(2R, 4R)-N-(tertbutoxycarbonyl)-4-dicyclohexylphosphino-2-diphenylphosphinomethylpyrrolidyne

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (2R, 4R)-N-(tertbutoxycarbonyl)-4-dicyclohexylphosphino-2-diphenylphosphinomethylpyrrolidyne
• 英文别名: (2R,4R)-N-tert-butoxycarbonyl-4-dicyclohexylphosphino-2-diphenylphosphinomethylpyrrolidine；(2R,4R)-N-Tert-butoxycarbonyl-4-(dicyclohexylphosphino)-2-[(diphenylphosphino)methyl]pyrrolidine；tert-butyl (2R,4R)-4-dicyclohexylphosphanyl-2-(diphenylphosphanylmethyl)pyrrolidine-1-carboxylate
• 化学式: C₃₄H₄₉NO₂P₂
• 分子量: 565.716
• InChiKey: UJOCELPDGJCWDG-WXGMZPBLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.5
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为试剂：
  描述：

  2-amino-1-(4-benzyloxy-3-methylsulfonylamino)phenylethanone hydrochloride 在 chloro(1,5-cyclooctadiene)rhodium (I) dimer 、 (2R, 4R)-N-(tertbutoxycarbonyl)-4-dicyclohexylphosphino-2-diphenylphosphinomethylpyrrolidyne 、 三乙胺 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 24.0h， 以94%的产率得到N-[2-苄氧基-5-(2-氨基-(1R)-1-羟乙基)苯基]甲磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  METHOD FOR THE PREPARATION OF TRICYCLIC AMINO ALCOHOL DERIVATIVES THROUGH AZIDES

  摘要：

  本发明涉及一种用于治疗和预防糖尿病、肥胖、高脂血症等疾病的三环氨基醇衍生物的制备方法，该化合物由以下式子表示（1）： 其中R1代表较低的烷基或苄基；*1代表一个不对称碳原子；R2代表氢原子、卤素原子或羟基；A代表以下其中一种基团： 其中X代表NH、O或S；R5代表氢原子、羟基、氨基或乙酰氨基；*2代表一个不对称碳原子，当R5不是氢原子时。本发明的方法通过叠氮衍生物进行，是方便、实用、成本低廉的制备方法，包括少量步骤且具有良好的工业工作效率。

  公开号：

  EP1174426A1

文献信息

• [EN] METHOD FOR PRODUCING AMIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE DÉRIVÉS D'AMIDINE
  申请人：BIOCRYST PHARM INC

  公开号：WO2016029216A2

  公开（公告）日：2016-02-25

  The invention provides methods and intermediates useful in the synthesis of a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester or prodrug thereof; wherein the variables are as defined herein.

  本发明提供了用于合成式(I)化合物的方法和中间体，或其药学上可接受的盐、溶剂和前药酯；其中变量如本文所定义。
• New chiral phosphinopyrrolidine compounds and their use for asymetric synthesis of optically active compounds
  申请人：Achiwa, Kazuo

  公开号：EP0251164A2

  公开（公告）日：1988-01-07

  New chiral phosphinopyrrolidine compounds of the general formula: or wherein R1 is a hydrogen atom, -COR, -COOR, -CONHR or -SO2R where R is an alkyl or aryl group, R2 and R3 each represents independently an aryl group which may have a substituent or substituents, and RA and R5 each represents independently an aliphatic or cycloaliphatic hydrocarbyl group which may have a substituent or substituents, as well as the use of these compound as ligand for a metal complex catalyst for asymmetric synthesis or optically active compounds. The new chiral phosphinopyrrolidine compounds are useful ligands which attain both of high optical yield and high reaction efficiency in catalytic asymmetric reduction.

  通式如下的新型手性膦基吡咯烷化合物 或 其中 R1 是氢原子、-COR、-COOR、-CONHR 或 -SO2R 其中 R 是烷基或芳基，R2 和 R3 分别独立地代表芳基（可带有一个或多个取代基），RA 和 R5 分别独立地代表脂肪族或环脂族烃基（可带有一个或多个取代基）。新的手性膦基吡咯烷化合物是一种有用的配体，在催化不对称还原反应中可获得高光学产率和高反应效率。
• US4879389A
  申请人：——

  公开号：US4879389A

  公开（公告）日：1989-11-07
• METHOD FOR THE PREPARATION OF TRICYCLIC AMINO ALCOHOL DERIVATIVES THROUGH AZIDES
  申请人：Asahi Kasei Kabushiki Kaisha

  公开号：EP1174426A1

  公开（公告）日：2002-01-23

  The present invention is directed to processes for the preparation of a tricyclic amino-alcohol derivative useful for treating and preventing diabetes, obesity, hyperlipidemia and the like, which compound is represented by the formula (1): wherein R1 represents a lower alkyl group or a benzyl group; *1 represents an asymmetric carbon atom; R2 represents a hydrogen atom, a halogen atom or a hydroxyl group; and A represents one of the following groups: wherein X represents NH, O or S; R5 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, an amino group or an acetylamino group; and *2 represents an asymmetric carbon atom when R5 is not a hydrogen atom. The processes of the present invention proceed via azide derivatives and are convenient, practical preparing processes with low cost which comprise a small number of steps with good industrial work efficiency.

  本发明涉及一种用于治疗和预防糖尿病、肥胖、高脂血症等疾病的三环氨基醇衍生物的制备方法，该化合物由以下式子表示（1）： 其中R1代表较低的烷基或苄基；*1代表一个不对称碳原子；R2代表氢原子、卤素原子或羟基；A代表以下其中一种基团： 其中X代表NH、O或S；R5代表氢原子、羟基、氨基或乙酰氨基；*2代表一个不对称碳原子，当R5不是氢原子时。本发明的方法通过叠氮衍生物进行，是方便、实用、成本低廉的制备方法，包括少量步骤且具有良好的工业工作效率。