2-乙基-N-甲基丁二酰亚胺 | 15542-97-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 2-乙基-N-甲基丁二酰亚胺
• 中文别名: 2-乙基-N-甲基琥珀酰亚胺
• 英文名称: N-methyl-2-ethylsuccinimide
• 英文别名: 3-ethyl-1-methyl-pyrrolidine-2,5-dione；3-Aethyl-1-methyl-pyrrolidin-2,5-dion；3-Ethyl-1-methylpyrrolidine-2,5-dione
• CAS: 15542-97-9
• 化学式: C₇H₁₁NO₂
• 分子量: 141.17
• InChiKey: VHRITIYALWDBJW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  118-120 °C(Press: 15 Torr)
• 密度：
  1.083±0.06 g/cm3(Predicted)
• 稳定性/保质期：
  存在于烤烟烟叶和烟气中。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  37.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

制备方法与用途

合成制备方法

1. 烟草：FC，18。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-乙基-N-甲基丁二酰亚胺 在 tetraphosphorus decasulfide 作用下， 以62%的产率得到3-Ethyl-1-methyl-pyrrolidine-2,5-dithione
  参考文献：
  名称：

  Intermolecular Photocycloaddition of Ring-Substituted Cyclic Dithioimides with 2,3-Dimethyl-2-butene: A Facile Synthesis of Spiro-Thietanes

  摘要：

  在辐照下，不对称的3取代和对称的双环二硫琥珀酰亚胺与2,3-二甲基-2-丁烯发生光环加成反应，生成各种螺环噻烯，包括高度受压的多环化合物。

  DOI：

  10.1055/s-1986-31772
• 作为产物：
  描述：

  3-乙基四氢呋喃-2,5-二酮 在 氨 作用下， 生成 2-乙基-N-甲基丁二酰亚胺
  参考文献：
  名称：

  �ber das 3-�thylpyrrolidin und einige Derivate

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf00899525

文献信息

• CYTOTOXIC PEPTIDES AND ANTIBODY DRUG CONJUGATES THEREOF
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20130129753A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  The present invention is directed to cytotoxic pentapeptides, to antibody drug conjugates thereof, and to methods for using the same to treat cancer.

  本发明涉及细胞毒性五肽，其抗体药物偶联物，以及使用它们治疗癌症的方法。
• Palladium-Catalyzed Isomerization/(Cyclo)carbonylation of Pentenamides: a Mechanistic Study of the Chemo- and Regioselectivity
  作者：Bart Limburg、Yann Gloaguen、Hans M. de Bruijn、Eite Drent、Elisabeth Bouwman

  DOI：10.1002/cctc.201700345

  日期：2017.8.9

  high selectivity for imide products. From a low‐temperature NMR study it was deduced that N coordination of the amide moiety is responsible for a high selectivity to cyclic imide products. In weakly acidic conditions, O coordination of the amide functionality leads to the formation of cyanoacids (i.e., 5‐cyanovaleric acid, 2‐methyl‐4‐cyanobutyric acid and 2‐ethyl‐3‐cyanopropionic acid). It is proposed

  据报道，使用钯催化与庞大的二膦配体进行了新的异构化闭环酰胺羰基化反应。从末端以及内部戊烯酰胺异构体（PAs），使用bis-PCg配体（PCg = 6-phospha-2,4,8-trioxa-1， 3,5,7-四甲基金刚烷基-6-基）。需要过量的强酸以获得对酰亚胺产物的高选择性。根据低温NMR研究，可以推断出酰胺部分的N配位是对环酰亚胺产物的高选择性的原因。在弱酸性条件下，酰胺官能团的O配位导致形成氰酸（即5-氰基戊酸，2-甲基-4-氰基丁酸和2-乙基-3-氰基丙酸）。提出这些氰酸的形成是通过PAs的新型分子内串联脱水羟羰基化反应而发生的。该反应也发生在酰胺基羰基化与烯烃和酰胺底物混合物的分子间形式中。N-烷基化酰胺的实验对建立力学模型非常有用。强酸助催化剂可确保双键异构化发生的速度快于产物形成的速度，从而得到相同的产物混合物，而不论使用末端或内部戊烯酰胺。剩下的挑战是通过克服由酰胺螯合引
• Vitamin-Receptor Binding Drug Delivery Conjugates
  申请人：Endocyte, Inc.

  公开号：US20160220694A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  The invention describes a vitamin receptor binding drug delivery conjugate, and preparations therefor. The drug delivery conjugate consists of a vitamin receptor binding moiety, a bivalent linker (L), and a drug. The vitamin receptor binding moiety includes vitamins, and vitamin receptor binding analogs and derivatives thereof, and the drug includes analogs and derivatives thereof. The vitamin receptor binding moiety is covalently linked to the bivalent linker, and the drug, or the analog or the derivative thereof, is covalently linked to the bivalent linker, wherein the bivalent linker (L) includes components such as spacer linkers, releasable linkers, and heteroatom linkers, and combinations thereof. Methods and pharmaceutical compositions for eliminating pathogenic cell populations using the drug delivery conjugate are also described.

  该发明描述了一种维生素受体结合药物传递共轭物及其制备方法。药物传递共轭物由维生素受体结合基团、双价连接剂（L）和药物组成。维生素受体结合基团包括维生素、维生素受体结合类似物及其衍生物，药物包括类似物及其衍生物。维生素受体结合基团与双价连接剂共价连接，药物或其类似物或衍生物与双价连接剂共价连接，其中双价连接剂（L）包括间隔连接剂、可释放连接剂和杂原子连接剂以及其组合。还描述了利用该药物传递共轭物消除病原细胞群的方法和药物组合物。
• CELL PROLIFERATION INHIBITORS AND CONJUGATES THEREOF
  申请人：Barsanti Paul A.

  公开号：US20140322247A1

  公开（公告）日：2014-10-30

  Disclosed herein are immunoconjugates comprising an inhibitor of Eg5 linked to an antigen binding moiety such as an antibody, that are useful for treating cell proliferative disorders. Also disclosed are novel inhibitors of Eg5 that can be used either alone or as part of an immunoconjugate to treat cell proliferation disorders. The Eg5 inhibitors include compounds of this formula as described herein: The invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds and immunoconjugates, and compositions comprising the immunoconjugates or compounds with a therapeutic co-agent, and methods to use these compounds, conjugates and compositions for treating cell proliferation disorders.

  本文披露了一种包含Eg5抑制剂和抗原结合部分（如抗体）的免疫结合物，用于治疗细胞增殖性疾病。还披露了新型的Eg5抑制剂，可单独使用或作为免疫结合物的一部分用于治疗细胞增殖性疾病。Eg5抑制剂包括本文所述的这种化合物：进一步提供了包含这些化合物和免疫结合物的药物组合物，以及包含免疫结合物或化合物与治疗协同剂的组合物，以及使用这些化合物、结合物和组合物治疗细胞增殖性疾病的方法。
• BORATE MOIETY-CONTAINED LINKER AND BIO-SENSING ELEMENT CONTAINING THE SAME
  申请人：NATIONAL CHIAO TUNG UNIVERSITY

  公开号：US20150094469A1

  公开（公告）日：2015-04-02

  A borate moiety-contained linker and a bio-sensing element containing the same are disclosed. The borate moiety-contained linker can be used to modify a sensing molecule and connect the sensing molecule to a substrate to form the bio-sensing element.

  本文揭示了一种含硼酸酯的连接物和包含该连接物的生物传感元件。硼酸酯连接物可用于修饰感应分子并将感应分子连接到基底上，形成生物传感元件。