申请人:CEDONA PHARMACEUTICALS B.V.
公开号:WO1991010657A1
公开(公告)日:1991-07-25
(EN) A N-[$g(v)-(thiazol-4 or 5-yl)alkyl]isourea, isothiourea of a guanidine derivative with formula (II) and a N-($g(v)-substituted alkyl)-N'-substituted-N''-[$g(v)-(thiazol-4 or 5-yl)alkyl]-guanidine with formula (III), a process for the preparation of said compounds by ring closure of a 2-bromo-$g(v)-phthalimidoalkanal, or of a 3-bromo or 1-bromo $g(v)-phthalimidoalkan-2-one with thioformamide, an alkylthioamide or thiourea followed by hydrazinolysis or hydrolysis of the resulting phthalimido derivates and medicaments containing said derivatives with formulas (II) and (III) and use of said medicaments for the treatment of congestive heart diseases or for the treatment of allergic disorders.(FR) On décrit une isourée N-[$g(v)-(thiaxol-4 ou 5-yle)alkyle], une isothiourée d'un dérivé de guanidine répondant à la formule (II), et une guanidine-N-(alkyle $g(v)-substitué)-N'-substituée-N''[alkyle $g(v)-(thiazol-4 ou 5-yle)] répondant à la formule (III), un procédé de préparation desdits composés par la cyclisation d'un alkanal-2-bromo-$g(v)-phalimido, ou d'un $g(v)-phtalimidoalkan-2-one 3-bromo ou 1-bromo avec le thioformamide, un alkylthioamide ou la thiourée, puis par l'hydrazinolyse ou l'hydrolyse des dérivés phtalimido ainsi obtenus. On décrit également des médicaments contenant lesdits dérivés qui répondent aux formules (II) et (III), ainsi que leur utilisation pour le traitement des cardiopathies congestives ou des troubles allergiques.
一种 N-[$g(v)-(thiazol-4 或 5-yl)alkyl]isourea 和一种 N-[$g(v)-(thiazol-4 或 5-yl)alkyl]-N'-被取代的间二氮.breaker. 两种化合物分别是:一种是根据配方(II)的谷氨酰胺的衍生物,另一种是谷氨酰胺的一种 N-(带有 g(v)-基团的烷基)和 N'-取代的 N''-特性状的烷基的衍生物。它们可以通过将 2-溴- g(v)-磷iguiente-oxadiazole 酮的环闭合或通过带有硫代乙胺、硫istema-胺或其他尿素的 3-溴或 1-溴的 g(v)-磷ccording-oxadiazole-2-酮而制备。另外,还描述了含有根据配方(II)和(III)的这些衍生物的药品,以及它们用于治疗心肥病或过敏性疾病药物的用途。