1-hydroxy-1-(pyridin-4-yl)indane | 2603-21-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: 1-hydroxy-1-(pyridin-4-yl)indane
• 英文别名: 1-pyridin-4-yl-indan-1-ol；1-hydroxy-1-(pyridin-4-yl)indan；1-hydroxy-1-pyridin-4-yl-indane；1-hydroxy-1-(4-pyridyl)indane；1-hydroxy-1-(4-pyridyl)indan；1-(4'-Pyridyl)-1-indanol；1-pyridin-4-yl-2,3-dihydroinden-1-ol
• CAS: 2603-21-6
• 化学式: C₁₄H₁₃NO
• 分子量: 211.263
• InChiKey: OHMYJENBKYRFGD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  33.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-hydroxy-1-(pyridin-4-yl)indane 在 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以73.4%的产率得到4-(indan-1-yl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  Indoles

  摘要：

  一种由以下公式表示的1,4-取代的环胺衍生物或其药理学上可接受的盐： 其中A、B、C、D、T、Y和Z分别表示亚甲基或氮键合物；R1、R2、R3、R4和R5分别表示取代基；n表示0或1至3的整数；m表示0或1至6的整数；p表示1至3的整数。这些化合物具有5-羟色胺拮抗作用。因此，在临床上作为药物特别有用，用于治疗、改善和预防痉挛性瘫痪。它们还可用作中枢肌肉松弛剂，改善肌张力过高。

  公开号：

  US20020019531A1
• 作为产物：
  描述：

  1-茚酮 在 正丁基锂 、 ammonium chloride 作用下， 以35.9%的产率得到1-hydroxy-1-(pyridin-4-yl)indane
  参考文献：
  名称：

  Indoles

  摘要：

  一种由以下公式表示的1,4-取代的环胺衍生物或其药理学上可接受的盐： 其中A、B、C、D、T、Y和Z分别表示亚甲基或氮键合物；R1、R2、R3、R4和R5分别表示取代基；n表示0或1至3的整数；m表示0或1至6的整数；p表示1至3的整数。这些化合物具有5-羟色胺拮抗作用。因此，在临床上作为药物特别有用，用于治疗、改善和预防痉挛性瘫痪。它们还可用作中枢肌肉松弛剂，改善肌张力过高。

  公开号：

  US20020019531A1

文献信息

• Tetrahydrobenzindole derivatives
  申请人：Meiji Seika Kaisha, Ltd.

  公开号：US06498251B1

  公开（公告）日：2002-12-24

  Compounds containing tetrahydrobenzindole which bind to serotonin receptor and are useful in treatment or prevention of disease induced by abnormality of central peripheral serotonin controlling functions.

  含有四氢苯并吲哚的化合物结合到5-羟色胺受体，在治疗或预防由中枢外周5-羟色胺控制功能异常引起的疾病中有用。
• Heterocyclic derivatives, their preparation and medicinal products
  申请人：Rhone-Poulenc Sante

  公开号：US05114949A1

  公开（公告）日：1992-05-19

  Compounds are disclosed of formula: R.sub.1 --(CH.sub.2).sub.n --Het in which R.sub.1 represents a residue of formula ##STR1## X represents a hydrogen atom or an alkyl radical, Y represents a hydrogen atom or an alkyl or alkoxy radical, Z represents an alkyl radical, n is equal to 2 or 3, Het represents a substituted piperidino (substituted at the 4-position with a 1-indenylidene, 1-indenyl or 1-indanyl radical or with a chain --(CH.sub.2).sub.m --R.sub.2 or .dbd.CH--R.sub.2), substituted 1,2,3,6-tetrahydro-1-pyridyl (substituted at the 4-position with a chain --(CH.sub.2).sub.m --R.sub.2), m is equal to 1 or 2, and R.sub.2 represents an optionally substituted 2- or 3-indolyl radical, a 1- or 2-indanyl, 1- or 2-indenyl, an optionally substituted 1,2,3,4-tetrahydro-5H-pyrido[4,3-b]indol-2-yl radical, a 1,2,3,4-tetrahydro-3-quinolyl radical, an optionally substituted 1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthyl radical or a 1-indolyl radical, their preparation and medicinal products containing them.

  揭示了具有以下结构的化合物：R.sub.1--(CH.sub.2).sub.n--Het，其中R.sub.1代表以下结构的残基##STR1##X代表氢原子或烷基基团，Y代表氢原子或烷基或烷氧基团，Z代表烷基基团，n等于2或3，Het代表取代的哌啶基（在4位取代有1-茚基亚甲基、1-茚基或1-茚基基团或具有链--(CH.sub.2).sub.m--R.sub.2或.dbd.CH--R.sub.2)，取代的1,2,3,6-四氢-1-吡啶基（在4位取代有链--(CH.sub.2).sub.m--R.sub.2），m等于1或2，R.sub.2代表可选取代的2-或3-吲哚基团，1-或2-茚基、1-或2-茚基、可选取代的1,2,3,4-四氢-5H-吡啶并[4,3-b]吲哚-2-基团、1,2,3,4-四氢-3-喹啉基团、可选取代的1,2,3,4-四氢-2-萘基团或1-吲哚基团，它们的制备以及含有它们的药物产品。
• TETRAHYDROBENZINDOLE DERIVATIVES
  申请人：Meiji Seika Kaisha, Ltd.

  公开号：EP1057814A1

  公开（公告）日：2000-12-06

  This invention creates compounds represented by the following formula (1) which, alone or as a plurality of them simultaneously, act upon serotonin receptors, and thereby provides pharmaceutical compositions that contain these compounds and are useful for the treatment or prevention of diseases which are considered to be induced by the abnormality of central and peripheral serotonin controlling functions. In the formula, R1 is a hydrogen atom, a lower alkyl group or an aralkyl group; R2 is a hydrogen atom or a specified substituent; n is an integer of 2 to 6; and α is the following formula (a), (b), (c), (d) or (e). In formulae (a) and (b), R3 is a hydrogen atom or a specified substituent; X is NR10, NCONR11R12, S, SO, SO2 or O; R10 is a hydrogen atom or a specified substituent; R11 and R12 is independently a hydrogen atom or a lower alkyl; Y is a methylene group or a carbonyl group. In formula (c), R4 is a hydrogen atom or a specified substituent; R5 is a hydrogen atom or a specified substituent; k is 0 or an integer of 1 to 3; m is 0 or an integer of 1 to 3; each of A and B is a group which forms a specified ring via a double bond; k + m is an integer of 1 to 3. In formulae (d) and (e), R4 is as defined above; G is CH2, S, O or C=O; D is CH or N; p is an integer of 1 to 3; each of E and J is a group which forms a benzene ring or a pyridine ring via a double bond; R6 and R7 is independently a hydrogen atom or a lower alkyl or the like specified substituent.

  本发明创造了由下式(1)表示的化合物，这些化合物单独或多个同时作用于血清素受体，从而提供了含有这些化合物的药物组合物，这些组合物可用于治疗或预防被认为是由中枢和外周血清素控制功能异常诱发的疾病。 式中，R1 是氢原子、低级烷基或芳烷基；R2 是氢原子或特定取代基；n 是 2 至 6 的整数；α 是下式 (a)、(b)、(c)、(d) 或 (e)。 在式(a)和(b)中，R3 是氢原子或特定取代基；X 是 NR10、NCONR11R12、S、SO、SO2 或 O；R10 是氢原子或特定取代基；R11 和 R12 独立地是氢原子或低级烷基；Y 是亚甲基或羰基。在式(c)中，R4 是氢原子或特定取代基；R5 是氢原子或特定取代基；k 是 0 或 1 至 3 的整数；m 是 0 或 1 至 3 的整数；A 和 B 各自是通过双键形成特定环的基团；k + m 是 1 至 3 的整数。在式(d)和(e)中，R4 如上定义；G 是 CH2、S、O 或 C＝O；D 是 CH 或 N；p 是 1 至 3 的整数；E 和 J 各自是通过双键形成苯环或吡啶环的基团；R6 和 R7 独立地是氢原子或低级烷基或类似的指定取代基。
• Certain quinoline derivatives
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：US20020086999A1

  公开（公告）日：2002-07-04

  A novel 1,4-substituted cyclic amine derivative represented by the following formula: 1 wherein A, B, C, D, T, Y, and Z represent each methine or nitrogen; R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 represent each a substituent; n represents 0 or an integer of 1 to 3; m represents 0 or an integer of 1 to 6; and p represents an integer of 1 to 3; and pharmacologically acceptable salts thereof. The compound has a serotonin antagonism and is clinically useful as medicament, in particular, for treating, ameliorating and preventing spastic paralysis or central muscle relaxants for ameliorating myotonia.

  由下式表示的新型 1,4-取代环胺衍生物： 1 其中 A、B、C、D、T、Y 和 Z 分别代表甲烷或氮； R 1 , R 2 , R 3 , R 4 和 R 5 分别代表一个取代基；n 代表 0 或 1 至 3 的整数；m 代表 0 或 1 至 6 的整数；p 代表 1 至 3 的整数；及其药理上可接受的盐类。该化合物具有血清素拮抗作用，在临床上可用作药物，特别是用于治疗、改善和预防痉挛性瘫痪或用于改善肌张力的中枢性肌肉松弛剂。
• 1,4-SUBSTITUTED CYCLIC AMINE DERIVATIVES
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：EP0976732B1

  公开（公告）日：2004-11-24