1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]-azetidin-3-ylamine | 358971-54-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]-azetidin-3-ylamine
• 英文别名: 1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-ylamine；1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-amine
• CAS: 358971-54-7
• 化学式: C₁₆H₁₆Cl₂N₂
• 分子量: 307.222
• InChiKey: KZBHZRNNTACIDG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  401.7±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.303±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]-azetidin-3-ylamine 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 作用下， 以 二氯甲烷 、 N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮 为溶剂， 生成 4-{1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-ylamino}-(1-tert-butoxycarbonyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical compositions containing azetidine derivatives, novel azetidine derivatives and their preparation

  摘要：

  本发明涉及含有至少一种化合物的药物组合物，其作为活性成分，该化合物的结构式为：其中R1代表基团—N(R4)R5，—N(R4)—CO—R5，—N(R4)—SO2R6或其药学上可接受的盐，以及结构式（I）的新衍生物，其药学上可接受的盐以及它们的制备方法。

  公开号：

  US06355631B1
• 作为产物：
  描述：

  1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-ol methyl sulphonate 在 氨 作用下， 以 甲醇 、 sodium hydroxide 为溶剂， 生成 1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]-azetidin-3-ylamine
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical compositions containing azetidine derivatives, novel azetidine derivatives and their preparation

  摘要：

  本发明涉及含有至少一种化合物的药物组合物，其作为活性成分，该化合物的结构式为：其中R1代表基团—N(R4)R5，—N(R4)—CO—R5，—N(R4)—SO2R6或其药学上可接受的盐，以及结构式（I）的新衍生物，其药学上可接受的盐以及它们的制备方法。

  公开号：

  US06355631B1

文献信息

• Use of a CB1 Antagonist for Treating Side Effects and Negative Symptoms of Schizophrenia
  申请人：BLACK Mark

  公开号：US20080221078A1

  公开（公告）日：2008-09-11

  The present invention discloses and claims a method of treating cognition deficits in a patient suffering from schizophrenia by administering to said patient a therapeutically effective amount of a CB1 receptor antagonist as described herein. In another aspect, this invention also discloses and claims a combination of one or more CB1 receptor antagonists and of one or more antipsychotic agents useful in the treatment of psychiatric disorders. The combination of this invention provides synergistic results in that the combination improves positive and negative symptoms of schizophrenia, weight gain and catalepsy.

  本发明揭示并声明了一种治疗患有精神分裂症的患者认知缺陷的方法，通过向该患者施用本文所述的CB1受体拮抗剂的治疗有效剂量。在另一个方面，本发明还揭示并声明了一种CB1受体拮抗剂和一种或多种抗精神病药物的组合，用于治疗精神障碍。本发明的这种组合提供了协同效果，改善了精神分裂症的阳性和阴性症状、体重增加和猫病。
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING AZETIDINE DERIVATIVES, NOVEL AZETIDINE DERIVATIVES AND PREPARATION THEREOF<br/>[FR] COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES CONTENANT DES DERIVES D'AZETIDINE, LES NOUVEAUX DERIVES D'AZETIDINE ET LEUR PREPARATION
  申请人：AVENTIS PHARMA SA

  公开号：WO2001064634A1

  公开（公告）日：2001-09-07

  La présente invention concerne des compositions pharmaceutiques contenant comme principe actif au moins un composé de formule :dans laquelle R1 représente un radical -N(R4)R5, -N(R4)-CO-R5, -N(R4)-SO2R6 ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, les nouveaux dérivés de formule (I), leurs sels pharmaceutiquement acceptables et leur préparation.

  本发明涉及一种制药组合物，其含有至少一种化合物作为活性成分，该化合物的化学式为：其中R1代表基团-N(R4)R5、-N(R4)-CO-R5、-N(R4)-SO2R6或其药学上可接受的盐，新的式(I)衍生物，其药学上可接受的盐以及它们的制备方法。
• COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES CONTENANT DES DERIVES D'AZETIDINE, LES NOUVEAUX DERIVES D'AZETIDINE ET LEUR PREPARATION
  申请人：Aventis Pharma S.A.

  公开号：EP1263722A1

  公开（公告）日：2002-12-11
• COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES CONTENANT DES DERIVES DE 3-AMINO-AZETIDINE, LES NOUVEAUX DERIVES ET LEUR PREPARATION
  申请人：Aventis Pharma S.A.

  公开号：EP1263721A1

  公开（公告）日：2002-12-11
• US6355631B1
  申请人：——

  公开号：US6355631B1

  公开（公告）日：2002-03-12