N-(6-(5-amino-6-methylpyridin-3-yl)benzo[d]thiazol-2-yl)acetamide | 1112980-65-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻唑类
• 英文名称: N-(6-(5-amino-6-methylpyridin-3-yl)benzo[d]thiazol-2-yl)acetamide
• 英文别名: N-(6-(5-amino-6-methyl-3-pyridinyl)-1,3-benzothiazol-2-yl)acetamide；N-[6-(5-amino-6-methylpyridin-3-yl)-1,3-benzothiazol-2-yl]acetamide
• CAS: 1112980-65-0
• 化学式: C₁₅H₁₄N₄OS
• 分子量: 298.368
• InChiKey: GSXRVNXWIGAOJQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  109
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(6-(5-amino-6-methylpyridin-3-yl)benzo[d]thiazol-2-yl)acetamide 、 环丙乙酸 在 三乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 以45%的产率得到N-(5-(2-acetamidobenzo[d]thiazol-6-yl)-2-methylpyridin-3-yl)-2-cyclopropylacetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AS INHIBITORS OF NECROSIS, COMPOSITION AND APPLICATION THEREOF
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLIQUES UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA NÉCROSE, COMPOSITION ET APPLICATION ASSOCIÉES

  摘要：

  本公开提供了公式（I）、（Ia）和（Ib）的杂环芳基化合物，它们的制备方法，含有它们的药物组合物，以及它们在治疗因坏死引起或相关的疾病和疾病中的用途。 （公式（I））。

  公开号：

  WO2018017435A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(6-溴苯并[d]噻唑-2-基)乙酰胺 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 四(三苯基膦)钯 、 potassium acetate 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 N-(6-(5-amino-6-methylpyridin-3-yl)benzo[d]thiazol-2-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AS INHIBITORS OF NECROSIS, COMPOSITION AND APPLICATION THEREOF
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLIQUES UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA NÉCROSE, COMPOSITION ET APPLICATION ASSOCIÉES

  摘要：

  本公开提供了公式（I）、（Ia）和（Ib）的杂环芳基化合物，它们的制备方法，含有它们的药物组合物，以及它们在治疗因坏死引起或相关的疾病和疾病中的用途。 （公式（I））。

  公开号：

  WO2018017435A1

文献信息

• PI3 kinase modulators and methods of use
  申请人：Booker Shon

  公开号：US20090054405A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  The present invention comprises a new class of compounds capable of modulating the activity of PI3 kinase and, accordingly, useful for treatment of PI3 kinase mediated diseases, including melanomas, carcinomas and other cancer-related conditions. The compounds have a general Formula I wherein each of A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , X, R 1 and R 2 are defined herein. The invention further comprises pharmaceutical compositions, methods for treatment of PI3 kinase mediated diseases, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

  本发明涉及一类新的化合物，能够调节PI3激酶的活性，因此对于治疗PI3激酶介导的疾病，包括黑色素瘤、癌瘤和其他与癌症相关的疾病非常有用。这些化合物具有通式I，其中A1、A2、A3、A4、X、R1和R2均在此定义。本发明还涉及制药组合物、治疗PI3激酶介导的疾病的方法，以及用于制备本发明化合物的中间体和过程。
• Benzothiazole PI3 kinase modulators for cancer treatment
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US07928140B2

  公开（公告）日：2011-04-19

  The present invention comprises a new class of compounds capable of modulating the activity of PI3 kinase and, accordingly, useful for treatment of PI3 kinase mediated diseases, including melanomas, carcinomas and other cancer-related conditions. The compounds have a general Formula I wherein each of A1, A2, A3, A4, X, R1 and R2 are defined herein. The invention further comprises pharmaceutical compositions, methods for treatment of PI3 kinase mediated diseases, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

  本发明涉及一种新的化合物类别，能够调节PI3激酶的活性，因此可用于治疗PI3激酶介导的疾病，包括黑色素瘤、癌瘤和其他与癌症相关的疾病。该化合物具有通用的I式，其中A1、A2、A3、A4、X、R1和R2在本文中有定义。本发明还涉及制备该化合物的中间体和过程，以及用于治疗PI3激酶介导的疾病的制药组合物和方法。
• Heteroaryl compounds as inhibitors of necrosis, composition and application thereof
  申请人：Zhang Xiaohu

  公开号：US10815226B2

  公开（公告）日：2020-10-27

  The present disclosure provides heteroaryl compounds of formulas I, Ia and Ib, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and their use in the treatment of diseases and disorders, arising from or related to necrosis.

  本公开提供了式 I、Ia 和 Ib 的杂芳基化合物、其制备工艺、含有它们的药物组合物，以及它们在治疗由坏死引起或与坏死有关的疾病和失调中的用途。
• [EN] PI3 KINASE MODULATORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] MODULATEUR DE LA PI3 KINASE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2009017822A3

  公开（公告）日：2009-04-23
• PI3 KINASE MODULATORS AND METHODS OF USE
  申请人：Amgen, Inc

  公开号：EP2183232A2

  公开（公告）日：2010-05-12