2-[1-(2,4,6-三异丙基苯基)磺酰基-5-四唑基]吡啶 | 81186-95-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-[1-(2,4,6-三异丙基苯基)磺酰基-5-四唑基]吡啶
• 中文别名: 2-(1-{[2,4,6-三(丙烷-2-基)苯基]磺酰}-1H-四唑-5-基)吡啶
• 英文名称: 2,4,6-triisopropylbenzenesulfonyl 5-(pyridin-2-yl) tetrazolide
• 英文别名: 1-(2,4,6-Triisopropylbenzenesulfonyl)-5-(pyridin-2-yl)tetrazolide；2-[1-[2,4,6-tri(propan-2-yl)phenyl]sulfonyltetrazol-5-yl]pyridine
• CAS: 81186-95-0
• 化学式: C₂₁H₂₇N₅O₂S
• 分子量: 413.544
• InChiKey: SAMACTIGDXRVRF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  99
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,4,6-三异丙基苯磺酰氯 、 5-(2-吡啶基)-1H-四唑 在 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-[1-(2,4,6-三异丙基苯基)磺酰基-5-四唑基]吡啶
  参考文献：
  名称：

  用于立体定向合成二核苷单磷酸芳基酯的新缩合试剂

  摘要：

  5'-O-二甲氧基三苯甲基核苷3'-O-（邻氯苯基）磷酸酯和3'-O-苯甲酰基核苷与新的缩合试剂2,4,6-三异丙基苯磺酰基5-（吡啶-2-基）四唑化物缩合得到受保护的二核苷单磷酸的邻氯苯酯，具有立体特异性构型。相应的均三甲苯磺酰基衍生物给出了相似的结果。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(01)93020-5

文献信息

• CHIRAL CONTROL
  申请人：WAVE LIFE SCIENCES PTE. LTD.

  公开号：US20150211006A1

  公开（公告）日：2015-07-30

  The present invention relates to chirally controlled oligonucleotides, chirally controlled oligonucleotide compositions, and the method of making and using the same. The invention specifically encompasses the identification of the source of certain problems with prior methodologies for preparing chiral oligonucleotides, including problems that prohibit preparation of fully chirally controlled compositions, particularly compositions comprising a plurality of oligonucleotide types. In some embodiments, the present invention provides chirally controlled oligonucleotide compositions. In some embodiments, the present invention provides methods of making chirally controlled oligonucleotides and chirally controlled oligonucleotide compositions.

  本发明涉及手性控制的寡核苷酸、手性控制的寡核苷酸组合物以及其制备和使用方法。本发明特别涵盖了鉴定以前制备手性寡核苷酸方法中某些问题的来源，包括禁止制备完全手性控制的组合物，特别是包含多种寡核苷酸类型的组合物。在某些实施例中，本发明提供了手性控制的寡核苷酸组合物。在某些实施例中，本发明提供了制备手性控制的寡核苷酸和手性控制的寡核苷酸组合物的方法。
• Chiral design
  申请人：WAVE LIFE SCIENCES LTD.

  公开号：US10160969B2

  公开（公告）日：2018-12-25

  The present invention relates to chirally controlled oligonucleotides of select designs, chirally controlled oligonucleotide compositions, and methods of making and using the same. In some embodiments, a provided chirally controlled oligonucleotide composition provides different cleavage patterns of a nucleic acid polymer than a reference oligonucleotide composition. In some embodiments, a provided chirally controlled oligonucleotide composition provides single site cleavage within a complementary sequence of a nucleic acid polymer.

  本发明涉及精选设计的手性控制寡核苷酸、手性控制寡核苷酸组合物以及制造和使用它们的方法。在一些实施方案中，所提供的手性控制寡核苷酸组合物提供了与参考寡核苷酸组合物不同的核酸聚合物裂解模式。在一些实施方案中，所提供的手性控制寡核苷酸组合物在核酸聚合物的互补序列内提供单位点裂解。
• Nucleic acid prodrugs and methods of use thereof
  申请人：WAVE LIFE SCIENCES LTD.

  公开号：US10307434B2

  公开（公告）日：2019-06-04

  Described herein are nucleic acid prodrugs and nucleic acid prodrugs comprising chiral phosphorous moieties. Also described herein are methods of making and using nucleic acid prodrugs and nucleic acid prodrugs comprising chiral phosphorous moieties.

  本文描述了包含手性磷分子的核酸原药和核酸原药。本文还描述了制造和使用包含手性磷分子的核酸原药和核酸原药的方法。
• Method for the synthesis of phosphorus atom modified nucleic acids
  申请人：WAVE LIFE SCIENCES LTD.

  公开号：US10329318B2

  公开（公告）日：2019-06-25

  Described herein are methods of syntheses of phosphorous atom-modified nucleic acids comprising chiral X-phosphonate moieties. The methods described herein provide backbone-modified nucleic acids in high diasteteomeric purity via an asymmetric reaction of an achiral molecule comprising a chemically stable H-phophonate moiety with a nucleoside/nucleotide.

  本文描述了包含手性 X-膦酸分子的磷原子修饰核酸的合成方法。本文所述的方法通过包含化学性质稳定的 H-phophonate 分子的非对称分子与核苷/核苷酸的不对称反应，提供了高非对映纯度的骨架修饰核酸。
• Oligonucleotide compositions and methods thereof
  申请人：WAVE LIFE SCIENCES LTD.

  公开号：US10479995B2

  公开（公告）日：2019-11-19

  Among other things, the present disclosure relates to chirally controlled oligonucleotides of select designs, chirally controlled oligonucleotide compositions, and methods of making and using the same. In some embodiments, a provided chirally controlled oligonucleotide composition provides different cleavage patterns of a nucleic acid polymer than a reference oligonucleotide composition. In some embodiments, a provided chirally controlled oligonucleotide composition provides single site cleavage within a complementary sequence of a nucleic acid polymer. In some embodiments, a chirally controlled oligonucleotide composition has any sequence of bases, and/or pattern or base modifications, sugar modifications, backbone modifications and/or stereochemistry, or combination of these elements, described herein.

  除其他外，本公开涉及选择设计的手性控制寡核苷酸、手性控制寡核苷酸组合物以及制造和使用方法。在一些实施方案中，所提供的手性控制寡核苷酸组合物提供了与参考寡核苷酸组合物不同的核酸聚合物裂解模式。在一些实施方案中，所提供的手性控制寡核苷酸组合物在核酸聚合物的互补序列内提供单位点裂解。在一些实施方案中，手性控制寡核苷酸组合物具有本文所述的任何碱基序列和/或模式或碱基修饰、糖修饰、骨架修饰和/或立体化学，或这些元素的组合。