N-(2,4-Dimethyl-6-o-tolyl-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-acetamide | 84279-27-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: N-(2,4-Dimethyl-6-o-tolyl-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-acetamide
• 英文别名: N-[2,4-dimethyl-6-(2-methylphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]acetamide
• CAS: 84279-27-6
• 化学式: C₁₈H₁₈N₄O
• 分子量: 306.367
• InChiKey: QXPLEHHRLVOWLO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  67.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6-(2,6-dichlorophenyl)-2-methylpyrido<2,3-d>pyrimidin-7-amine 、 异丁酸酐 以17%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  BLANKLEY, C. J.;BENNETT, L. R.;FLEMING, R. W.;SMITH, R. D.;TESSMAN, D. K.+, J. MED. CHEM., 1983, 26, N 3, 403-411

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Antihypertensive activity of 6-arylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7-amine derivatives. 2. 7-Acyl amide analogs
  作者：C. John Blankley、Lawrence R. Bennett、Robert W. Fleming、Ronald D. Smith、Deirdre K. Tessman、Harvey R. Kaplan

  DOI：10.1021/jm00357a015

  日期：1983.3

  effect of acylation with a variety of acids on the antihypertensive activity of 6-(2,6-dichlorophenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidine-7-amine (1) is reported, and structure-activity relationships are discussed. Although several of the compounds show good oral antihypertensive activity in the conscious, spontaneously hypertensive rat (SHR), their activity profile appears to differ from 1 in that the onset of

  报道了用多种酸酰化对6-（2,6-二氯苯基）吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-胺（1）的降压活性的影响，并讨论了结构-活性关系。尽管其中一些化合物在有意识的自发性高血压（SHR）大鼠中表现出良好的口服降压活性，但它们的活性谱似乎与1不同，因为在相当的降压剂量下其起效时间缩短了，其作用程度为较高剂量时明显更大。还制备了各种尿素，硫脲，胍和am类似物。尽管许多此类衍生物口服SHR时显示出一些降压作用，但与1相比，该活性更弱且持续时间更短。