3-amino-6-methyl-5-(2-methyl-4-thiazolyl)-2(1H)-pyridinone | 92895-39-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-amino-6-methyl-5-(2-methyl-4-thiazolyl)-2(1H)-pyridinone
• 英文别名: 3-Amino-6-methyl-5-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)pyridin-2(1H)-one；3-amino-6-methyl-5-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)-1H-pyridin-2-one
• CAS: 92895-39-1
• 化学式: C₁₀H₁₁N₃OS
• 分子量: 221.283
• InChiKey: DCSICIJEZZYQKP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  96.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1,2-dihydro-6-methyl-5-(2-methyl-4-thiazolyl)-2-oxo-3-pyridinecarboxamide 生成 3-amino-6-methyl-5-(2-methyl-4-thiazolyl)-2(1H)-pyridinone
  参考文献：
  名称：

  LESHER, G. Y.;SINGH, BALDEV

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Compounds for inhibiting beta-amyloid production and methods of identifying the compounds
  申请人：Mullan J. Michael

  公开号：US20070037855A1

  公开（公告）日：2007-02-15

  Provided are compounds useful for treating diseases associated with a cerebral accumulation of Alzheimer's amyloid, such as Alzheimer's disease. Also provided are methods for screening for such compounds, by measuring capacitative calcium entry in cells which optionally overexpress APP or a fragment thereof. Also provided are methods of treating or reducing the risk of developing β-amyloid production, β-amyloid deposition, β-amyloid neurotoxicity (including abnormal hyperphosphorylation of tau) and microgliosis associated with cerebral accumulation of Alzheimer's amyloid by administering therapeutically effective amounts of compounds which decrease β-amyloid production and capacitative calcium entry in cells. Further provided are methods for diagnosing diseases associated with cerebral accumulation of Alzheimer's amyloid in animals or humans by administering diagnostically effective amounts of compounds which inhibit capacitative calcium entry in cells.

  提供的化合物可用于治疗与阿尔茨海默淀粉样蛋白在大脑中积累有关的疾病，例如阿尔茨海默病。还提供了筛选此类化合物的方法，通过测量细胞中的电容性钙离子进入，其中细胞可以选择性地过度表达APP或其片段。还提供了通过给予治疗有效量的化合物来治疗或降低β-淀粉样蛋白产生、β-淀粉样蛋白沉积、β-淀粉样蛋白神经毒性（包括tau的异常高磷酸化）和与阿尔茨海默淀粉样蛋白在大脑中积累有关的微胶质细胞增生的方法。此外，还提供了通过给动物或人类施用诊断有效量的抑制电容性钙离子进入细胞的化合物来诊断与阿尔茨海默淀粉样蛋白在大脑中积累有关的疾病的方法。
• LESHER, G. Y.;SINGH, BALDEV
  作者：LESHER, G. Y.、SINGH, BALDEV

  DOI：——

  日期：——
• US4469699A
  申请人：——

  公开号：US4469699A

  公开（公告）日：1984-09-04
• US4539327A
  申请人：——

  公开号：US4539327A

  公开（公告）日：1985-09-03
• US4595762A
  申请人：——

  公开号：US4595762A

  公开（公告）日：1986-06-17