MCF-7 cells. The most active in vitro antitumor analogs, 2, 4, 5 and 7 were assessed for in vivo antitumor efficacy on Ehrlich ascites carcinoma (EAC) cells, whereas compound 5 displayed the highest efficacy. In addition, cytotoxicity testing toward W138 and WISH normal cells revealed that all tested analogs are less cytotoxic than doxorubicin. The new analogs were evaluated for DNA-binding affinity, whereas
制备新的
吡唑并
吡啶类似物,并测试其对
金黄色葡萄球菌,蜡状芽孢杆菌,大肠杆菌,
铜绿假单胞菌,白色念珠菌,烟曲霉和黄曲霉的抗微
生物效力。结果表明,化合物6具有突出的广谱抗菌活性。化合物8对四种测试的细菌菌株显示出良好的抗菌效力。另外,化合物2-4显示出比
金黄色葡萄球菌,蜡状芽孢杆菌和
铜绿假单胞菌有趣的功效,以及对大肠杆菌,白色念珠菌,烟曲霉和黄曲霉的中等功效。此外,化合物9和10显示出比
铜绿假单胞菌有趣的功效。还检查了相同类似物对紫细菌的抗群体感应功效,而化合物3、4和6表现出可接受的活性。新
吡唑并
吡啶对肝脏(HepG2),乳腺癌(MCF-7)和宫颈(Hela)癌细胞的体外抗肿瘤试验表明,化合物2和5在这三种
细胞系中具有最高的抗肿瘤活性。此外,化合物4在所有测试的
细胞系上均表现出令人感兴趣的功效,而化合物7对MCF-7细胞则表现出良好的活性。评估了活性最高的体外抗肿瘤类似物2、4、5和7对艾氏