tert butyl 4'-[4-methyl-6-(1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-propyl-1H-benzimidazol-1-ylmethyl]biphenyl-2-carboxylate hydrochloride | 921208-39-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tert butyl 4'-[4-methyl-6-(1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-propyl-1H-benzimidazol-1-ylmethyl]biphenyl-2-carboxylate hydrochloride
• 英文别名: Tert.Butyl-4'-[4-Methyl-6-(1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-n-propyl-1H-benzimidazol-1-yl-methyl]biphenyl-2-carboxylate hydrochloride；tert-butyl 2-[4-[[4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-2-propylbenzimidazol-1-yl]methyl]phenyl]benzoate;hydrochloride
• CAS: 921208-39-1
• 化学式: C₃₇H₃₈N₄O₂*ClH
• 分子量: 607.195
• InChiKey: WDCWLTUWMYDHEO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  8.94
• 重原子数：
  44
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  61.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert butyl 4'-[4-methyl-6-(1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-propyl-1H-benzimidazol-1-ylmethyl]biphenyl-2-carboxylate hydrochloride 在 盐酸 水 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 5.0h， 以90.8%的产率得到tert-butyl-4'-[[2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl]-methyl]-biphenyl-2-carboxylate hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  WO2007/10558

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4'-溴甲基联苯-2-甲酸叔丁酯 、 2-正丙基-4-甲基-6-(1’-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑 在 氢氧化钾 、 盐酸 作用下， 以 水 、 丙酮 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.5h， 以73%的产率得到tert butyl 4'-[4-methyl-6-(1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-propyl-1H-benzimidazol-1-ylmethyl]biphenyl-2-carboxylate hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  WO2007/10558

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Process for the Preparation of Telmisartan
  申请人：Chava Satyanarayana

  公开号：US20090023932A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  The present invention encompasses a method for the preparation of Telmisartan comprises, through Telmisartan dihydrochloride comprises i) Condensing 4-Methyl-2-n-propyl-1H-benzimidazole-6-carboxylic acid with N-Methyl-O-phenylenediamine dihydrochloride to yields 4-methyl-6 (1-methyl benzimidazol-2-yl)-2-n-propyl 1H-benzimidazole ii) Treating 4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-2-n-propyl-1H-benzimidazole with 4′-(bromomethyl)-2-biphenyl-2-carboxylate in presence of a base in an organic solvent and isolating the ester as acid addition salt iii) Converting ester acid addition salt to Telmisartan dihydrochloride and iv) Converting Telmisartan dihydrochloride to Telmisartan.

  本发明涵盖了一种制备坦索罗尔的方法，包括通过坦索罗尔二盐酸盐 i) 将4-甲基-2-正丙基-1H-苯并咪唑-6-羧酸与N-甲基-O-苯二胺二盐酸盐缩合，得到4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)-2-正丙基-1H-苯并咪唑 ii) 在有机溶剂中，在碱存在下用4'-(溴甲基)-2-联苯基-2-羧酸酯处理4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)-2-正丙基-1H-苯并咪唑并将酯分离为酸加成盐 iii) 将酯酸加成盐转化为坦索罗尔二盐酸盐， iv) 将坦索罗尔二盐酸盐转化为坦索罗尔。
• Process for the preparation of Telmisartan
  申请人：Matrix Laboratories Limited

  公开号：US07884214B2

  公开（公告）日：2011-02-08

  The present invention encompasses a method for the preparation of Telmisartan comprises, through Telmisartan dihydrochloride comprises i) Condensing 4-Methyl-2-n-propyl-1H-benzimidazole-6-carboxylic acid with N-Methyl-O-phenylenediamine dihydrochloride to yields 4-methyl-6 (1-methyl benzimidazol-2-yl)-2-n-propyl 1H-benzimidazole ii) Treating 4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-2-n-propyl-1H-benzimidazole with 4′-(bromomethyl)-2-biphenyl-2-carboxylate in presence of a base in an organic solvent and isolating the ester as acid addition salt iii) Converting ester acid addition salt to Telmisartan dihydrochloride and iv) Converting Telmisartan dihydrochloride to Telmisartan.

  本发明涵盖一种制备坦索罗尔的方法，包括通过坦索罗尔二盐的形式，i)将4-甲基-2-n-丙基-1H-苯并咪唑-6-羧酸与N-甲基-O-苯二胺二盐酸盐缩合，得到4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)-2-n-丙基-1H-苯并咪唑；ii)在有机溶剂中，在碱的存在下，将4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)-2-n-丙基-1H-苯并咪唑与4'-(溴甲基)-2-联苯基-2-羧酸酯处理，并将酯分离为酸盐；iii)将酯酸盐转化为坦索罗尔二盐；iv)将坦索罗尔二盐转化为坦索罗尔。