2-(丙-2-烯-1-基硫烷基)吡嗪 | 164352-89-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 硫醚类
• 中文名称: 2-(丙-2-烯-1-基硫烷基)吡嗪
• 英文名称: 2-(allylthio)pyrazine
• 英文别名: 2-(2-propenylthio)pyrazine；2-prop-2-enylsulfanylpyrazine
• CAS: 164352-89-0
• 化学式: C₇H₈N₂S
• mdl: MFCD03700739
• 分子量: 152.22
• InChiKey: ZYBMMXTUPCNGBL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  51.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(丙-2-烯-1-基硫烷基)吡嗪 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以345.1 mg的产率得到2-(allylsulfonyl)pyrazine
  参考文献：
  名称：

  杂环烯丙基砜在钯催化的交叉偶联反应中作为潜在的杂芳基亲核试剂

  摘要：

  杂环亚磺酸盐是钯催化与芳基和杂芳基卤化物偶联反应的有效试剂，通常可提供高产率的目标联芳基。然而，复杂杂环亚磺酸盐的制备和纯化可能存在问题。此外，亚磺酸盐官能团不能耐受大多数合成转化，使这些试剂不适合多步加工。在这里，我们表明杂环烯丙基砜可以作为潜在的亚磺酸盐试剂，并且当用 Pd(0) 催化剂和芳基卤化物处理时，会发生脱烯丙基化，然后进行有效的脱亚磺酰交叉偶联。使用多种互补路线可以方便地制备范围广泛的烯丙基杂芳基砜，并且证明是与各种芳基和杂芳基卤化物的有效偶联伙伴。我们证明烯丙基砜官能团可以耐受一系列标准合成转化，包括正交 C 和 N 偶联反应，允许多步加工。烯丙基砜成功地与多种医学相关底物偶联，证明了它们在要求严格的交叉偶联转化中的适用性。此外，药物克唑替尼和依托考昔是使用烯丙基杂芳基砜偶联伙伴制备的，进一步证明了这些新试剂的实用性。证明它们在要求苛刻的交叉耦合转换中的适用性。此外，药物克

  DOI：

  10.1021/jacs.8b09595
• 作为产物：
  描述：

  2-氯吡嗪 、 烯丙硫醇 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2-(丙-2-烯-1-基硫烷基)吡嗪
  参考文献：
  名称：

  杂环烯丙基砜在钯催化的交叉偶联反应中作为潜在的杂芳基亲核试剂

  摘要：

  杂环亚磺酸盐是钯催化与芳基和杂芳基卤化物偶联反应的有效试剂，通常可提供高产率的目标联芳基。然而，复杂杂环亚磺酸盐的制备和纯化可能存在问题。此外，亚磺酸盐官能团不能耐受大多数合成转化，使这些试剂不适合多步加工。在这里，我们表明杂环烯丙基砜可以作为潜在的亚磺酸盐试剂，并且当用 Pd(0) 催化剂和芳基卤化物处理时，会发生脱烯丙基化，然后进行有效的脱亚磺酰交叉偶联。使用多种互补路线可以方便地制备范围广泛的烯丙基杂芳基砜，并且证明是与各种芳基和杂芳基卤化物的有效偶联伙伴。我们证明烯丙基砜官能团可以耐受一系列标准合成转化，包括正交 C 和 N 偶联反应，允许多步加工。烯丙基砜成功地与多种医学相关底物偶联，证明了它们在要求严格的交叉偶联转化中的适用性。此外，药物克唑替尼和依托考昔是使用烯丙基杂芳基砜偶联伙伴制备的，进一步证明了这些新试剂的实用性。证明它们在要求苛刻的交叉耦合转换中的适用性。此外，药物克

  DOI：

  10.1021/jacs.8b09595

文献信息

• Chemopreventive compounds and a preparation method and use thereof
  申请人：Kim; Nak Doo

  公开号：US05658913A1

  公开（公告）日：1997-08-19

  Disclosed herein is a compound having formula (I), wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom or a C.sub.1-3 alkyl group; and R.sub.2 represents phenyl and furanyl group, or a group represented by the formula: --C(R.sub.a).dbd.C(R.sub.b)(R.sub.c), wherein R.sub.a, R.sub.b, and R.sub.c, being the same or different from each other, means hydrogen atom or methyl or phenyl group. The present invention further provides a method for preparing the compound (I) and a composition comprising as an active ingredient the compound (I). The compound (I) of the present invention can effectively inhibit the expression of enzymes involved in phase I reaction while activating the expression of enzymes involved in phase II reaction, thereby can be advantageously used to protect liver from being injured by various chemicals.

  本文披露了一种具有公式(I)的化合物，其中R.sub.1代表氢原子或C.sub.1-3烷基；而R.sub.2代表苯基和呋喃基，或由公式表示的基团：-C（R.sub.a）=C（R.sub.b）（R.sub.c），其中R.sub.a，R.sub.b和R.sub.c，相同或不同，表示氢原子或甲基或苯基基团。本发明还提供了制备化合物(I)的方法和包含化合物(I)作为活性成分的组合物。本发明的化合物(I)能够有效抑制参与一期反应的酶的表达，同时激活参与二期反应的酶的表达，因此可以优势地用于保护肝脏免受各种化学物质的损伤。
• Methods of treating or preventing cell, tissue, and organ damage using human myeloid progenitor inhibitory factor-1 (MPIF-1)
  申请人：Human Genome Sciences, Inc.

  公开号：US20030114379A1

  公开（公告）日：2003-06-19

  There are disclosed therapeutic compositions and methods using isolated nucleic acid molecules encoding a human myeloid progenitor inhibitory factor-1 (MPIF-1) polypeptide (previously termed MIP-3 and chemokine &bgr;8 (CK&bgr;8 or ckb-8)), as well as MPIF-1 polypeptide itself, as are vectors, host cells and recombinant methods for producing the same.

  本文公开了使用编码人类髓系祖细胞抑制因子-1（MPIF-1）多肽（以前称为 MIP-3 和趋化因子&bgr;8（CK&bgr;8 或 ckb-8））的分离核酸分子以及 MPIF-1 多肽本身的治疗组合物和方法，以及生产这些组合物和方法的载体、宿主细胞和重组方法。
• CHEMOPREVENTIVE COMPOUNDS AND A PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
  申请人：Kim, Nak Doo

  公开号：EP0674628B1

  公开（公告）日：1999-12-22
• NEW CHEMOPREVENTIVE COMPOUNDS AND A PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
  申请人：Chung, Won Keun

  公开号：EP0674628A1

  公开（公告）日：1995-10-04
• METHODS OF TREATING OR PREVENTING CELL, TISSUE, AND ORGAN DAMAGE USING HUMAN MYELOID PROGENITOR INHIBITORY FACTOR-1 (MPIF-1)
  申请人：Human Genome Sciences

  公开号：EP1225911A1

  公开（公告）日：2002-07-31