2-二甲氨基-5-碘吡啶 | 380381-36-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 2-二甲氨基-5-碘吡啶
• 英文名称: 5-iodo-N,N-dimethylpyridin-2-amine
• CAS: 380381-36-2
• 化学式: C₇H₉IN₂
• 分子量: 248.066
• InChiKey: KWBFQSXLPGXDAP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  16.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-二甲氨基-5-碘吡啶 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 pyridine-SO3 complex 、 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二甲基亚砜 、 mineral oil 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 5-[4-(6-methoxyquinolin-2-yl)but-3-en-1-ynyl]-N,N-dimethylpyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  NOVEL COMPOUND FOR IMAGING TAU PROTEIN ACCUMULATED IN THE BRAIN

  摘要：

  公开号：

  EP2767532B1
• 作为产物：
  描述：

  2-二甲氨基吡啶 在 bis(acetylacetonate)oxovanadium 、 双氧水 、 溶剂黄146 、 potassium iodide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以96%的产率得到2-二甲氨基-5-碘吡啶
  参考文献：
  名称：

  KI‐VO（acac）2‐H2O2‐AcOH，一种新的碘化系统，用于在活化的嘧啶二酮的C-5位置进行选择性碘化：实验和密度泛函研究

  摘要：

  已发现在含水乙醇介质中以乙酸为添加剂的KI-VO（acac）2 -H 2 O 2可碘化嘧啶二酮和芳族胺。该方法是温和的，有效的且对环境无害的。基于密度泛函理论的反应性参数支持嘧啶二酮衍生物的实验观察到的反应性。

  DOI：

  10.1002/jhet.1575

文献信息

• [EN] 3-'4-HETEROCYCLYL -1,2,3,-TRIAZOL-1-YL!-N-ARYL-BENZAMIDES AS INHIBITORS OF THE CYTOKINES PRODUCTION FOR THE TREATMENT OF CHRONIC INFLAMMATORY DISEASES<br/>[FR] 3-'4-HETEROCYCLYL -1,2,3,-TRIAZOL-1-YL-N-ARYL-BENZAMIDES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PRODUCTION DE CYTOKINES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES INFLAMMATOIRES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA

  公开号：WO2005090333A1

  公开（公告）日：2005-09-29

  Disclosed compounds of formula (I), which inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

  公开的化合物式(I)，可以抑制与炎症过程有关的细胞因子的产生，因此可用于治疗涉及炎症的疾病和病理状况，如慢性炎症性疾病。还公开了制备这些化合物的方法以及包含这些化合物的药物组合物。
• Carboxyboronate as a Versatile In Situ CO Surrogate in Palladium‐Catalyzed Carbonylative Transformations
  作者：Chieh‐Hung Tien、Alina Trofimova、Aleksandra Holownia、Branden S. Kwak、Reed T. Larson、Andrei K. Yudin

  DOI：10.1002/anie.202010211

  日期：2021.2.19

  highlighted in the palladium‐catalyzed aminocarbonylation, alkoxycarbonylation, carbonylative Sonogashira coupling, and carbonylative Suzuki–Miyaura coupling of aryl halides. A variety of amides, esters, (hetero)aromatic ynones, and bis(hetero)aryl ketones were synthesized in good‐to‐excellent yields in a one‐pot fashion.

  羧基-MIDA-硼酸酯的应用（MIDA = N-甲基亚氨基二乙酸）作为各种钯催化转化的原位CO替代物进行了描述。先前曾证明，羧基MIDA硼酸酯是合成硼酸化杂环化合物的长凳稳定的含硼结构单元。本研究表明，羧基-MIDA-硼酸酯除了可用作杂环合成的前体外，它还是一种出色的原位CO替代物，可耐受胺，醇和碳基亲核试剂等反应性功能。在钯催化的氨基羰基化，烷氧基羰基化，羰基化的Sonogashira偶联和芳基卤化物的羰基化的Suzuki-Miyaura偶联中，突出了其广泛的官能团相容性。各种酰胺，酯，（杂）芳族炔酮
• Novel oxazolidinone derivatives and a process for the preparation thereof
  申请人：——

  公开号：US20030166620A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  The present invention relates to novel oxazolidinone derivatives, their pharmaceutically acceptable salts and a process for the preparation thereof. More particularly, the present invention relates to oxazolidinone derivatives having pyridine or pyrimidine moeity substituted by heterocycle and heteroaromaticcycle at 4-position of phenyl ring. The compounds of the present invention have wide antibacterial spectrum, superior antibacterial activity and low toxicity, such that the compound of this invention can be used as an antibacterial agent.

  本发明涉及新颖的噁唑烷酮衍生物，其药用盐以及其制备方法。更具体地，本发明涉及在苯环的4位被杂环和杂芳环取代的噁唑烷酮衍生物。本发明的化合物具有广泛的抗菌谱、优越的抗菌活性和低毒性，因此本发明的化合物可用作抗菌剂。
• 2-ARYLBENZOTHIOPHENE DERIVATIVES OR PHARCEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF, PREPARATION METHOD THEREOF, AND PHARCEUTICAL COMPOSITION FOR THE DIAGNOSIS OR TREATMENT OF DEGENERATIVE BRAIN DISEASE CONTAINING THE SAME AS ACTIVE INGREDIENT
  申请人：Chi Dae Yoon

  公开号：US20100261727A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  2-arylbenzothiophene derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition for the diagnosis or treatment of degenerative brain disease containing the same as an active ingredient. Since the 2-arylbenzothiophene derivatives of Formula 1 have a relatively high binding affinity for β-amyloid, they can be used as diagnostic reagents for diagnosing Alzheimer's disease at an early stage by non-invasive techniques when they are labeled with radioisotopes: wherein R 1 -R 4 , V, W, X, Y and Z are as defined in the Detailed Descript of the specification. Further, when the pharmaceutical composition containing the 2-arylbenzothiophene derivative binds with a low-molecular weight β-amyloid peptide binding compound, generation of malignant high-molecular weight β-amyloid deposits is minimized. Accordingly, the pharmaceutical composition can be used as a therapeutic agent of degenerative brain disease such as Alzheimer's disease.

  2-芳基苯并噻吩衍生物或其药用可接受盐，其制备方法，以及包含其作为活性成分的用于诊断或治疗退行性脑疾病的药物组合物。由于式1中的2-芳基苯并噻吩衍生物具有相对较高的β-淀粉样蛋白结合亲和力，因此当它们与放射性同位素标记时，它们可以作为诊断试剂用于通过非侵入性技术早期诊断阿尔茨海默病： 其中R1-R4，V，W，X，Y和Z如规范的详细描述中所定义。此外，当含有2-芳基苯并噻吩衍生物的药物组合物与低分子量β-淀粉样蛋白结合化合物结合时，最小化了恶性高分子量β-淀粉样蛋白沉积物的生成。因此，该药物组合物可用作治疗阿尔茨海默病等退行性脑疾病的治疗剂。
• Phenylethynyl-substituted heterocycles inhibit cyclin D1 and induce the expression of cyclin-dependent kinase inhibitor p21^Wif1/Cip1in colorectal cancer cells
  作者：Vitaliy M. Sviripa、Liliia M. Kril、Wen Zhang、Yanqi Xie、Przemyslaw Wyrebek、Larissa Ponomareva、Xifu Liu、Yaxia Yuan、Chang-Guo Zhan、David S. Watt、Chunming Liu

  DOI：10.1039/c7md00393e

  日期：——

  heterocycles including pyridines, indoles, 1H-indazoles, quinolines, and isoquinolines inhibited the proliferation of LS174T colon cancer cells in which the inhibition of cyclin D1 and induction of the cyclin-dependent kinase inhibitor-1 (i.e., p21Wif1/Cip1) served as readouts for antineoplastic activity at a cellular level. At a molecular level, these agents, particularly 4-((2,6-difluorophenyl)et

  氟苯基乙炔基取代的杂环具有N-甲基氨基或与N，N-二甲基氨基连接的杂环，包括吡啶，吲哚，1 H-吲唑，喹啉和异喹啉，可抑制LS174T结肠癌细胞的增殖，其中Cyclin的抑制作用D1和细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂-1（即p21 Wif1 / Cip1）的诱导用作细胞水平抗肿瘤活性的读数。在分子水平上，这些试剂，特别是4-（（2,6-二氟苯基）乙炔基）-N-甲基异喹啉-1-胺和4-（（2,6-二氟苯基）乙炔基）-N，N-二甲基异喹啉-1-胺结合并抑制蛋氨酸S-腺苷基转移酶2（MAT2A）的催化亚基。