salicyloyl-phenylalanine | 56145-93-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: salicyloyl-phenylalanine
• 英文别名: N-salicyloyl-DL-phenylalanine；N-Salicyloyl-DL-phenylalanin；salicyloyl phenylalanine；2-[(2-hydroxybenzoyl)amino]-3-phenylpropanoic acid
• CAS: 56145-93-8
• 化学式: C₁₆H₁₅NO₄
• 分子量: 285.299
• InChiKey: AVPUMHMECACQJM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  552.6±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.315±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  86.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2924299090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  salicyloyl-phenylalanine 在 盐酸 作用下， 生成 N-salicyloyl-phenylalanine methyl ester
  参考文献：
  名称：

  氨酰基夹杂物。第一次沟通。定义，概述及其与肽合成的关系†

  摘要：

  描述了一种新型的重排，其名称为氨酰基插层，其从O-氨基酰化的β-羟基酰胺衍生为β-羟酰基氨基酸酰胺。β-羟基酸可以是脂族或芳族的。由于酰胺氮可以被取代，因此该反应允许构建肽链。到现在为止，肽似乎只能通过氨酰基加成反应来获得。氨酰基插入反应显示出根本上的新途径。

  DOI：

  10.1002/hlca.19570400533
• 作为产物：
  描述：

  alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 palladium on activated charcoal 、 乙二醇甲醚 作用下， 生成 salicyloyl-phenylalanine
  参考文献：
  名称：

  氨基酰胆碱。2. Mitteilung。Bildung vonSalicoyl-aminosäurenaus O-（Cbzo-α-aminoacyl）-salicylsäuren

  摘要：

  水杨基水杨基中的邻苯二甲氧基邻苯二甲氧基羰基-α-氨酰基）-水杨基苯胺基苯。在Zimmertemperatur的中性染料oder schwach saurerLösung（Methylcellosolve，Eisessig）中死于Einlagerung erfolgt。

  DOI：

  10.1002/hlca.19570400644

文献信息

• Desferrioxamine oral delivery system
  申请人：Emisphere Technologies, Inc.

  公开号：EP1072255A2

  公开（公告）日：2001-01-31

  Modified amino acids and methods for their preparation and use as oral delivery systems for pharmaceutical agents are described. The modified amino acids are preparable by reacting single amino acids or mixtures of two or more kinds of amino acids with an amino modifying agent such as benzene sulfonyl chloride, benzoyl chloride, and hippuryl chloride. The modified amino acids may form encapsulating microspheres in the presence of the active agent under sphere-forming conditions. Alternatively, the modified amino acids may be used as a carrier by simply mixing the amino acids with the active agent. The preferred acylated amino acid carrier is salicyloyl-phenylalanine. The modified amino acids are particularly useful in delivering biologically active agents, e.g., desferrioxamine, insulin or cromolyn sodium, or other agents which are sensitive to the denaturing conditions of the gastrointestinal tract.

  本文介绍了改性氨基酸及其制备方法和用作药物口服给药系统的方法。改性氨基酸的制备方法是将单一氨基酸或两种或两种以上氨基酸的混合物与氨基改性剂（如苯磺酰氯、苯甲酰氯和海波瑞酰氯）反应。在成球条件下，改性氨基酸可在活性剂存在下形成包封微球。另外，改性氨基酸也可用作载体，只需将氨基酸与活性剂混合即可。首选的酰化氨基酸载体是水杨酰苯丙氨酸。改性氨基酸特别适用于输送生物活性制剂，例如去铁胺、胰岛素或色甘酸钠，或其他对胃肠道变性条件敏感的制剂。
• Methods and compositions for inducing oral tolerance in mammals
  申请人：——

  公开号：US20020061311A1

  公开（公告）日：2002-05-23

  The present invention relates to methods and pharmaceutical formulations for orally delivering an antigen to induce tolerance. The antigen is combined with derivatized amino acids or salts thereof. The induction of oral tolerance may be applied clinically for the prevention or treatment of auto-immune diseases and clinical allergic hypersensitivities, and for the prevention of allograft rejection.

  本发明涉及口服递送抗原以诱导耐受的方法和药物制剂。抗原与衍生氨基酸或其盐结合。诱导口服耐受性可应用于临床，预防或治疗自身免疫性疾病和临床过敏性超敏反应，以及预防同种异体移植排斥反应。
• Mazzotta; Giori; Guarneri, Farmaco, Edizione Scientifica, 1975, vol. 30, # 5, p. 399 - 407
  作者：Mazzotta、Giori、Guarneri、Benassi

  DOI：——

  日期：——
• DESFERRIOXAMINE ORAL DELIVERY SYSTEM
  申请人：Emisphere Technologies, Inc.

  公开号：EP0726771A1

  公开（公告）日：1996-08-21
• EP0726771A4
  申请人：——

  公开号：EP0726771A4

  公开（公告）日：1997-01-29