α-hydroxysuccinimide | 5615-89-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: α-hydroxysuccinimide
• 英文别名: N-hydroxysuccinimide；hydroxy-succinimide；hydroxy succinimide；Hydroxy succinimid；hydroxysuccinimide；3-Hydroxypyrrolidine-2,5-dione
• CAS: 5615-89-4
• 化学式: C₄H₅NO₃
• 分子量: 115.089
• InChiKey: JDXQWYKOKYUQDN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.6
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  66.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  α-hydroxysuccinimide 、 4-戊烯酸 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以75%的产率得到N-succinimidyl 4-pentenoic acid ester
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of Cyclosporin A-Derived Affinity Reagents by Olefin Metathesis

  摘要：

  [GRAPHIC]Now affinity reagents were synthesized using alkene metathesis to directly modify the MeBmt side chain of cyclosporin A. The reagents were used to detect novel cyclophilins from cellular extracts.

  DOI：

  10.1021/ol0258987
• 作为产物：
  描述：

  马来酰亚胺 、 N-羟基丁二酰亚胺 、 、 、 、 、 、 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 在 4-二甲氨基吡啶 、 铂(II)离子 amino 、 BOC 作用下， 以 三乙胺 为溶剂， 生成 N,N'-二环己基碳二亚胺 、 、 α-hydroxysuccinimide
  参考文献：
  名称：

  Antineoplastic conjugates of transferrin, albumin and polyethylene glycol

  摘要：

  转铁蛋白，白蛋白和聚乙二醇的共轭物，包括原生或硫醇化的转铁蛋白或白蛋白或聚乙二醇（分子量在大约5,000到20,000之间），至少有一个HS，HO或H2N基团和由马来酰亚胺或N-羟基琥珀酰亚胺酯化合物衍生的细胞毒素化合物，例如多柔比星，多柔西星，依吡柔星，伊达柔星，米托蒽醌，氯乙酰胺，甲氧氮烷，5-氟尿嘧啶，5'-脱氧-5-氟尿嘧啶，硫鸟嘌呤，甲氧四氢叶酸，紫杉醇，多西他赛，托泊替康，9-氨基喜树碱，依托泊苷，替尼泊苷，米托泊苷，长春新碱，长春烷铂，长春烷铂，长春烷铂或A，B，C或D的一般式化合物，其中n=0-6，X=—NH2，—OH，—COOH，—O—CO—R—COR*，—NH—CO—R—COR*，其中R是具有1-6个碳原子的脂肪烷基或取代或未取代的苯基基团，R*为H，苯基，具有1-6个碳原子的烷基。

  公开号：

  US06310039B1
• 作为试剂：
  描述：

  吲哚美辛 、 聚甘氨酸 在 α-hydroxysuccinimide 、 1-羟基苯并三唑 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 乙腈 、 水 为溶剂， 反应 21.0h， 以60%的产率得到[[[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基]乙酰基]氨基]乙酸
  参考文献：
  名称：

  WO2006/99685

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Substituted 5-(alkyl)carboxamide imidazoles
  申请人：——

  公开号：US05234917A1

  公开（公告）日：1993-08-10

  Angiotensin II receptor antagonists having the formula: ##STR1## which are useful in regulating hypertension and in the treatment of congestive heart failure, renal failure, and glaucoma pharmaceutical compositions including these antagonists, and methods of using these compounds to produce angiotensin II receptor antagonism in mammals.

  具有以下式子的血管紧张素II受体拮抗剂：##STR1##这些拮抗剂对于调节高血压，治疗充血性心力衰竭，肾衰竭和青光眼非常有用，包括这些拮抗剂的制药组合物以及使用这些化合物在哺乳动物中产生血管紧张素II受体拮抗作用的方法。
• Substituted aminomethyl-phenyl-cyclohexane derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030069288A1

  公开（公告）日：2003-04-10

  A substituted aminomethyl-phenyl-cyclohexane derivative of formula I or Ia, 1 and their a diastereomer, enantiomer, or of a salt formed with a physiologically tolerated acid. Also disclosed are method for preparing the substituted aminomethyl-phenyl-cyclohexane derivative, pharmaceutical compositions comprising the same and method of using the same for treating pain, urinary incontinence, itching, diarrhea, inflammatory and allergic reactions, depression, drug or alcohol abuse, gastritis, cardiovascular diseases, respiratory tract diseases, coughing, mental illnesses and epilepsy.

  一种公式I或Ia的取代氨甲基-苯基-环己烷衍生物，以及它们的对映异构体、对映体或与生理耐受酸形成盐。还公开了制备取代氨甲基-苯基-环己烷衍生物的方法，包括含有该物质的制药组合物以及使用该物质治疗疼痛、尿失禁、瘙痒、腹泻、炎症和过敏反应、抑郁症、药物或酒精滥用、胃炎、心血管疾病、呼吸道疾病、咳嗽、精神疾病和癫痫的方法。
• Perhydro-1,4-thiazepin-5-one and perhydro-1,4-thiazocin-5-one
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US04594341A1

  公开（公告）日：1986-06-10

  There are disclosed perhydro-1,4-thiazepin-5-one and perhydro-1,4-thiazocin-5-one derivatives and related compounds which are useful as angiotensin converting enzyme inhibitors and as antihypertensives.

  本发明公开了用作血管紧张素转换酶抑制剂和降压剂的过氢化-1,4-噻唑烷-5-酮和过氢化-1,4-噻唑烷-5-酮衍生物及相关化合物。
• Thrombin inhibitors
  申请人：BASF Aktiengesellschaft

  公开号：US05932567A1

  公开（公告）日：1999-08-03

  Thrombin inhibitors of the formula ##STR1## where R.sup.1, A, B and D have the meaning indicated in the description, and intermediates for the preparation thereof are described. The compounds I are suitable for controlling diseases.

  本文描述了公式##STR1##中R.sup.1，A，B和D具有所述描述中指定的含义的凝血酶抑制剂，以及其制备的中间体。化合物I适用于控制疾病。
• Phosphinate based inhibitors of matrix metalloproteases
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US06147061A1

  公开（公告）日：2000-11-14

  A compound of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6 and Ar are as defined above, useful in the treatment of a condition selected from the group consisting of arthritis, cancer, synergy with cytotoxic anticancer agents, tissue ulceration, macular degeneration, restenosis, periodontal disease, epidermolysis bullosa, scleritis, in combination with standard NSAID'S and analgesics and other diseases characterized by matrix metalloproteinase activity, AIDS, sepsis, septic shock and other diseases involving the production of TNF. In addition, the compounds of the present invention may be used in combination therapy with standard non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID'S) and analgesics, and in combination with cytotoxic drugs such as adriamycin, daunomycin, cis-platinim, etoposide, taxol, taxotere and other alkaloids, such as vincristine, in the treatment of cancer.

  一种化合物，其化学式为##STR1##其中R.sup.1，R.sup.2，R.sup.3，R.sup.4，R.sup.5，R.sup.6和Ar的定义如上所述，可用于治疗选自包括关节炎，癌症，协同作用细胞毒性抗癌药物，组织溃疡，黄斑变性，再狭窄，牙周病，表皮溃疡性疱疹，巩膜炎，与标准NSAID'S和镇痛剂联合使用以及其他以基质金属蛋白酶活性为特征的疾病，艾滋病，败血症，感染性休克和其他涉及TNF产生的疾病。此外，本发明的化合物可与标准非甾体抗炎药（NSAID'S）和镇痛剂联合使用，并与细胞毒性药物如阿霉素，多柔比星，顺铂，依托泊甙，紫杉醇，替-taxotere和其他生物碱如长春碱联合使用，用于治疗癌症。