N-(4-morpholino-6-propyl-1,3,5-triazin-2-yl)-benzamide hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(4-morpholino-6-propyl-1,3,5-triazin-2-yl)-benzamide hydrochloride
• 英文别名: hydron;N-(4-morpholin-4-yl-6-propyl-1,3,5-triazin-2-yl)benzamide;chloride
• 化学式: C₁₇H₂₁N₅O₂*ClH
• 分子量: 363.847
• InChiKey: NQWXXVGXYWEJCL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.33
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  80.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-乙氧基辛烷 、 苯甲酰氯 、 2-amino-4-morpholino-6-propyl-1,3,5-triazine 在 碳酸氢钠 、 三乙胺 作用下， 以 乙醚 、 1,1-二氯乙烷 、 水 为溶剂， 生成 N-(4-morpholino-6-propyl-1,3,5-triazin-2-yl)-benzamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  2-amino-4-morpholino-6-propyl-1,3,5-triazines

  摘要：

  新的2-氨基-4-吗啡基-6-丙基-1,3,5-三嗪具有以下式子：##STR1## 其中R.sub.1是氢，烷基，芳基烷基或乙酰基，R.sub.2是羟基，羟基烷基，烷氧基烷基，二烷基氨基，芳基羟基烷基，(羟基-环烷基)烷基，烷酰氧基烷基，苯甲酰氧基烷基，苯乙酰氧基烷基，氨基羰氧基烷基，COR.sub.3或CONR.sub.4 R.sub.5，或NR.sub.1 R.sub.2 =(羟基烷基)烷基亚胺基，R.sub.3 =烷基，芳基，卤代芳基，烷基芳基，烷氧基芳基，芳基烷基或芳氧基，R.sub.4 =R.sub.5 =氢或烷基，烷基，烷氧基和烷酰氧基具有1到4个碳原子，环烷基和烷基亚胺基具有4到6个碳原子。此外，当R.sub.1为乙酰基时，R.sub.2为乙酰氧基烷基。还给出了其制备方法和含有它们的药物组合物。特别地，这些化合物对于治疗与衰老和痴呆综合症相关的认知和行为障碍，例如与阿尔茨海默病相关的障碍，非常有用。

  公开号：

  US04956367A1

文献信息

• Treatment of cognitive and behavioral disorders associated with aging
  申请人：U C B S.A.

  公开号：US04956363A1

  公开（公告）日：1990-09-11

  A method for the treatment of cognitive and behavioral disorders associated with aging and with dementia syndromes, for example senile dementia, Alzheimer's type, by administering a 2-amino-4-morpholino-6-propyl-1,3,5-triazine of the formula ##STR1## in which R.sub.1 =hydrogen, alkyl, aralkyl or acetyl, R.sub.2 =hydrogen, hydroxyl, alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, dialkylamino, aryl-hydroxyalkyl, (hydroxycycloalkyl)alkyl, alkanoyloxyalkyl, benzoyloxyalkyl, phenylacetyloxyalkyl, aminocarbonyloxyalkyl, COR.sub.3, where R.sub.3 =alkyl, aryl, halogenoaryl, alkylaryl, alkoxyaryl, aralkyl or aryloxy, CONR.sub.4 R.sub.5, where R.sub.4 and R.sub.5 =hydrogen or alkyl, or R.sub.1 and R.sub.2 form an alkyleneimino substituted by hydroxyalkyl, and in addition when R.sub.1 =acetyl, R.sub.2 =acetoxyalkyl, or a salt thereof.

  一种治疗与老化和痴呆综合症相关的认知和行为障碍的方法，例如老年性痴呆、阿尔茨海默氏症，通过给予公式为##STR1## 中R.sub.1=氢、烷基、芳基烷基或乙酰基，R.sub.2=氢、羟基、烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、二烷基氨基、芳基-羟基烷基、（羟基环烷基）烷基、脂肪酰氧基烷基、苯甲酰氧基烷基、苯乙酰氧基烷基、氨基甲酰氧基烷基、COR.sub.3，其中R.sub.3=烷基、芳基、卤代芳基、烷基芳基、烷氧基芳基、芳基烷基或芳氧基，CONR.sub.4 R.sub.5，其中R.sub.4和R.sub.5=氢或烷基，或R.sub.1和R.sub.2形成由羟基烷基取代的烷基亚胺基，此外，当R.sub.1=乙酰基时，R.sub.2=乙酰氧基烷基，或其盐。
• US4956367A
  申请人：——

  公开号：US4956367A

  公开（公告）日：1990-09-11
• US4956363A
  申请人：——

  公开号：US4956363A

  公开（公告）日：1990-09-11
• 2-amino-4-morpholino-6-propyl-1,3,5-triazines
  申请人：U C B S.A.

  公开号：US04956367A1

  公开（公告）日：1990-09-11

  New 2-amino-4-morpholino-6-propyl-1,3,5-triazines having the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, alkyl, aralkyl or acetyl, R.sub.2 is hydroxyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, dialkylamino, arylhydroxyalkyl, (hydroxy-cycloalkyl)alkyl, alkanoyloxyalkyl, benzoyloxyalkyl, phenylacetyloxyalkyl, aminocarbonyloxyalkyl, COR.sub.3 or CONR.sub.4 R.sub.5, or NR.sub.1 R.sub.2 =(hydroxyalkyl)alkyleneimino, R.sub.3 =alkyl, aryl, haloaryl, alkylaryl, alkoxyaryl, aralkyl or aryloxy, R.sub.4 =R.sub.5 =hydrogen or alkyl, alkyl, alkoxy and alkanoyloxy having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkyl and alkyleneimino having 4 to 6 carbon atoms. Moreover, when R.sub.1 is acetyl, R.sub.2 is acetoxyalkyl. Processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same are also given. In particular, these compounds are useful for the treatment of cognitive and behavioral disorders associated with aging and dementia syndromes, e.g. those associated with Alzheimer's disease.

  新的2-氨基-4-吗啡基-6-丙基-1,3,5-三嗪具有以下式子：##STR1## 其中R.sub.1是氢，烷基，芳基烷基或乙酰基，R.sub.2是羟基，羟基烷基，烷氧基烷基，二烷基氨基，芳基羟基烷基，(羟基-环烷基)烷基，烷酰氧基烷基，苯甲酰氧基烷基，苯乙酰氧基烷基，氨基羰氧基烷基，COR.sub.3或CONR.sub.4 R.sub.5，或NR.sub.1 R.sub.2 =(羟基烷基)烷基亚胺基，R.sub.3 =烷基，芳基，卤代芳基，烷基芳基，烷氧基芳基，芳基烷基或芳氧基，R.sub.4 =R.sub.5 =氢或烷基，烷基，烷氧基和烷酰氧基具有1到4个碳原子，环烷基和烷基亚胺基具有4到6个碳原子。此外，当R.sub.1为乙酰基时，R.sub.2为乙酰氧基烷基。还给出了其制备方法和含有它们的药物组合物。特别地，这些化合物对于治疗与衰老和痴呆综合症相关的认知和行为障碍，例如与阿尔茨海默病相关的障碍，非常有用。