Ethyl 6-chloro-2-methyl-8-morpholin-4-ylimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylate | 1252597-73-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• 英文名称: Ethyl 6-chloro-2-methyl-8-morpholin-4-ylimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylate
• 英文别名: ethyl 6-chloro-2-methyl-8-morpholin-4-ylimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylate
• CAS: 1252597-73-1
• 化学式: C₁₄H₁₇ClN₄O₃
• 分子量: 324.767
• InChiKey: UAAMVWOSCCNXOQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.46±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  69
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Ethyl 6-chloro-2-methyl-8-morpholin-4-ylimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylate 在 甲醇 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 草酰氯 、 sodium carbonate 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 苯 为溶剂， 反应 8.17h， 生成 C₁₉H₁₉N₇O₂
  参考文献：
  名称：

  Use of P13K Inhibitors for the Treatment of Obesity, Steatosis and ageing

  摘要：

  该发明的第一个方面涉及一种磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂，用于治疗或预防与棕色脂肪细胞中过氧化物酶体增殖物激活受体γ共激活因子1-α（Pgd1α）和/或解偶联蛋白1（热原蛋白/Ucp1）表达相关的疾病或病况。该疾病或病况可能与正能量失衡相关，例如肥胖、肥胖相关疾病或病况、脂肪肝和生物老化（性能老化）。该发明的另一个方面提供了使用磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂促进个体体重减轻的方法。

  公开号：

  US09993554B2
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴-3-吗啉-4-基吡嗪 、 2-氯乙酰乙酸乙酯 以 乙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以33%的产率得到Ethyl 6-chloro-2-methyl-8-morpholin-4-ylimidazo[1,2-a]pyrazine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZOPYRAZINES FOR USE AS KINASE INHIBITORS

  摘要：

  提供了式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5在描述中有给定的含义，以及它们的药用可接受的酯、酰胺、溶剂合物或盐，这些化合物在治疗需要或期望抑制蛋白质或脂质激酶（例如PI3-K和/或mTOR）的疾病方面非常有用，特别是在治疗癌症或增生性疾病方面。

  公开号：

  US20120083492A1

文献信息

• Use of PI3K inibitors for the treatment of obesity
  申请人：Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas (CNIO)

  公开号：EP2444084A1

  公开（公告）日：2012-04-25

  The first aspect of the invention relates to a phosphoinositide 3-kinase inhibitor for use in the treatment or prevention of a disease or condition associated with the expression of peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator 1-α (Pgc1α) and/or uncoupling protein 1 (Thermogenin/Ucp1) in brown adipocytes. The disease or condition may be positive energy imbalance-associated, for example, obesity, an obesity-associated disease or condition, steatosis and biological aging (performance aging). Another aspect of the invention provides the use of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor for promoting weight loss in an individual.

  该发明的第一个方面涉及一种磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂，用于治疗或预防与褐色脂肪细胞中过氧化物酶体增殖激活受体γ共激活因子1-α（Pgc1α）和/或解偶联蛋白1（Thermogenin/Ucp1）表达相关的疾病或病况。该疾病或病况可能与正能量失衡相关，例如肥胖、与肥胖相关的疾病或病况、脂肪肝和生物老化（表现老化）。该发明的另一个方面提供了利用磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂促进个体体重减轻的用途。
• USE OF PI3K INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF OBESITY, STEATOSIS AND AGEING
  申请人：Fundación Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas Carlos III

  公开号：EP2629771B1

  公开（公告）日：2018-08-08
• US8778935B2
  申请人：——

  公开号：US8778935B2

  公开（公告）日：2014-07-15
• US9993554B2
  申请人：——

  公开号：US9993554B2

  公开（公告）日：2018-06-12
• [EN] USE OF PI3K INIBITORS FOR THE TREATMENT OF OBESITY, STEATOSIS AND AGEING<br/>[FR] UTILISATION D'INHIBITEURS DES PI3K POUR LE TRAITEMENT DE L'OBÉSITÉ, DE LA STÉATOSE ET DU VIEILLISSEMENT
  申请人：CT NAC INVESTIGACIONES ONCOLOGICAS CNIO

  公开号：WO2012052730A1

  公开（公告）日：2012-04-26

  The first aspect of the invention relates to a phosphoinositide 3-kinase inhibitor for use in the treatment or prevention of a disease or condition associated with the expression of peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator 1-α (Pgd1α) and/or uncoupling protein 1 (Thermogenin/Ucp1 ) in brown adipocytes. The disease or condition may be positive energy imbalance-associated, for example, obesity, an obesity- associated disease or condition, steatosis and biological aging (performance aging). Another aspect of the invention provides the use of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor for promoting weight loss in an individual.