine；N-(4-amino-phenyl)-glycine；N-(4-Amino-phenyl)-glycin；N-(4-aminophenyl)-glycine；4-Amino-phenylglycin；2-(4-aminoanilino)acetic acid
• CAS: 2835-08-7
• 化学式: C₈H₁₀N₂O₂
• 分子量: 166.18
• InChiKey: KRAWOYVPVQRUAE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  75.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-aminophenyl)glycine 、 丝裂霉素 A 以 甲醇 为溶剂， 以90%的产率得到2-[4-[[(4S,6S,7R,8S)-8-(carbamoyloxymethyl)-7-methoxy-12-methyl-10,13-dioxo-2,5-diazatetracyclo[7.4.0.02,7.04,6]trideca-1(9),11-dien-11-yl]amino]anilino]acetic acid
  参考文献：
  名称：

  在7-氨基上具有芳基取代基的丝裂霉素C类似物。

  摘要：

  从丝裂霉素A制备了一系列30种不同的N7-苯基取代的丝裂霉素C类似物，包括25种新化合物。这些化合物中的七种在抗P-388鼠白血病方面明显优于丝裂霉素C。对位和间位取代的衍生物进行Hansch分析，表明脂质-水分布系数pi是确定抗肿瘤效力（MED）的唯一重要因素。尽管σp与极谱醌还原电位之间具有良好的相关性，但取代基电负性因子σ在确定效价上在统计学上并不重要。这些结果表明，对于确定这组特定的线粒体抗肿瘤效力，扩散到肿瘤细胞或接近受体比生物还原激活更重要。还制备了十五个在7-氨基上带有杂环的新丝裂霉素C类似物。其中两个含有吡唑基和氨基吡啶基取代基，比丝裂霉素C对P-388鼠白血病的活性更高。这种类型的类似物的抗肿瘤效力和理化性质之间没有广泛的相关性。

  DOI：

  10.1021/jm00371a026
• 作为产物：
  描述：

  4′-氨基乙酰苯胺 在 盐酸 、 乙醇 作用下， 生成 N-(4-aminophenyl)glycine
  参考文献：
  名称：

  Jacobs; Heidelberger, Journal of the American Chemical Society, 1917, vol. 39, p. 1437

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Bicyclic beta-lactam carboxylic acids
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04965260A1

  公开（公告）日：1990-10-23

  Compounds of the formula ##STR1## in which R.sub.1 is lower alkyl substituted by hydroxy or by protected hydroxy, R.sub.2 represents carboxy or functionally modified carboxy, R.sub.3 is hydrogen, amino, mono- or di-substituted amino, carbamoyl, hydroxy, protected hydroxy, carbamoyloxy, lower alkoxy, halogen, lower alkanoyl, sulphamoyl or heteroarylthio, each of R.sub.4 and R.sub.5, independently of the other, represents hydrogen, lower alkyl, hydroxy, protected hydroxy, lower alkoxy, halogen, amino, protected amino, lower alkanoylamino or carbamoyl, or R.sub.4 and R.sub.5 together represent methylenedioxy, Y represents a group of the formula --O--, --S-- or --NR.sub.6 --, R.sub.6 is hydrogen or lower alkyl, A.sub.1 represents lower alkylene or unsubstituted or substituted phenylene and A.sub.2 represents a direct bond or lower alkylene, and salts of such compounds, have antibacterial activity. The compounds of the formula I are manufactured by processes that are known per se.

  公式为##STR1##的化合物，其中R.sub.1是被羟基或保护羟基取代的低烷基，R.sub.2代表羧基或功能修饰的羧基，R.sub.3是氢、氨基、单取代或双取代氨基、氨基甲酰、羟基、保护羟基、羟基甲酰氧基、低烷氧基、卤素、低烷酰基、磺酰氨基或杂环硫基，R.sub.4和R.sub.5中的每一个，独立于另一个，代表氢、低烷基、羟基、保护羟基、低烷氧基、卤素、氨基、保护氨基、低烷酰氨基或氨基甲酰，或者R.sub.4和R.sub.5一起代表亚甲二氧基，Y代表--O--、--S--或--NR.sub.6 --的式团，R.sub.6是氢或低烷基，A.sub.1代表低烷基或未取代或取代的苯基，A.sub.2代表直接键或低烷基，以及这类化合物的盐，具有抗菌活性。公式I的化合物是通过已知的方法制造的。
• Conjugates for cancer therapy and diagnosis
  申请人：Gengrinovitch Stela

  公开号：US20070072800A1

  公开（公告）日：2007-03-29

  The present invention relates to conjugates of a drug and an amino acid or an amino acid derivative or analog, pharmaceutical compositions that include the conjugates and methods of use thereof. In particular, the present invention relates to conjugates of anti-proliferative drugs and asparagine and glutamine and analogs thereof as compositions for treatment of cancer, and conjugates of imaging agent carriers and amino acids for the diagnosis of tumors and metastases.

  本发明涉及药物与氨基酸或氨基酸衍生物或类似物的结合物、包括该结合物的药物组合物以及使用方法。具体来说，本发明涉及抗增殖药物与天冬氨酸、谷氨酸及其类似物的结合物作为治疗癌症的组合物，以及影像剂载体与氨基酸的结合物用于肿瘤和转移瘤的诊断。
• .alpha.-amino-.alpha.-(ureidophenyl)acetamidocephalosporins
  申请人：SmithKline Corporation

  公开号：US04007173A1

  公开（公告）日：1977-02-08

  Cephalosporins with a .alpha.-amino-(ureidophenyl)acetamido substituent at position 7 are prepared by acylation of a 7-aminocephalosporin with a derivative of .alpha.-amino-p(or m)-ureidophenylacetic acid. These compounds are antibacterial agents.

  在位置7处带有α-氨基-(尿苷酰基苯基)乙酰胺取代基的头孢菌素是通过用α-氨基-p（或m）-尿苷酸苯乙酸衍生物对7-氨基头孢菌素进行酰基化制备的。这些化合物是抗菌药物。
• Inhibitors of the blood-clotting factor xa, production thereof and use of the same
  申请人：Sturzebecher Jorg

  公开号：US20050119190A1

  公开（公告）日：2005-06-02

  The invention relates to novel inhibitors of clotting factor Xa, the preparation and use thereof for therapy, prophylaxis and diagnosis of cardiovascular disorders and thromboembolic events.

  本发明涉及一种新型凝血因子Xa抑制剂，其制备和用途用于治疗、预防和诊断心血管疾病和血栓栓塞事件。
• Oxidation dye composition for keratinous fibers
  申请人：L'Oreal S.A.

  公开号：US06630004B1

  公开（公告）日：2003-10-07

  An oxidation dyeing composition for keratinous fibers, in particular hair, comprising, as oxidation base, at least one compound of the formula: where n=0-11, R represents H, amino, a saturated or unsaturated, linear or branched C1-C6 alkyl or is a radical chosen from radicals defined in the specification.

  一种用于角蛋白纤维，特别是头发的氧化染料组合物，包括至少一种化合物作为氧化基，该化合物的化学式为：其中n = 0-11，R代表氢，氨基，饱和或不饱和的线性或支链C1-C6烷基，或者是从规范中定义的基团中选择的基团。