O-[2-(1-benzyloxy-carbonyl-4-piperidyl)ethyl]-N-(tert-butoxycarbonyl)-L-serine ethyl ester | 120426-26-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: O-[2-(1-benzyloxy-carbonyl-4-piperidyl)ethyl]-N-(tert-butoxycarbonyl)-L-serine ethyl ester
• 英文别名: benzyl 4-[2-[(2S)-3-ethoxy-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-3-oxopropoxy]ethyl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 120426-26-8
• 化学式: C₂₅H₃₈N₂O₇
• 分子量: 478.586
• InChiKey: ZPZMXEKWWMMWIF-NRFANRHFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  O-[2-(1-benzyloxy-carbonyl-4-piperidyl)ethyl]-N-(tert-butoxycarbonyl)-L-serine ethyl ester 生成 (2S)-2-[[(3R)-1-(carboxymethyl)-2-oxo-4,5-dihydro-3H-1-benzazepin-3-yl]amino]-3-(2-piperidin-4-ylethoxy)propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  MURAKAMI, OSAMU;IKEHBEH, TSUGIO;XAKAMADA, ITIRO;YAOKA, OSAMU

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  溴乙烷 、 O-[2-(1-benzyloxycarbonyl-4-piperidyl)ethyl]-N-(tert-butoxycarbonyl)-L-serine 在 potassium carbonate 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 O-[2-(1-benzyloxy-carbonyl-4-piperidyl)ethyl]-N-(tert-butoxycarbonyl)-L-serine ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Piperidine compounds and pharmaceutical uses thereof

  摘要：

  Piperidine化合物的公式为：##STR1##或其异构体，以及其药学上可接受的盐和/或水合物形式，以及Piperidine化合物的公式为：##STR2##或其异构体，以及其盐和/或水合物形式。在上述公式中，A代表一个亚甲基团、一个氧原子或一个硫原子；B代表一个氧原子或一个硫原子；R.sup.1和R.sup.2独立地代表一个氢原子、一个较低的烷基团或一个芳基烷基团；R.sup.3代表一个氢原子或一个氨基保护基团；Z代表一个氨基或一个受保护的氨基、一个羟基，或一个反应性原子或基团；m代表1或2；n代表0到3的整数。Piperidine化合物(I)具有抑制肾素转化酶的活性，并表现出长效降压活性，可用作降压药物。Piperidine化合物(II)可用作上述Piperidine化合物(I)的中间体。

  公开号：

  US04882326A1

文献信息

• MURAKAMI, OSAMU;IKEHBEH, TSUGIO;XAKAMADA, ITIRO;YAOKA, OSAMU
  作者：MURAKAMI, OSAMU、IKEHBEH, TSUGIO、XAKAMADA, ITIRO、YAOKA, OSAMU

  DOI：——

  日期：——
• MURAKAMI, SHU;IKEBE, TSUGUO;HAKAMADA, ICHIRO;YAOKA, OSAMU
  作者：MURAKAMI, SHU、IKEBE, TSUGUO、HAKAMADA, ICHIRO、YAOKA, OSAMU

  DOI：——

  日期：——
• US4882326A
  申请人：——

  公开号：US4882326A

  公开（公告）日：1989-11-21
• Piperidine compounds and pharmaceutical uses thereof
  申请人：Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd.

  公开号：US04882326A1

  公开（公告）日：1989-11-21

  Piperidine compounds of the formula: ##STR1## or isomers thereof as well as pharmaceutically acceptable salts and/or hydrate forms thereof, and piperidine compounds of the formula: ##STR2## or isomers thereof as well as salt and/or hydrate forms thereof. In the above formulae, A represents a methylene group, an oxygen atom or a sulfur atom; B represents an oxygen atom or a sulfur atom; R.sup.1 and R.sup.2 independently represent a hydrogen atom, a lower alkyl group or an aralkyl group; R.sup.3 represents a hydrogen atom or an amino protecting group; Z represents an amino group or a protected amino group, a hydroxy group, or a reactive atom or group; m represents 1 or 2; and n represents the integer of 0 to 3. Piperidine compounds (I) possess an inhibitory activity against angiotensin-converting enzyme, and exhibit a long lasting hypotensive activity and are useful as antihypertensive agents. Piperidine compounds (II) are useful as intermediates for said piperidine compounds (I).

  Piperidine化合物的公式为：##STR1##或其异构体，以及其药学上可接受的盐和/或水合物形式，以及Piperidine化合物的公式为：##STR2##或其异构体，以及其盐和/或水合物形式。在上述公式中，A代表一个亚甲基团、一个氧原子或一个硫原子；B代表一个氧原子或一个硫原子；R.sup.1和R.sup.2独立地代表一个氢原子、一个较低的烷基团或一个芳基烷基团；R.sup.3代表一个氢原子或一个氨基保护基团；Z代表一个氨基或一个受保护的氨基、一个羟基，或一个反应性原子或基团；m代表1或2；n代表0到3的整数。Piperidine化合物(I)具有抑制肾素转化酶的活性，并表现出长效降压活性，可用作降压药物。Piperidine化合物(II)可用作上述Piperidine化合物(I)的中间体。