阿托卡因 | 19281-29-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 阿托卡因
• 中文别名: 氢吡咯卡因
• 英文名称: aptocaine
• 英文别名: N-(2-methylphenyl)-2-pyrrolidin-1-ylpropanamide
• CAS: 19281-29-9
• 化学式: C₁₄H₂₀N₂O
• 分子量: 232.326
• InChiKey: WJOQWLQQCYYQBE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  阿托卡因 在 potassium hexacyanoferrate(III) 作用下， 以 甲醇 、 氢氧化钾 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 1-(2-tolyl)-3-cis-7aH methyl-hexahydro-1H-pyrrolo<1,2-a>imidazolin-2-one 、 1-(2-tolyl)-3-trans-7aH methyl-hexahydro-1H-pyrrolo<1,2-a>imidazolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  2-吡咯烷基-乙酰胺和2-吡咯烷基-丙酰胺局部麻醉剂的氧化环化

  摘要：

  用乙酸汞，六氰合铁酸钾（III）和高锰酸钾氧化2-吡咯烷基-乙酰胺和-丙酰胺局部麻醉药（1a–d）进行氧化环化，得到新的双环化合物，六氢-1H-吡咯并[1,2- a ]咪唑啉-2-（2a–d）。丙酰胺（1c–d）产生2c和2d两种可能的非对映异构体的混合物。这些是分开的；在溶液中并在其熔点以上，它们通过开环和7a碳原子与1-氮原子之间的重合而游离。

  DOI：

  10.1016/0040-4020(81)85031-4
• 作为产物：
  描述：

  1-(2-tolyl)-3-cis-7aH methyl-hexahydro-1H-pyrrolo<1,2-a>imidazolin-2-one 、 甲酸 以80%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  VASVARI-DEBRECZY, L.;BECKETT, A. H.;VUTTHIKONGSIRIGOOL, W., TETRAHEDRON, 1981, 37, N 24, 4337-4342

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Compositions comprising at least one polyol and at least one anesthetic
  申请人：LABORATOIRES VIVACY

  公开号：US10004824B2

  公开（公告）日：2018-06-26

  An injectable sterilized aqueous composition including at least one hyaluronic acid, at least one polyol and at least one local anesthetic chosen from the group made of benzocaine, chloroprocaine, procaine, etidocaine, aptocaine, chlorobutanol, diamocaine, dyclonine, guafecainol, polidocanol, mepivacaine, prilocaine, articaine, bupivacaine, ropivacaine, tetracaine and salts thereof and isolated isomers thereof. The invention also relates to a process for adapting the rheological properties of a heat sterilized injectable aqueous composition. The invention also relates to a process for producing an injectable sterilized aqueous composition according to the invention, and also to uses of said injectable sterilized aqueous composition according to the invention.

  一种可注射的灭菌水性组合物，包括至少一种透明质酸、至少一种多元醇和至少一种局麻药，这些局麻药选自苯佐卡因、氯普鲁卡因、普鲁卡因etidocaine、aptocaine、chlorobutanol、diamocaine、dyclonine、guafecainol、polidocanol、mepivacaine、prilocaine、articaine、bupivacaine、ropivacaine、tetracaine 及其盐类和它们的分离异构体。本发明还涉及一种调整热灭菌注射用水性组合物流变特性的工艺。本发明还涉及根据本发明生产可注射灭菌水性组合物的工艺，以及根据本发明所述可注射灭菌水性组合物的用途。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。
• PHARMACEUTICAL PRODUCTS CONTAINING A COMPLEX OF AN AMIDE-TYPE LOCAL ANESTHETIC AND A POLYACRYLATE
  申请人：RHODES, John

  公开号：EP0914106A1

  公开（公告）日：1999-05-12