4-bromo-1-[(2-methylphenyl)sulfonyl]-1H-indole | 412048-78-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-bromo-1-[(2-methylphenyl)sulfonyl]-1H-indole
• 英文别名: 4-bromo-1-(2-methyl-benzenesulfonyl)-1H-indole；4-bromo-1-(2-methylphenyl)sulfonylindole
• CAS: 412048-78-3
• 化学式: C₁₅H₁₂BrNO₂S
• 分子量: 350.236
• InChiKey: DLGYNPROORIVRG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  508.8±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.51±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  47.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-bromo-1-[(2-methylphenyl)sulfonyl]-1H-indole 、 2-甲基哌嗪 以to give 110 mg (38%) of a white solid的产率得到4-(3-Methyl-1-piperazinyl)-1-(2-methylbenzenesulfonyl)-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  Compounds, their use and preparation

  摘要：

  该发明提供了一般式（I）的2,3-,4-或5-取代的N1-(芳烃磺酰基)吲哚和（杂环芳）吲哚化合物，其中Ar，R2，R3，R4和R5如规范中所定义。这些化合物与5-HT6受体结合，并可用于治疗和预防由5-HT6受体介导的疾病，如肥胖症和中枢神经系统疾病。

  公开号：

  US07087750B2
• 作为产物：
  描述：

  4-溴吲哚 、 邻甲苯磺酰氯 在 para methyl 、 SiO2 、 二氯甲烷 、 正庚烷 作用下， 以gave 1.6 g (87%) of the title compound which的产率得到4-bromo-1-[(2-methylphenyl)sulfonyl]-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  Compounds, their use and preparation

  摘要：

  该发明提供了通式（I）中Ar，R2，R3，R4和R5如规范中所定义的2,3-，4-或5-取代的N1-（芳基磺酰基）吲哚和（杂环芳基）吲哚化合物。这些化合物与5-HT6受体结合，可用于治疗和预防由5-HT6受体介导的疾病，如肥胖症和中枢神经系统疾病。

  公开号：

  US07524839B2

文献信息

• Novel compounds, their use and preparation
  申请人：——

  公开号：US20020165251A1

  公开（公告）日：2002-11-07

  The invention provides 2, 3-, 4- or 5-substituted-N1-(arylsulfonyl)indole and (heteroaryl)indole compounds of the general formula (I): 1 in which Ar, R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the specification. The compounds bind to the 5-HT 6 receptor and are useful for the treatment and prophylaxis of disorders mediated by the 5-HT 6 receptor, such as obesity and CNS disorders.

  这项发明提供了一般式(I)中的2,3-,4-或5-取代-N1-(芳基磺酰基)吲哚和(杂环基)吲哚化合物： 其中Ar，R2，R3，R4和R5如规范中定义。这些化合物与5-HT6受体结合，并可用于治疗和预防由5-HT6受体介导的疾病，如肥胖和中枢神经系统疾病。
• New compounds
  申请人：Angbrant Joean

  公开号：US20080032968A1

  公开（公告）日：2008-02-07

  The present invention relates to novel compounds of formula (I): wherein m, n, R 0 , R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as described herein, to pharmaceutical compositions comprising the compounds, to processes for their preparation, as well as to the use of the compounds for the preparation of a medicament against 5-HT 6 receptor-related disorders.

  本发明涉及公式（I）的新化合物：其中m，n，R0，R1，R2，R3和R4如本文所述，以及包含这些化合物的制药组合物，用于它们的制备过程，以及用于制备针对5-HT6受体相关疾病的药物的化合物的用途。
• 4-substituted indole and indoline compounds
  申请人：Biovitrum AB (publ.)

  公开号：US07812017B2

  公开（公告）日：2010-10-12

  The present invention relates to novel compounds of formula (I): wherein m, n, R0, R1, R2, R3 and R4 are as described herein, to pharmaceutical compositions comprising the compounds, to processes for their preparation, as well as to the use of the compounds for the preparation of a medicament against 5-HT6 receptor-related disorders.

  本发明涉及式(I)的新化合物：其中m，n，R0，R1，R2，R3和R4如本文所述，以及包含该化合物的制药组合物，其制备过程，以及用于制备针对5-HT6受体相关疾病的药物的化合物的使用。
• WO2008/3703
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• 2-, 3-, 4-, OR 5-SUBSTITUTED-N1-(BENZENSULFONYL)INDOLES AND THEIR USE IN THERAPY
  申请人：BIOVITRUM AB

  公开号：EP1326830A1

  公开（公告）日：2003-07-16