2-乙酰氨基-3-溴-5-硝基吡啶 | 1065074-93-2

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 2-乙酰氨基-3-溴-5-硝基吡啶
• 中文别名: N-(3-溴-5-硝基吡啶-2-基)乙酰胺
• 英文名称: N-(3-bromo-5-nitropyridin-2-yl)acetamide
• CAS: 1065074-93-2
• 化学式: C₇H₆BrN₃O₃
• 分子量: 260.047
• InChiKey: RWVNUCGTBLHJFL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  87.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-乙酰氨基-3-溴-5-硝基吡啶 在 铁粉 、 氯化铵 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 0.22h， 生成 2-乙酰氨基-5-氨基-3-溴吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] N- (6-AMINOPYRIDIN-3-YL) -3- (SULFONAMIDO) BENZAMIDE DERIVATIVES AS B-RAF INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER
  [FR] DÉRIVÉS DE N-(6-AMINOPYRIDIN-3-YL)-3-(SULFONAMIDO) BENZAMIDE COMME INHIBITEURS DE B-RAF POUR LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  式(I)的化合物对于抑制Raf激酶是有用的。本文揭示了利用式(I)的化合物及其立体异构体和药学上可接受的盐，在哺乳动物细胞中进行体外、体内和体内诊断、预防或治疗这些疾病，或相关病理条件的方法。

  公开号：

  WO2009111280A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3-溴-5-硝基吡啶 、 乙酸酐 在 碳酸氢钠 、 乙酸乙酯 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 2.0h， 以to afford N-(3-bromo-5-nitropyridin-2-yl)acetamide (256 mg, 57%)的产率得到2-乙酰氨基-3-溴-5-硝基吡啶
  参考文献：
  名称：

  N- (6-AMINOPYRIDIN-3-YL) -3- (SULFONAMIDO) BENZAMIDE DERIVATIVES AS B-RAF INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER

  摘要：

  式(I)的化合物可用于抑制Raf激酶。本文揭示了使用式(I)的化合物及其立体异构体和药物可接受的盐，在哺乳动物细胞中进行体外、体内诊断、预防或治疗相关病理条件的方法。

  公开号：

  US20110003859A1

文献信息

• PYRIDINE CARBOXAMIDE DERIVATIVES FOR USE AS ANTICANCER AGENTS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1831198A1

  公开（公告）日：2007-09-12
• [EN] CHEMICAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES CHIMIQUES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2006067445A2

  公开（公告）日：2006-06-29

  [EN] The invention relates to chemical compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof of the formula (I): which possess CSF-1R kinase inhibitory activity and are accordingly useful for their anti cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments of use in the production of an anti-cancer effect in a warm blooded animal such as man.
  [FR] L'invention concerne des composés chimiques, ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, représentés par la formule (I). Lesdits composés possèdent une activité inhibitrice de kinases CSF-1R et sont par conséquent utiles pour leur activité anticancéreuse et donc dans des méthodes de traitement du corps d'un être humain ou d'un animal. L'invention concerne également des procédés de fabrication desdits composés chimiques, des compositions pharmaceutiques les contenant ainsi que leur utilisation dans la fabrication de médicaments destinés à être utilisés dans la production d'un effet anticancéreux chez un animal à sang chaud tel que l'homme.
• [EN] PYRIDINE CARBOXAMIDE DERIVATIVES FOR USE AS ANTICANCER AGENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDINECARBOXAMIDE EMPLOYÉS EN TANT QU'AGENTS ANTICANCÉREUX
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2006067446A1

  公开（公告）日：2006-06-29

  [EN] The invention relates to chemical compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof of the formula (I): (A chemical formula should be inserted here - please see paper copy enclosed herewith) (I) which possess B Raf inhibitory activity and are accordingly useful for their anti cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments of use in the production of an anti-cancer effect in a warm blooded animal such as man.
  [FR] La présente invention concerne des composés chimiques, ou des sels de qualité pharmaceutique de ces composés, de formule (I) : (Une formule chimique doit être insérée ici - se reporter à la copie papier incluse) (I). Lesdits composés et leurs sels présentent une activité inhibitrice vis-à-vis de B Raf et peuvent donc être employés pour leur activité anticancéreuse dans des méthodes de traitement de l'organisme humain ou animal. La présente invention concerne également des procédés d'élaboration desdits composés chimiques, des préparations pharmaceutiques les contenant ainsi que leur emploi dans l'élaboration de médicaments pouvant être utilisés pour obtenir un effet anticancéreux chez un animal à sang chaud tel que l'homme.
• [EN] N- (6-AMINOPYRIDIN-3-YL) -3- (SULFONAMIDO) BENZAMIDE DERIVATIVES AS B-RAF INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS DE N-(6-AMINOPYRIDIN-3-YL)-3-(SULFONAMIDO) BENZAMIDE COMME INHIBITEURS DE B-RAF POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2009111280A1

  公开（公告）日：2009-09-11

  Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

  式(I)的化合物对于抑制Raf激酶是有用的。本文揭示了利用式(I)的化合物及其立体异构体和药学上可接受的盐，在哺乳动物细胞中进行体外、体内和体内诊断、预防或治疗这些疾病，或相关病理条件的方法。
• N- (6-AMINOPYRIDIN-3-YL) -3- (SULFONAMIDO) BENZAMIDE DERIVATIVES AS B-RAF INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Ahrendt Kateri A.

  公开号：US20110003859A1

  公开（公告）日：2011-01-06

  Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

  式(I)的化合物可用于抑制Raf激酶。本文揭示了使用式(I)的化合物及其立体异构体和药物可接受的盐，在哺乳动物细胞中进行体外、体内诊断、预防或治疗相关病理条件的方法。