烟嘧磺隆 | 111991-09-4

• 物质功能分类: 化学农药原药 - 除草剂 - 取代脲类除草剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 烟嘧磺隆
• 中文别名: 玉农乐；1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-(3-二甲基氨基甲酰-2-吡啶磺酰)脲；2-[(4,6-二甲氧基嘧啶-2)氨基]羰基]氨基]磺酰基]甲基]苯甲酸甲酯；2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基氨基甲酰氨基磺酰)-N,N-二甲基烟酰胺；1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-(3-二甲基氨基甲酰吡啶-2-基磺酰)脲；2-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基氨基甲酰氨基磺酰基)-N,N-二甲基烟酰胺
• 英文名称: nicosulfuron
• 英文别名: 2-(4,6-dimethoxypyrimidin-2-ylcarbamoylsulfamoyl)-N,N-dimethylnicotinamide；2-(4,6-dimethoxypyrimidin-2-ylcarbamoylaminosulfonyl)-N,N-dimethylnicotinamide；1-(4,6-dimethoxypyrimidin-2-yl)-3-(3-dimethylcarbamoyl-2-pyridylsulfonyl)urea；N-(4,6-dimethoxypyrimidin-2-yl)-N'-(3-(dimethylcarbamoyl)pyridin-2-ylsulphonyl)urea；2-({[(4,6-dimethoxypyrimidin-2-yl)carbamoyl]amino}sulfonyl)-N,N-dimethylpyridine-3-carboxamide；N-[(4,6-dimethoxypyrimidine-2-yl)aminocarbonyl]-3-dimethylaminocarbonyl-2-pyridinesulfonamide；nicosulfron；N-(4,6-dimethoxypyrimidin-2-yl)-N'-[3-(dimethylcarbamoyl)pyridin-1-ium-2-yl]sulfonylcarbamimidate
• CAS: 111991-09-4
• 化学式: C₁₅H₁₈N₆O₆S
• mdl: MFCD00203303
• 分子量: 410.411
• InChiKey: RTCOGUMHFFWOJV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  141-144°C
• 密度：
  1.4126 (rough estimate)
• 溶解度：
  二甲基亚砜：50 mg/ml（121.83 mM）
• 颜色/状态：
  Colorless white solid
• 气味：
  Phenolic
• 蒸汽压力：
  <8X10-7 mPa /<6.0X10-12 mm Hg/ at 25 °C
• 解离常数：
  pKa = 4.60

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.266
• 拓扑面积：
  161
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

ADMET

代谢

两只因喂食处理过的饲料而每日连续三天服用(嘧啶-2-(14)C)nicosulfuron，sp. act.，62.2 uCi/mg，放射化学纯度>95%，同位素纯度97%，和(吡啶-2-(14)C)nicosulfuron，sp. act.，62.9 uCi/mg，放射化学纯度>95%，同位素纯度>99%的#1号43公斤和#2号34公斤雌性山羊(分别为1.4和1.8毫克/公斤体重)。服用胶囊是用(14)C标记物、13C富集异构体(每个相应环的C2位置)和非放射性nicosulfuron制备的。在服用前，通过LSC对总(14)C活性和通过HPLC进行化学分析对这些胶囊进行了分析。这些胶囊被嵌入一个含有6克山羊饲料的大明胶胶囊中。#1号山羊在适应期住了9天，而#2号山羊则住了11天。两只山羊在服用前后及服用期间均表现出良好的健康和产奶情况。剂量代表基于平均饲料和干草消耗量为1公斤/天的日喂食水平约60 ppm。每天收集牛奶、胆汁、尿液和粪便样本，并通过燃烧/液态闪烁计数进行分析。研究中未使用对照山羊。在服用前至少一天收集牛奶、胆汁、尿液和粪便作为对照样本。...在山羊中nicosulfuron的拟定代谢途径主要显示三种机制：1）.sulfonylurea桥的水解产生吡啶磺酰胺和嘧啶胺(两者都会发生进一步的代谢)；2）N-脱甲基化随后失去二氧化硫导致环化化合物N2的形成；3）嘧啶环5位的氧化和结合。

Two female goats weighing 43 kg (#1) and 34 kg (#2) (1.4 and 1.8 mg/kg bodyweight respectively), were dosed daily for 3 consecutive days in feed rations treated with (pyrimidine2-(14)C)nicosulfuron, sp. act., 62.2 uCi/mg, radiochemical purity, >95%, isotopic purity, 97%, and (pyridine-2-(14)C)nicosulfuron, sp. act., 62.9 uCi/mg, radiochemical purity, >95%, isotopic purity, >99%, respectively. Dosing capsules were prepared with the (14)C-labeled materials, 13C-enriched isomers (C2 position of each respective ring), and nonradioactive nicosulfuron. The capsules were analyzed prior to dosing by LSC for total (14)C-activity and by HPLC for chemical analysis. These capsules were imbedded in a larger gelatin capsule containing 6 g of goat chow. Goat #1 was housed for a 9-day acclimation period, while goat #2 was kept for 11 days. Both goats showed good health and milk production before and during dosing. The dosage represents a daily feeding level of approximately 60 ppm based on the average feed and hay consumption of 1 kg/day. Samples of milk, bile, urine, and feces were collected daily and analyzed by combustion/liquid scintillation counting. A control goat was not used in the study. Milk, bile, urine, and feces were collected at least one day prior to dosing for use as control samples. ... The proposed metabolic pathway for nicosulfuron in the goat showed primarily three mechanisms: 1) hydrolysis of the sulfonylurea bridge to yield pyridine sulfonamide and pyrimidine amine (both of which undergo additional metabolism); 2) N-demethylation and subsequent loss of sulfur dioxide leading to the cyclized compound N2; and 3) oxidation and conjugation at the 5-position of the pyrimidine ring.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

尼索磺隆（2-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基)氨基甲酰氨基磺酰基-N,N-二甲基-3-吡啶甲酰胺（Accent））在Sprague-Dawley Crl:CDBR大鼠的雄性和雌性中的代谢被研究。吡啶-2-(14)C Accent以10 mg/kg或1000 mg/kg口服给药，在口服未标记Accent 10 mg/kg/天14天后的10 mg/kg，以及静脉注射10 mg/kg。还口服给予了嘧啶-2-(14)C标记的Accent 1000 mg/kg。...代谢物；/ 吡啶磺酰胺（N,N-二甲基-2-磺酰胺吡啶-3-甲酰胺）和吡啶酸磺酰胺（2-磺酰胺吡啶-3-羧酸）/ 代表母分子的水解裂解/氧化。

The metabolism of /nicosulfuron/ (2-(4,6-dimethoxy-2-pyrimidinyl) aminocarbonylaminosulfonyl-N,N-dimethyl-3-pyridinecarboxamide (Accent)) was studied in male and female Sprague-Dawley Crl:CDBR rats. Pyridine-2-(14)C Accent was administered orally at 10 mg/kg or 1000 mg/kg, at 10 mg/kg following oral administration of unlabeled Accent at 10 mg/kg/day for 14 days, and intravenously at 10 mg/kg. Pyrimidine-2-(14)C labeled Accent was also administered orally at 1000 mg/kg. ... Metabolites; / pyridinesulfonamide (N,N-dimethyl-2-sulfonamide pyridine-3-carboxamide) and Pyridine acid sulfonamide (2-sulfonamidepyridine-3-carboxylic acid)/ represent hydrolytic cleavage/oxidation of the parent molecule.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 立即急救：确保已经进行了充分的中和。如果患者停止呼吸，请开始人工呼吸，最好使用需求阀复苏器、袋阀面罩装置或口袋面罩，按训练进行。如有必要，执行心肺复苏。立即用缓慢流动的水冲洗受污染的眼睛。不要催吐。如果发生呕吐，让患者向前倾或放在左侧（如果可能，头部向下）以保持呼吸道畅通，防止吸入。保持患者安静，维持正常体温。寻求医疗救助。 /毒物A和B/

/SRP:/ Immediate first aid: Ensure that adequate decontamination has been carried out. If patient is not breathing, start artificial respiration, preferably with a demand valve resuscitator, bag-valve-mask device, or pocket mask, as trained. Perform CPR if necessary. Immediately flush contaminated eyes with gently flowing water. Do not induce vomiting. If vomiting occurs, lean patient forward or place on the left side (head-down position, if possible) to maintain an open airway and prevent aspiration. Keep patient quiet and maintain normal body temperature. Obtain medical attention. /Poisons A and B/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 基本治疗：建立专利气道（如有需要，使用口咽或鼻咽气道）。如有必要，进行吸痰。观察呼吸不足的迹象，如有需要，辅助通气。通过非循环呼吸面罩以10至15升/分钟的速度给予氧气。监测肺水肿，如有必要，进行治疗……。监测休克，如有必要，进行治疗……。预防癫痫发作，如有必要，进行治疗……。对于眼睛污染，立即用水冲洗眼睛。在运输过程中，用0.9%的生理盐水（NS）持续冲洗每只眼睛……。不要使用催吐剂。对于摄入，如果患者能吞咽、有强烈的干呕反射且不流口水，则用温水冲洗口腔，并给予5毫升/千克，最多200毫升的水进行稀释……。在去污后，用干燥的无菌敷料覆盖皮肤烧伤……。/毒药A和B/

/SRP:/ Basic treatment: Establish a patent airway (oropharyngeal or nasopharyngeal airway, if needed). Suction if necessary. Watch for signs of respiratory insufficiency and assist ventilations if needed. Administer oxygen by nonrebreather mask at 10 to 15 L/min. Monitor for pulmonary edema and treat if necessary ... . Monitor for shock and treat if necessary ... . Anticipate seizures and treat if necessary ... . For eye contamination, flush eyes immediately with water. Irrigate each eye continuously with 0.9% saline (NS) during transport ... . Do not use emetics. For ingestion, rinse mouth and administer 5 mL/kg up to 200 mL of water for dilution if the patient can swallow, has a strong gag reflex, and does not drool ... . Cover skin burns with dry sterile dressings after decontamination ... . /Poisons A and B/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 高级治疗：对于无意识、严重肺水肿或严重呼吸困难的病人，考虑进行口咽或鼻咽气管插管以控制气道。使用气囊面罩装置的正压通气技术可能有益。考虑使用药物治疗肺水肿……。对于严重的支气管痉挛，考虑给予β激动剂，如沙丁胺醇……。监测心率和必要时治疗心律失常……。开始静脉输注D5W /SRP: "保持开放"，最低流量/。如果出现低血容量的迹象，使用0.9%生理盐水（NS）或乳酸林格氏液。对于伴有低血容量迹象的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象……。使用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫……。使用丙美卡因氢氯化物协助眼部冲洗……。 /Poisons A and B/

/SRP:/ Advanced treatment: Consider orotracheal or nasotracheal intubation for airway control in the patient who is unconscious, has severe pulmonary edema, or is in severe respiratory distress. Positive-pressure ventilation techniques with a bag valve mask device may be beneficial. Consider drug therapy for pulmonary edema ... . Consider administering a beta agonist such as albuterol for severe bronchospasm ... . Monitor cardiac rhythm and treat arrhythmias as necessary ... . Start IV administration of D5W /SRP: "To keep open", minimal flow rate/. Use 0.9% saline (NS) or lactated Ringer's if signs of hypovolemia are present. For hypotension with signs of hypovolemia, administer fluid cautiously. Watch for signs of fluid overload ... . Treat seizures with diazepam or lorazepam ... . Use proparacaine hydrochloride to assist eye irrigation ... . /Poisons A and B/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

遗传毒性/ ... /nicosulfuron/(IN V9360-27) (90.6% a.i.)在40、200、400或470微克/毫升浓度下，在有和无代谢激活的情况下，对培养的人类淋巴细胞染色体结构没有造成显著损害。检查了细胞的染色体异常。在此测试条件下，nicosulfuron不具有断裂作用。测试的最高浓度470微克是测试化合物在测试系统中的溶解度极限，即使在无细胞毒性的情况下也满足指导原则要求。

/GENOTOXICITY/ ... /Nicosulfuron/ (IN V9360-27) (90.6% a.i.) induced no significant damage to chromosomal structure of cultured human lymphocytes in the presence and absence of metabolic activation at 40, 200, 400 or 470 micrograms/mL concentrations. Cells were examined for chromosomal abnormalities. Nicosulfuron was not clastogenic under the conditions of this test. The maximum concentration tested 470 micrograms was the limit of the test compound solubility in the test system satisfies the guideline requirement even in the absence of cytotoxicity.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 非人类毒性摘录

实验动物：亚慢性或前慢性暴露... 妮古硫磺隆（IN V9360-7）（90.4%活性成分）通过喂食方式给予比格犬（每剂量性别4只），剂量水平为0、250、5000或20000 ppm（雄性平均测量浓度为0、9.23、172.0、710.0 mg/kg/天，雌性为0、9.14、171.0、683.0 mg/kg/天），持续90天。在45天和90天采集血液和尿液样本进行分析。在最高剂量组的雌性中，在第90天观察到中性粒细胞轻微减少。没有注意到该化合物的其他效果（临床、体重变化、眼科学、大体和显微病理学）。...

/LABORATORY ANIMALS: Subchronic or Prechronic Exposure/ ... /Nicosulfuron/ (IN V9360-7) (90.4% a.i.) was administered to beagle dogs (4/sex/dose) by feeding at dose levels of 0, 250, 5000, or 20000 ppm (mean measured concentrations of 0, 9.23, 172.0, 710.0 mg/kg/day for males and 0, 9.14, 171.0, 683.0 mg/kg/day for females) for 90 days. Blood and urine samples were taken at 45 and 90 days for analysis. A slight decrease in neutrophils was seen at 90 days in the top dose females. No other effects (clinical, body weight changes, ophthalmology, gross and microscopic pathology) were noted with the compound. ...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

两只母山羊，体重分别为43公斤（#1）和34公斤（#2）（分别按1.4和1.8毫克/公斤体重计算），连续三天每天在饲料配比中喂食（嘧啶2-(14)C）nicosulfuron，sp. act.，62.2 uCi/mg，放射化学纯度>95%，同位素纯度97%，以及（吡啶-2-(14)C）nicosulfuron，sp. act.，62.9 uCi/mg，放射化学纯度>95%，同位素纯度>99%，分别。给药胶囊是用（14）C标记材料、13C富集异构体（每个环的C2位置）和非放射性nicosulfuron制备的。在给药前，通过LSC对总（14）C活性进行HPLC化学分析。这些胶囊被嵌入一个较大的明胶胶囊中，含有6克的山羊饲料。山羊#1在9天的适应期内存养，而山羊#2则保持11天。两只山羊在给药前和给药期间都表现出良好的健康状况和产奶量。剂量代表每天大约60 ppm的喂食水平，基于平均饲料和干草消耗量为1公斤/天。每天收集牛奶、胆汁、尿液和粪便样本，并通过燃烧/液闪计数进行分析。研究中未使用对照山羊。在给药前至少一天收集牛奶、胆汁、尿液和粪便作为对照样本。...给药的14C剂量在尿液中分别以46%和17%，在粪便中以62%和32%分别排泄，对于吡啶基和嘧啶基标记的nicosulfuron。所有组织和器官的残留物的摄取都较低。最高水平为0.1 ppm（总剂量的0.04%），在用吡啶基标记的山羊的肝脏中。所有其他组织的总放射性残留物（TRR）约为0.07 ppm或更少（nicosulfuron当量）。收集的胆汁中的放射性分别为总剂量的0.1%和0.7%，分别用于吡啶基和嘧啶基标记的nicosulfuron。

Two female goats weighing 43 kg (#1) and 34 kg (#2) (1.4 and 1.8 mg/kg bodyweight respectively), were dosed daily for 3 consecutive days in feed rations treated with (pyrimidine2-(14)C)nicosulfuron, sp. act., 62.2 uCi/mg, radiochemical purity, >95%, isotopic purity, 97%, and (pyridine-2-(14)C)nicosulfuron, sp. act., 62.9 uCi/mg, radiochemical purity, >95%, isotopic purity, >99%, respectively. Dosing capsules were prepared with the (14)C-labeled materials, 13C-enriched isomers (C2 position of each respective ring), and nonradioactive nicosulfuron. The capsules were analyzed prior to dosing by LSC for total (14)C-activity and by HPLC for chemical analysis. These capsules were imbedded in a larger gelatin capsule containing 6 g of goat chow. Goat #1 was housed for a 9-day acclimation period, while goat #2 was kept for 11 days. Both goats showed good health and milk production before and during dosing. The dosage represents a daily feeding level of approximately 60 ppm based on the average feed and hay consumption of 1 kg/day. Samples of milk, bile, urine, and feces were collected daily and analyzed by combustion/liquid scintillation counting. A control goat was not used in the study. Milk, bile, urine, and feces were collected at least one day prior to dosing for use as control samples. ... The administered 14C-dosage was excreted in the urine at 46% and 17%, and in the feces at 62% and 32%, respectively for the pyridinyl- and pyrimidinyl-labeled nicosulfuron. Uptake of residues was low for all tissues and organs for either label. The highest level, 0.1 ppm (0.04% of total dose) was in the liver from the goat treated with the pyridinyl label. All other tissues had total readioactive residue (TRR) of approximately 0.07 ppm or less (nicosulfuron equivalents). Radioactivity in the collected bile comprised 0.1% and 0.7% of the total dose, respectively for the pyridinyl- and pyrimidinyl labeled nicosulfuron. ...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

...对nicosulfuron（2-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基)氨基甲酰氨基磺酰基-N,N-二甲基-3-吡啶甲酰胺）在Sprague-Dawley Crl:CDBR雄性和雌性大鼠体内的吸收和消除进行了研究。以10 mg/kg或1000 mg/kg的剂量口服给予吡啶-2-(14)C nicosulfuron，在口服给予10 mg/kg/day的未标记nicosulfuron 14天后再以10 mg/kg的剂量口服，以及以10 mg/kg的剂量静脉给药。还以1000 mg/kg的剂量口服给予了嘧啶-2-(14)C标记的nicosulfuron。给药后4天，放射性物质的总体回收率达到剂量的98-109%。大部分放射性物质在给药后24小时内以原形排出。口服给药时，性别或剂量组之间没有明显差异，尽管高剂量组动物粪便中检测到的放射性物质比例略高于低剂量组。口服给药后，粪便中的消除占剂量的80至95%，尿液中的消除占9至20%。(14)C-CO2的消除可以忽略不计（<0.01的给药剂量）。...静脉给药后，大约76至80%的剂量通过尿液排出，27至30%通过粪便排出。组织中的残留物占剂量的0.05至0.5%。尿液和粪便中的主要排泄产物是未改变的母化合物。此外，在尿液中检测到了吡啶磺酰胺（N,N-二甲基-2-磺酰胺基吡啶-3-甲酰胺），占剂量的1.1至5.7%。吡啶酸磺酰胺（2-磺酰胺基吡啶-3-羧酸）被暂时鉴定为口服给药大鼠粪便和静脉给药大鼠尿液中的次要代谢物。...

The ... /absorption and elimination/ of /nicosulfuron/ (2-(4,6-dimethoxy-2-pyrimidinyl) aminocarbonylaminosulfonyl-N,N-dimethyl-3-pyridinecarboxamide) was studied in male and female Sprague-Dawley Crl:CDBR rats. Pyridine-2-(14)C nicosulfuron was administered orally at 10 mg/kg or 1000 mg/kg, at 10 mg/kg following oral administration of unlabeled nicosulfuron at 10 mg/kg/day for 14 days, and intravenously at 10 mg/kg. Pyrimidine-2-(14)C labeled nicosulfuron was also administered orally at 1000 mg/kg. Total recovery of administered radioactivity 4 days postdosing accounted for 98-109% of the dose. Most of the radioactivity was excreted unchanged within 24 hours post dosing. With oral dosing, there were no apparent differences between sexes or dose groups, although a slightly greater percentage of the administered radioactivity was detected in feces of animals receiving the high dose than in animals receiving the low dose. Following oral dosing, elimination in the feces accounted for 80 to 95% of the dose, and elimination in the urine accounted for 9 to 20%. Elimination of (14)C-CO2 was negligible (<0.01 of the administered dose). ... Following intravenous administration, approximately 76 to 80% of the dose was eliminated in the urine and 27 to 30% in the feces. Residues in tissues accounted for 0.05 to 0.5% of the dose. The major excretion product in urine and feces was unchanged parent compound. In addition, pyridinesulfonamide (N,N-dimethyl-2-sulfonamide pyridine-3-carboxamide) was detected in the urine and accounted for 1.1 to 5.7% of the dose. Pyridine acid sulfonamide (2-sulfonamidepyridine-3-carboxylic acid) was tentatively identified as a minor metabolite in the feces of orally dosed rats and urine of intravenously dosed rats. ...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S24/25,S26
• 危险类别码：
  R36/38
• WGK Germany：
  1
• 海关编码：
  2935009013
• 危险品运输编号：
  UN 3077 9 / PGIII
• RTECS号：
  US4615000
• 储存条件：
  0-6°C

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 烟嘧磺隆
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经皮 (类别 5)
皮肤刺激 (类别 2)
眼睛刺激 (类别 2A)
急性水生毒性 (类别 1)
慢性水生毒性 (类别 1)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H313 接触皮肤可能有害。
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H410 对水生生物毒性极大并具有长期持续影响.
警告申明
预防措施
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P273 避免释放到环境中。
P280 戴护目镜/戴面罩。
P280 戴防护手套。
事故响应
P302 + P352 如接触皮肤：使用大量水冲洗。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P332 + P313 如觉皮肤刺激：求医/就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。
P362 + P364 脱掉玷污的衣服，清洗后方可再用。
P391 收集溢出物。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
当心 - 物质尚未完全测试。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C15H18N6O6S
分子式
: 410.41 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
3-Pyridinecarboxamide, 2-[[[[(4,6-dimethoxy-2-pyrimidinyl)amino]carbonyl]amino]sulfonyl]-N,N-dimethyl-
<=100%
化学文摘登记号(CAS 111991-09-4
No.)

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
一定要避免排放到周围环境中。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
141 - 144 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: -1.7
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 5,000 mg/kg
半数致死剂量 (LD50) 经皮 - 兔子 - > 2,000 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
附加说明
化学物质毒性作用登记: US4615000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
对鱼类的毒性 半数致死浓度（LC50） - 虹鳟 (红鳟鱼) - 2.2 mg/l - 96 h
对水蚤和其他水生无脊 半数效应浓度（EC50） - 大型蚤 (水蚤) - 3.3 mg/l - 48 h
椎动物的毒性
对藻类的毒性 备注: 无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
对水生生物毒性极大并具有长期持续影响.
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 3077 国际海运危规: 3077 国际空运危规: 3077
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. (3-
Pyridinecarboxamide, 2-[[[[(4,6-dimethoxy-2-pyrimidinyl)amino]carbonyl]amino]sulfonyl]-
N,N-dimethyl-)
国际海运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. (3-
Pyridinecarboxamide, 2-[[[[(4,6-dimethoxy-2-pyrimidinyl)amino]carbonyl]amino]sulfonyl]-
N,N-dimethyl-)
国际空运危规: Environmentally hazardous substance, solid, n.o.s. (3-Pyridinecarboxamide, 2-[[[[(4,6-
dimethoxy-2-pyrimidinyl)amino]carbonyl]amino]sulfonyl]-N,N-dimethyl-)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 9 国际海运危规: 9 国际空运危规: 9
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 是 国际海运危规 国际空运危规: 是
海洋污染物（是/否）: 是
14.6 对使用者的特别提醒
进一步信息
危险品独立包装,液体5升以上或固体5公斤以上,每个独立包装外和独立内包装合并后的外包装上都必须有EHS
标识 (根据欧洲 ADR 法规 2.2.9.1.10, IMDG 法规 2.10.3),

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

根据资料,烟嘧磺隆主要通过以下几种合成路径得到:

1. 路线E:

• 2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶在溶剂中与光气反应生成异氰酸酯
• 然后与中间体2-氨磺酰-N,N-二甲基烟酰胺作用

2. 路线F:

• 通过2-氨磺酰-N,N-二甲基烟酰胺在乙腈溶剂中与嘧啶基氨基甲酸苯酯缩合制得。

3. 路线G:

• 把2-氨磺酰-N,N-二甲基烟酰胺制成相应的氨基甲酸苯酯
• 然后与2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶反应制得。

其中最合理的路线是D,即通过2-氯-N,N-二甲基烟酰胺和2-氨磺酰-N,N-二甲基烟酰胺两个中间体合成。具体步骤如下:

1. 2-氯-N,N-二甲基烟酰胺与亚硫酰氯反应生成2-甲基氨基苯并咪唑
2. 再进一步氧化、氨化得到关键中间体2-氨磺酰-N,N-二甲基烟酰胺
3. 2-氨磺酰-N,N-二甲基烟酰胺与2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶缩合,生成烟嘧磺隆。

所以总体而言,烟嘧磺隆的合成涉及到两个关键中间体,分别通过不同的路线制备。其中D路线较为合理可行。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  烟嘧磺隆 在 水 作用下， 反应 5.0h， 以80%的产率得到2-氨基磺酰基-N,N-二甲基烟酰胺
  参考文献：
  名称：

  烟嘧磺隆：醇解，化学水解和各种矿物质的降解。

  摘要：

  除草剂烟嘧磺隆在30摄氏度下的醇解（甲醇或乙醇）和水解（pH为4至11）主要涉及分子中尿素部分的分解。在醇解过程中，与氨基嘧啶一起获得了高产率的相应氨基甲酸酯。水解产生氨基嘧啶和吡啶基磺酰胺。后一种化合物可以容易地环化（pH>或= 7）。一级动力学很好地描述了醇解和水解的速率。随着pH从4增至8，速率常数（甲醇分解的速率常数（0.44天（-1））从0.50降低至0.002天（-1），然后在碱性条件下保持稳定。在酸性或中性溶液中，水解途径普遍存在（>或= 70％），而在碱性介质中，当pH升高时，水解途径减少。研究了烟嘧磺隆在各种干燥矿物（钙膨润土，高岭石，硅胶，H（+）膨润土，蒙脱石K10和氧化铝）上的化学降解。在除草剂处理后的酸性矿物上获得了最佳降解条件使用液体方法沉积。在这些条件下，可以观察到与伪一级动力学相关的可接受的相关性，并且主要降解途径与化学水解方法相似。相反，氧化铝似乎有利于其

  DOI：

  10.1021/jf010873s
• 作为产物：
  描述：

  N,N-二烟酰胺 在 甲酸 、 双氧水 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 烟嘧磺隆
  参考文献：
  名称：

  一种烟嘧磺隆原药的合成方法

  摘要：

  本发明提供了一种烟嘧磺隆原药的合成方法，其包括以下四步：N,N‑二甲基烟酰胺的合成、N,N‑二甲基烟酰胺的氧化、2‑脲基‑4，6‑二甲氧基嘧啶的磺酰化和烟嘧磺隆原药的合成，所以，该合成方法路线比较短，从而使得成本比较低；上述原药的合成方法的收率高、且合成条件温合、避免了使用高毒高污染的三氯氧磷、氯气、光气等原料，绿色安全，可实现工业化生产。

  公开号：

  CN108558830B

文献信息

• [EN] ACC INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACC ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：GILEAD APOLLO LLC

  公开号：WO2017075056A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention provides compounds I and II useful as inhibitors of Acetyl CoA Carboxylase (ACC), compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物I和II，这些化合物可用作乙酰辅酶A羧化酶（ACC）的抑制剂，以及它们的组合物和使用方法。
• [EN] 3-[(HYDRAZONO)METHYL]-N-(TETRAZOL-5-YL)-BENZAMIDE AND 3-[(HYDRAZONO)METHYL]-N-(1,3,4-OXADIAZOL-2-YL)-BENZAMIDE DERIVATIVES AS HERBICIDES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 3-[(HYDRAZONO))MÉTHYL]-N-(TÉTRAZOL-5-YL)-BENZAMIDE ET DE 3-[(HYDRAZONO)MÉTHYL]-N-(1,3,4-OXADIAZOL-2-YL)-BENZAMIDE UTILISÉS EN TANT QU'HERBICIDES
  申请人：SYNGENTA CROP PROTECTION AG

  公开号：WO2021013969A1

  公开（公告）日：2021-01-28

  The present invention related to compounds of Formula (I): or an agronomically acceptable salt thereof, wherein Q, R2, R3, R4, R5 and R6 are as described herein. The invention further relates to compositions comprising said compounds, to methods of controlling weeds using said compositions, and to the use of compounds of Formula (I) as a herbicide.

  本发明涉及以下式（I）的化合物或其农业上可接受的盐，其中Q、R2、R3、R4、R5和R6如本文所述。该发明还涉及包含所述化合物的组合物，使用这些组合物控制杂草的方法，以及将式（I）的化合物用作除草剂的用途。
• [EN] INSECTICIDAL TRIAZINONE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TRIAZINONE INSECTICIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2013079350A1

  公开（公告）日：2013-06-06

  Compounds of the formula (I) or (I'), wherein the substituents are as defined in claim 1, are useful as pesticides.

  式(I)或(I')的化合物，其中取代基如权利要求1所定义的那样，可用作杀虫剂。
• [EN] HERBICIDALLY ACTIVE HETEROARYL-S?BSTIT?TED CYCLIC DIONES OR DERIVATIVES THEREOF<br/>[FR] DIONES CYCLIQUES SUBSTITUÉES PAR HÉTÉROARYLE À ACTIVITÉ HERBICIDE OU DÉRIVÉS DE CELLES-CI
  申请人：SYNGENTA LTD

  公开号：WO2011012862A1

  公开（公告）日：2011-02-03

  The invention relates to a compound of formula (I), which is suitable for use as a herbicide wherein G is hydrogen or an agriculturally acceptable metal, sulfonium, ammonium or latentiating group; Q is a unsubstituted or substituted C3-C8 saturated or mono-unsaturated heterocyclyl containing at least one heteroatom selected from O, N and S, or Q is heteroaryl or substituted heteroaryl; m is 1, 2 or 3; and Het is an optionally substituted monocyclic or bicyclic heteroaromatic ring; and wherein the compound is optionally an agronomically acceptable salt thereof.

  该发明涉及一种化合物，其化学式为(I)，适用作为除草剂，其中G为氢或农业可接受的金属、磺酸盐、铵盐或潜伏基团；Q为未取代或取代的含有至少一个来自O、N和S的杂原子的饱和或单不饱和的C3-C8杂环烷基，或Q为杂芳基或取代的杂芳基；m为1、2或3；Het为可选择地取代的单环或双环杂芳环；且该化合物可选择地为其农学上可接受的盐。
• TRIAZOLE ACC INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Gilead Apollo, LLC

  公开号：US20170166584A1

  公开（公告）日：2017-06-15

  The present invention provides triazole compounds useful as inhibitors of Acetyl CoA Carboxylase (ACC), compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了三唑化合物，可用作乙酰辅酶A羧化酶（ACC）的抑制剂，以及其组合物和使用方法。