2-methyl-2-methyldithiopropan-1-amine | 959751-65-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 有机二硫化物
• 英文名称: 2-methyl-2-methyldithiopropan-1-amine
• 英文别名: 2-methyl-2-methyldisulfanyl-propylamine；2-Methyl-2-(methyldisulfanyl)propan-1-amine；2-methyl-2-(methyldisulfanyl)propan-1-amine
• CAS: 959751-65-6
• 化学式: C₅H₁₃NS₂
• 分子量: 151.297
• InChiKey: YTGMHMLZLHBADV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  76.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methyl-2-methyldithiopropan-1-amine 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZODIAZEPINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE BENZODIAZÉPINE

  摘要：

  该发明涉及具有抗增殖活性的新型苯二氮卓衍生物，更具体地涉及具有公式（I）、（II）和（III）的新型苯二氮卓化合物。该发明还提供了与细胞结合剂连接的苯二氮卓化合物的结合物。此外，该发明还提供了使用该发明的化合物或结合物抑制异常细胞生长或治疗哺乳动物增殖性疾病的有效组合物和方法。

  公开号：

  WO2019133652A1
• 作为产物：
  描述：

  甲基硫代磺酸甲酯 、 1-氨基-2-甲基丙烷-2-硫醇 在 potassium phosphate buffer 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以50%的产率得到2-methyl-2-methyldithiopropan-1-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZODIAZEPINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE BENZODIAZÉPINE

  摘要：

  该发明涉及具有抗增殖活性的新型苯二氮卓衍生物，更具体地涉及具有公式（I）、（II）和（III）的新型苯二氮卓化合物。该发明还提供了与细胞结合剂连接的苯二氮卓化合物的结合物。此外，该发明还提供了使用该发明的化合物或结合物抑制异常细胞生长或治疗哺乳动物增殖性疾病的有效组合物和方法。

  公开号：

  WO2019133652A1

文献信息

• Leptomycin derivatives
  申请人：Sanofi-Aventis

  公开号：EP1864682A1

  公开（公告）日：2007-12-12

  Leptomycin derivatives having a moiety, such as a sulfide or a disulfide, that can conjugate to a cell binding reagent such as an antibody are disclosed. The therapeutic use of such leptomycin derivative conjugates is also described; such conjugates have therapeutic use because they can deliver cytotoxic leptomycin derivatives to a specific cell population in a targeted fashion.

  揭示了具有可与细胞结合试剂（如抗体）结合的基团（如硫化物或二硫化物）的利托霉素衍生物。还描述了这种利托霉素衍生物共轭物的治疗用途；这种共轭物具有治疗用途，因为它们可以以有针对性的方式将细胞毒性利托霉素衍生物传递给特定的细胞群体。
• Design, synthesis and evaluation of novel, potent DNA alkylating agents and their antibody-drug conjugates (ADCs)
  作者：Emily E. Reid、Katie E. Archer、Manami Shizuka、Molly A. McShea、Erin K. Maloney、Olga Ab、Leanne Lanieri、Alan Wilhelm、Jose F. Ponte、Nicholas C. Yoder、Ravi V.J. Chari、Michael L. Miller

  DOI：10.1016/j.bmcl.2019.07.031

  日期：2019.9

  Antibody-drug conjugates (ADCs) incorporating potent indolinobenzodiazepine (IGN) DNA alkylators as the cytotoxic payload are currently undergoing clinical evaluation. The optimized design of these payloads consists of an unsymmetrical dimer possessing both an imine and an amine effectively eliminating DNA crosslinking and demonstrating improved tolerability in mice. Here we present an alternate approach to generating DNA alkylating ADCs by linking the IGN monomer with a biaryl system which has a high DNA binding affinity to potentially enhance tolerability. These BIA ADCs were found to be highly cytotoxic in vitro and demonstrated potent antitumor activity in vivo.
• [EN] BENZODIAZEPINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZODIAZÉPINE
  申请人：IMMUNOGEN INC

  公开号：WO2019133652A1

  公开（公告）日：2019-07-04

  The invention relates to novel benzodiazepine derivatives with antiproliferative activity and more specifically to novel benzodiazepine compounds of formulae (I), (II) and (III). The invention also provides conjugates of the benzodiazepine compounds linked to a cell-binding agent. The invention further provides compositions and methods useful for inhibiting abnormal cell growth or treating a proliferative disorder in a mammal using the compounds or conjugates of the invention.

  该发明涉及具有抗增殖活性的新型苯二氮卓衍生物，更具体地涉及具有公式（I）、（II）和（III）的新型苯二氮卓化合物。该发明还提供了与细胞结合剂连接的苯二氮卓化合物的结合物。此外，该发明还提供了使用该发明的化合物或结合物抑制异常细胞生长或治疗哺乳动物增殖性疾病的有效组合物和方法。