1-benzhydryloxy-piperidine | 109253-33-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-benzhydryloxy-piperidine
• 英文别名: 1-Benzhydryloxy-piperidin；(3R,s)-diphenylmethoxypiperidine；benzhydryloxypiperidine；1-Benzhydryloxypiperidine
• CAS: 109253-33-0
• 化学式: C₁₈H₂₁NO
• 分子量: 267.371
• InChiKey: YIELSLPTXCVFNL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-benzhydryloxy-piperidine 生成 (3R)-diphenylmethoxy-1-(3,4-methylenedioxyphenethyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  1-arylethyl-3-substituted piperidines

  摘要：

  已制备了一系列新颖的1-(苯乙基)和1-(1-杂芳基乙基)-3-取代哌啶衍生物，包括它们的药用可接受盐和各种新颖的关键中间体。这些化合物中的3-取代基是未取代或取代的二苯甲氧基团或二苯甲氧基衍生基团，而1-取代基是未取代或取代的苯乙基或1-(2-杂芳基乙基)，其中杂芳基部分是噻吩基、吡啶基或吡嗪基。这些化合物以它们的拉氨酸酯和3R-异构体的形式，在治疗中作为平滑肌胆碱能受体拮抗剂是有用的，因此，在治疗与改变的蠕动和/或平滑肌张力相关的疾病方面具有价值。最优选的化合物是(3R)-二苯甲氧基-1-(3,4-亚甲二氧基苯乙基)哌啶。提供了从已知起始材料制备这些化合物的方法。

  公开号：

  US05089505A1
• 作为产物：
  描述：

  1-二苯甲基-哌啶 在 ammonium hydroxide 、 过氧化氢苯甲酰 、 甲苯 作用下， 生成 1-benzhydryloxy-piperidine
  参考文献：
  名称：

  Wragg et al., Journal of the Chemical Society, 1958, p. 4057,4061

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Process for the preparation of 1-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-4-[4-(diphenylmethoxy)-1-piperidinyl]-1-butanone and acid addition salts thereof
  申请人：Arevipharma GmbH

  公开号：EP2371817A1

  公开（公告）日：2011-10-05

  The present invention describes processes for the preparation of 1-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-4-[4-(diphenylmethoxy)-1-piperidinyl]-1-butanone and acid addition salts thereof.

  该发明描述了制备1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-[4-(二苯甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮及其酸盐的过程。
• PLASMINOGEN ACTIVATOR INHIBITOR-1 INHIBITOR
  申请人：Miyata Toshio

  公开号：US20090124620A1

  公开（公告）日：2009-05-14

  The present invention relates to an inhibitor of plasminogen activator inhibitor-1. The present invention further relates to a pharmaceutical composition that has an inhibitory action on PAI-1 activity and is useful in the prevention and treatment of various diseases whose onset is associated with PAI-1 activity. Furthermore, the present invention relates to a novel compound having PAI-1 inhibitory activity represented by the following general formula (I), and a salt thereof. Each symbol is defined as those in the specification.

  本发明涉及一种抑制纤溶酶原激活物抑制剂-1的抑制剂。本发明进一步涉及一种对PAI-1活性具有抑制作用的药物组合物，可用于预防和治疗与PAI-1活性相关的各种疾病的发生。此外，本发明涉及一种具有PAI-1抑制活性的新化合物，其由以下一般式（I）表示，并且其盐。每个符号的定义如规范中所述。
• [EN] CONDENSED PYRIDAZINE DERIVATIVES, THEIR PRODUCTION AND USE<br/>[FR] DERIVES DE PYRIDAZINE CONCENTRES, ET PRODUCTION ET UTILISATION DE CES DERIVES
  申请人：TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：WO1998049167A1

  公开（公告）日：1998-11-05

  (EN) The present invention provides a compound represented by formula (I) wherein Ar1 and Ar2 are independently an aromatic group which may be substituted, and Ar1 and Ar2 may form a condensed cyclic group with an adjacent carbon atom; ring B is a nitrogen-containing heterocycle which may be substituted; X and Y are the same or different and are independently a bond, an oxygen atom, S(O)p (p is an integer of 0 to 2), NR4 wherein R4 is a hydrogen atom or a lower alkyl group, or a bivalent linear lower haydrocarbon group which may contain 1 to 3 hetero atoms and the bivalent linear lower hydrocarbon group may be substituted; A is a nitrogen atom or CR7 wherein R7 is a hydrogen atom, a halogen atom, a hydrocarbon which may be substituted, an acyl group or a hydroxy group which may be substituted; R1, R2 and R3 are the same or different and are independently a hydrogen atom, a halogen atom, a hydrocarbon group which may be substituted, an acyl group or a hydroxy group which may be substituted; R8 is a hydrogen atom, a hydroxy group which may be substituted by a lower alkyl or a carboxyl group, or a salt thereof, which exhibits excellent antihistaminic or eosinophil chemotaxis-inhibiting activities and is useful in treatment or prevention of asthma, allergic conjunctivitis, allergic rhinitis, chronic urticaria or atopic dermatitis.(FR) Cette invention concerne un composé correspondant à la formule (I) où Ar1 et Ar2 représentent indépendamment un groupe aromatique pouvant être substitué, Ar1 et Ar2 pouvant former un groupe cyclique concentré possédant un atome de carbone adjacent. L'anneau B consiste en un hétérocycle contenant de l'azote et pouvant être substitué. X et Y peuvent être identiques ou différents et représentent indépendamment une liaison, un atome d'axygène, S(O)p où p est un nombre entier de 0 à 2, NR4 où R4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur ou, encore, un groupe hydrocarbure inférieur, linéaire et bivalent pouvant comprendre de 1 à 3 atomes hétéro et pouvant être substitué. A représente un atome d'azote ou CR7 dans lequel R7 représente un atome d'hydrogène, un atome halogène, un hydrocarbure pouvant être substitué, un groupe acyle ou une groupe hydroxy pouvant être substitué. R1, R2 et R3 peuvent être identiques ou différents et représentent indépendamment un atome d'hydrogène, un atome halogène, un groupe hydrocarbure pouvant être substitué, un groupe acyle ou un groupe hydroxy pouvant être substitué. R8 représente enfin un atome d'hydrogène ou un groupe hydroxy pouvant être substitué par un alkyle inférieur ou groupe carboxyle. Cette invention concerne également un sel de ce composé, lesquels possèdent d'excellentes activités antihistaminiques ou d'inhibition de chimiotaxie éosinophile. Ce composé est utile dans le traitement ou la prévention de l'asthme, de la conjonctivite allergique, de la rhinite allergique, de l'urticaire chronique ou de la dermatite atopique.

  本发明提供一种化合物，其表示为式（I），其中Ar1和Ar2分别为芳香基团，可以被取代，且Ar1和Ar2可以与相邻的碳原子形成紧缩环；环B为含氮杂环，可以被取代；X和Y相同或不同，且分别为键，氧原子，S（O）p（p为0到2的整数），NR4（其中R4为氢原子或较低的烷基基团），或者是一个双价线性较低的碳氢基团，可以含1到3个杂原子，且该双价线性较低的碳氢基团可以被取代；A为氮原子或CR7（其中R7为氢原子、卤素原子、可被取代的烃基、酰基或可被取代的羟基）；R1、R2和R3相同或不同，且分别为氢原子、卤素原子、可被取代的烃基、酰基或可被取代的羟基；R8为氢原子、可被较低的烷基或羧基取代的羟基，或其盐。该化合物具有优异的抗组胺和抑制嗜酸性粒细胞趋化活性，可用于治疗或预防哮喘、过敏性结膜炎、过敏性鼻炎、慢性荨麻疹或特应性皮炎。
• Dérivés de benzopyrrolidinone, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant
  申请人：ADIR ET COMPAGNIE

  公开号：EP0356323A1

  公开（公告）日：1990-02-28

  Nouveaux dérivés de benzopyrrolidinone, utilisables comme médicament, et répondant à la formule : dans laquelle : - soit : R₁ et R₂ représentent ensemble avec la liaison de l'hétérocycle auquel ils sont attachés un noyau benzénique éventuellement substitué et simultanément R₃ et R₄ sont hydrogène, (C₁-C₄) alcoyle ou (C₅-C₆) cycloalcoyle ; soit : R₁ est hydrogène, R₄ une liaison simple et R₂, R₃ représentent ensemble avec la liaison de l'hétérocy­cle auquel ils sont attachés un noyau benzénique éventuel­lement substitué ; et - A est une chaîne hydrocarbonée droite ou ramifiée de C₂ à C₆, éventuellement substituée par un hydroxy ; - X est une liaison simple, oxygène ou soufre ; et - Y est hydrogène, halogène ou (C₁-C₅) alcoyle ou alcoxy. Ces nouveaux dérivés et leurs sels physiologiquement tolérables peuvent être utilisés en thérapeutique notam­ment dans le traitement des maladies bronchospastiques et des inflammations de la sphère O R L.

  可用作药物的新型苯并吡咯烷酮衍生物，其式为： 其中： - 或者R₁ 和 R₂ 与它们所连接的杂环的键一起代表一个任选取代的苯环，同时 R₃ 和 R₄ 是氢、(C₁-C₄)烷基或 (C₅-C₆)环烷基； 或R₁ 是氢，R₄ 是单键，R₂、R₃ 与它们所连接的杂环的键一起代表一个任选取代的苯环； 且 - A 是 C₂ 至 C₆ 的直链或支链烃链，可选择被羟基取代； - X 是单键、氧或硫；以及 - Y 是氢、卤素或 (C₁-C₅) 烷基或烷氧基。 这些新衍生物及其生理上可耐受的盐类可用于治疗，特别是支气管痉挛性疾病和 O R L 球炎症的治疗。
• Piperidine derivatives
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP0350309A1

  公开（公告）日：1990-01-10

  The (3R,S)- or (3R)- form of a compound of the formula:- or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is a group of the formula:- where each Y, which may be the same or different, is selected from the substituents hydrogen, halo and C1-C4 alkyl: X is -(CH2)2-, -CH=CH-, -CH2-S-, -CH2-0-, -S- or -O-; and R is a group of the formula:- wherein R2, R3, R4 and R5 are certain specified substituents. The compounds are useful in the treatment of diseases associated with altered motility and/or tone of smooth muscle.

  式中化合物的(3R,S)-或(3R)-形式：- 或其药学可接受盐，其中 R1 是式中的基团。 或其药学上可接受的盐，其中 R1 是式中的一个基团：- 其中每个 Y（可以相同或不同）选自取代基氢、卤代和 C1-C4 烷基：X是-(CH2)2-、-CH=CH-、-CH2-S-、-CH2-0-、-S-或-O-；R是式中的基团：- 其中 R2、R3、R4 和 R5 是某些特定的取代基。 这些化合物可用于治疗与平滑肌运动性和/或张力改变有关的疾病。