N-(1-phenethylpiperidine-4-yl)furan-2-carboxamide | 118142-37-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(1-phenethylpiperidine-4-yl)furan-2-carboxamide
• 英文别名: N-[1-(2-phenylethyl)-4-piperidyl]-2-furamide；Furan-2-carboxylic acid (1-phenethyl-piperidin-4-yl)-amide；N-[1-(2-phenylethyl)piperidin-4-yl]furan-2-carboxamide
• CAS: 118142-37-3
• 化学式: C₁₈H₂₂N₂O₂
• 分子量: 298.385
• InChiKey: ANKJEEDQRYNCTR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  45.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(2-苯乙基)-4-哌啶酮 在 异戊醇 、 羟胺 、 sodium 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 N-(1-phenethylpiperidine-4-yl)furan-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED 1-ARYLETHYL-4-ACYLAMINOPIPERIDINE DERIVATIVES AS OPIOID/ALPHA-ADRENORECEPTOR MODULATORS AND METHOD OF THEIR PREPARATION
  [FR] DÉRIVÉS DE 1-ARYLÉTHYL-4-ACYLAMINOPIPÉRIDINE SUBSTITUÉS À TITRE DE MODULATEURS DES RÉCEPTEURS D'OPIOÏDES/ADRÉNORÉCEPTEUR ALPHA ET LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION

  摘要：

  公开号：

  WO2016029218A4

文献信息

• Substituted 1-arylethyl-4-acylaminopiperidine derivatives as opioid/alpha-adrenoreceptor modulators and method of their preparation
  申请人：The Arizona Board of Regents of Behalf of the University of Arizona

  公开号：US20160052882A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  The invention provides compounds that bind with high affinities to the μ-, δ-and κ-opioid receptors and α 2 -adrenoreceptor. In addition to providing these compounds with novel pharmacological binding properties, the invention also describes detailed novel methods for the preparation of representative compounds and a scheme for the synthesis of related compounds that bind to the opioid receptors and/or α 2 -adrenoreceptor.

  该发明提供了与μ-, δ-和κ-阿片受体以及α2-肾上腺素受体高亲和力结合的化合物。除了提供这些具有新型药理学结合特性的化合物外，该发明还描述了制备代表性化合物的详细新方法，并提供了一种合成与阿片受体和/或α2-肾上腺素受体结合的相关化合物的方案。
• 1-arylalkyl-4-acylaminopiperidine compounds
  申请人：ARIZONA BOARD OF REGENTS ON BEHALF OF THE UNIVERSITY OF ARIZONA

  公开号：US10617681B2

  公开（公告）日：2020-04-14

  The present invention provides a compound of the formula: wherein ring Z is a 5-, 6- or 7-membered ring; R1 is C1-10 alkyl, C1-10 haloalkyl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl or optionally substituted heteroaralkyl; R2 is C1-10 alkylene; and Y is optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, or a moiety of the formula —C(═O)—X1, wherein X1 is —OR3 or —NR4R5, where each of R3, R4 and R5 is H or C1-10 alkyl. The present invention also provides a method for using compound of Formula I to treat a wide variety of clinical conditions.

  本发明提供了一种式化合物： 式中 环 Z 是 5、6 或 7 元环； R1 是 C1-10 烷基、C1-10 卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂烷基； R2 是 C1-10 亚烷基；以及 Y 是任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或式-C(═O)-X1 的分子，其中 X1 是-OR3 或-NR4R5，其中 R3、R4 和 R5 各为 H 或 C1-10 烷基。 本发明还提供了一种使用式 I 化合物治疗多种临床疾病的方法。
• Substituted 1-arylalkyl-4-acylaminopiperidine compounds and methods of producing and using the same
  申请人：Arizona Board of Regents on Behalf of the University of Arizona

  公开号：US11440885B2

  公开（公告）日：2022-09-13

  The present invention provides using a substituted 1-arylalkyl-4-acylaminopiperidine compound of Formula I: to treat various clinical conditions including, but not limited to, hemorrhagic shock, nicotine withdrawal symptoms, gastrointestinal side effects of opioids, cancer therapy, epithelial wounds, herpes zoster infection, or opioid-induced pruritus. In compound of Formula I, R1 is C1-10 alkyl, C1-10 haloalkyl, optionally substituted aryl, or optionally substituted heteroaryl; R2 is C1-6 alkylene; Y is optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, or a moiety of the formula —C(═O)—X1, wherein X1 is —OR3 or —NR4R5, where each of R3, R4 and R5 is H or C1-10 alkyl.

  本发明提供使用式 I 的取代 1-芳烷基-4-酰氨基哌啶化合物： 来治疗各种临床病症，包括但不限于失血性休克、尼古丁戒断症状、阿片类药物的胃肠道副作用、癌症治疗、上皮伤口、带状疱疹感染或阿片类药物诱发的瘙痒症。在式I化合物中，R1是C1-10烷基、C1-10卤代烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；R2是C1-6亚烷基；Y是任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或式-C(═O)-X1的分子，其中X1是-OR3或-NR4R5，其中R3、R4和R5各自是H或C1-10烷基。
• [EN] SUBSTITUTED 1-ARYLETHYL-4-ACYLAMINOPIPERIDINE DERIVATIVES AS OPIOID/ALPHA-ADRENORECEPTOR MODULATORS AND METHOD OF THEIR PREPARATION<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1-ARYLÉTHYL-4-ACYLAMINOPIPÉRIDINE SUBSTITUÉS À TITRE DE MODULATEURS DES RÉCEPTEURS D'OPIOÏDES/ADRÉNORÉCEPTEUR ALPHA ET LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
  申请人：UNIV ARIZONA STATE

  公开号：WO2016029218A4

  公开（公告）日：2016-04-14
• SUBSTITUTED 1-ARYLETHYL-4-ACYLAMINOPIPERIDINE DERIVATIVES AS OPIOID/ALPHA-ADRENORECEPTOR MODULATORS AND METHOD OF THEIR PREPARATION
  申请人：The Arizona Board of Regents on behalf of The University of Arizona

  公开号：EP3183232A1

  公开（公告）日：2017-06-28