(R)-2-chloro-N-(2-hydroxy-1-phenylethyl)acetamide | 94193-77-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-2-chloro-N-(2-hydroxy-1-phenylethyl)acetamide
• 英文别名: 2-Chloro-N-[(1R)-2-hydroxy-1-phenylethyl]acetamide
• CAS: 94193-77-8
• 化学式: C₁₀H₁₂ClNO₂
• 分子量: 213.664
• InChiKey: FSXRRQVFMUHBJQ-VIFPVBQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-chloro-N-(2-hydroxy-1-phenylethyl)acetamide 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.5h， 以1.55 g的产率得到5-苯基吗啉-3-酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED MORPHOLINE DERIVATIVES AS ROR GAMMA MODULATORS
  [FR] DÉRIVÉS DE MORPHOLINE SUBSTITUÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE ROR GAMMA

  摘要：

  本公开涉及具有式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中环A、R1、R2、R3、X1、X2、m和n如本文所定义，这些化合物作为视黄酸相关孤儿受体γt（RORγt）的调节剂具有活性。这些化合物可以预防、抑制或抑制RORγt的作用，因此在治疗RORγt介导的疾病、疾病、综合征或症状方面具有用处，例如疼痛、炎症、慢性阻塞性肺病、哮喘、类风湿关节炎、结肠炎、多发性硬化症、牛皮癣、神经退行性疾病和癌症。 (I)

  公开号：

  WO2018116285A1
• 作为产物：
  描述：

  D-苯甘氨醇 、 氯乙酰氯 以gives 2-chloro-N—((R)-2-hydroxy-1-phenylethyl)-acetamide (12ax) in 30% yield的产率得到(R)-2-chloro-N-(2-hydroxy-1-phenylethyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  GLYCINE B ANTAGONISTS

  摘要：

  本发明涉及萘衍生物及其药学上可接受的盐。本发明还涉及一种制备这些化合物的方法。本发明中的化合物是甘氨酸B拮抗剂，因此对于控制和预防各种疾病，包括神经系统疾病，非常有用。

  公开号：

  US20120220577A1

文献信息

• [EN] 2,6,7,8 SUBSTITUTED PURINES AS HDM2 INHIBITORS<br/>[FR] PURINES 2,6,7,8-SUBSTITUÉES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE HDM2
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014120748A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  The present invention provides 2,6,7,8 Substituted Purines as described herein or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The representative compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and potential methods of treating cancer using the same.

  本发明提供如本文所述的2,6,7,8取代嘌呤或其药学上可接受的盐。代表性化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。还公开了包括上述化合物的药物组合物以及使用它们治疗癌症的潜在方法。
• Substituted monocyclic CGRP receptor antagonists
  申请人：Wood Michael R.

  公开号：US20070265225A1

  公开（公告）日：2007-11-15

  Compounds of formula I: (wherein variables A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , m, n, J, Q, R 4 , E a , E b , E c , R 6 , R 7 , R e , R f , R PG and Y are as described herein) which are antagonists of CGRP receptors and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the CGRP is involved, such as migraine. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which CGRP is involved.

  式I的化合物：(其中变量A1、A2、A3、A4、m、n、J、Q、R4、Ea、Eb、Ec、R6、R7、Re、Rf、RPG和Y如本文所述)是CGRP受体拮抗剂，可用于治疗或预防涉及CGRP的疾病，如偏头痛。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及在预防或治疗涉及CGRP的疾病中使用这些化合物和组合物。
• [EN] GLYCINE B ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DE LA GLYCINE B
  申请人：MERZ PHARMA GMBH & CO KGAA

  公开号：WO2010139481A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  The invention relates to naphthalene derivatives as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are glycine B antagonists and are therefore useful for the control and prevention of various disorders, including neurological disorders.

  该发明涉及萘衍生物以及它们的药用可接受盐。该发明还涉及一种制备这些化合物的方法。该发明的化合物是甘氨酸B拮抗剂，因此对于控制和预防各种疾病，包括神经系统疾病，具有用处。
• [EN] SUBSTITUTED MORPHOLINE DERIVATIVES AS ROR GAMMA MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE MORPHOLINE SUBSTITUÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE ROR GAMMA
  申请人：GLENMARK PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2018116285A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  The present disclosure is directed to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring A, R1, R2, R3, X1, X2, m and n are as defined herein, which are active as modulators of retinoid-related orphan receptor gamma t (RORyt). These compounds prevent, inhibit, or suppress the action of RORyt and are therefore useful in the treatment of RORyt mediated diseases, disorders, syndromes or conditions such as, e.g., pain, inflammation, COPD, asthma, rheumatoid arthritis, colitis, multiple sclerosis, psoriasis, neurodegenerative diseases and cancer. (I)

  本公开涉及具有式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中环A、R1、R2、R3、X1、X2、m和n如本文所定义，这些化合物作为视黄酸相关孤儿受体γt（RORγt）的调节剂具有活性。这些化合物可以预防、抑制或抑制RORγt的作用，因此在治疗RORγt介导的疾病、疾病、综合征或症状方面具有用处，例如疼痛、炎症、慢性阻塞性肺病、哮喘、类风湿关节炎、结肠炎、多发性硬化症、牛皮癣、神经退行性疾病和癌症。 (I)
• Chiral-aminoquinoline-based fluorescent pH probe with large stokes shift for bioimaging
  作者：Yong-Sheng Xie、Xin-Ling Zhang、Kun Xie、Yanmei Zhao、Huan Wu、Jidong Yang

  DOI：10.1016/j.saa.2017.02.025

  日期：2017.5

  aminoquinoline derivatives, (R)- and (S)-2-phenyl-2-(quinolin-6-ylamino)ethan-1-ol (R-PEO and S-PEO), were synthesized by a tandem one-pot three-step CN coupling method where Smiles rearrangement was the key procedure. The selected compound R-PEO showed a significant fluorescence enhancement with a turn-on ratio over 98-fold and enabled the real time determination of proton concentration in acidic solution

  通过串联一锅法3合成了氨基喹啉衍生物（R）-和（S）-2-苯基-2-（喹啉-6-氨基氨基）乙烷-1-醇（R -PEO和S -PEO）步C N耦合方法，其中Smiles重排是关键过程。所选择的化合物R -PEO显示出显着的荧光增强，打开率超过98倍，并能够实时测定酸性溶液中的质子浓度。R -PEO的荧光强度表现出很强的pH依赖性，并具有较大的斯托克斯位移（115 nm），并且对3.8-6.0范围内的较小pH变化具有线性响应。在...的帮助下在1 H NMR光谱中，我们还证实了喹啉单元的质子化应该是拟议的反应。与N-己基喹啉-6-胺的共轭酸（NQA）相比，R- PEO的共轭酸表现出显着的平面分子内电荷转移（PICT）特性。此外，生物学成像证明R- PEO探针可用于监测体内酿酒酵母的pH变化。