(S)-2-(2-(tert-butyldimethylsilyloxy)propoxy)isoindoline-1,3-dione | 847609-94-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: (S)-2-(2-(tert-butyldimethylsilyloxy)propoxy)isoindoline-1,3-dione
• 英文别名: (S)-2-[2-(tert-Butyl-dimethyl-silanyloxy)-propoxy]-isoindole-1,3-dione；2-[(S)-2-(tert-butyl-dimethyl-silanyloxy)-propoxy]isoindole-1,3-dione；2-[(2S)-2-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxypropoxy]isoindole-1,3-dione
• CAS: 847609-94-3
• 化学式: C₁₇H₂₅NO₄Si
• 分子量: 335.475
• InChiKey: GCUNXHWKISRLSW-LBPRGKRZSA-N

物化性质

• 沸点：
  391.7±44.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.11±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.62
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  55.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-2-(2-(tert-butyldimethylsilyloxy)propoxy)isoindoline-1,3-dione 在 甲基肼 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 (S)-O-(2-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)propyl)hydroxylamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC HETEROCYCLES AS MEK KINASE INHIBITORS
  [FR] HÉTÉROCYCLES BICYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MEK KINASE

  摘要：

  该发明涉及具有抗癌和/或抗炎活性的式I和式II的双环杂环化合物，更具体地具有MEK激酶抑制活性。该发明提供了用于抑制异常细胞生长、治疗过度增殖性疾病或治疗哺乳动物炎症性疾病的组合物和方法。该发明还涉及使用这些化合物进行体外、体内和体内诊断或治疗哺乳动物细胞或相关病理条件的方法。

  公开号：

  WO2010003025A1
• 作为产物：
  描述：

  (s)-(-)-2-(叔丁基二甲基甲硅烷基氧基)丙酸乙酯 在 甲醇 、 锂硼氢 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 (S)-2-(2-(tert-butyldimethylsilyloxy)propoxy)isoindoline-1,3-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRIDINONE COMPOUNDS AS MEK INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS PYRIDINONES SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE MEK

  摘要：

  这项发明提供了由化学式I和化学式II表示的新型取代杂环化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物、多型体、酯、互变异构体或前药，以及包含这些化合物的组合物。所提供的化合物可用作MEK的抑制剂，并且在治疗炎症性疾病、癌症和其他过度增殖性疾病方面具有用途。该发明还提供了一种治疗哺乳动物，特别是人类的炎症性疾病、癌症和其他过度增殖性疾病的方法。

  公开号：

  WO2014204263A1

文献信息

• Heterocyclic inhibitors of MEK and methods of use thereof
  申请人：Wallace Eli

  公开号：US20050054701A1

  公开（公告）日：2005-03-10

  Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R 1 , R 2 , R 7 , R 8 , R 9 and R 10 , W and Y are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

  揭示了Formula I的化合物及其药用盐和前药，其中R1、R2、R7、R8、R9和R10、W和Y如规范中所定义。这些化合物是MEK抑制剂，在哺乳动物中用于治疗高增殖性疾病，如癌症和炎症。还公开了在哺乳动物中使用这些化合物治疗高增殖性疾病的方法以及含有这些化合物的药物组合物。
• [EN] BICYCLIC HETEROCYCLES AS MEK KINASE INHIBITORS<br/>[FR] HÉTÉROCYCLES BICYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MEK KINASE
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2010003025A1

  公开（公告）日：2010-01-07

  The invention relates to bicyclic heterocycles of formulae I and II with anti-cancer and/or anti-inflammatory activity and more specifically with MEK kinase inhibitory activity. The invention provides compositions and methods useful for inhibiting abnormal cell growth, treating a hyperproliferative disorder, or treating an inflammatory disease in a mammal. The invention also relates to methods of using the compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis or treatment of mammalian cells, or associated pathological conditions.

  该发明涉及具有抗癌和/或抗炎活性的式I和式II的双环杂环化合物，更具体地具有MEK激酶抑制活性。该发明提供了用于抑制异常细胞生长、治疗过度增殖性疾病或治疗哺乳动物炎症性疾病的组合物和方法。该发明还涉及使用这些化合物进行体外、体内和体内诊断或治疗哺乳动物细胞或相关病理条件的方法。
• BICYCLIC HETEROCYCLES AS MEK KINASE INHIBITORS
  申请人：Heald Robert Andrew

  公开号：US20110190257A1

  公开（公告）日：2011-08-04

  The invention relates to bicyclic heterocycles of formulae I and II with anti-cancer and/or anti-inflammatory activity and more specifically with MEK kinase inhibitory activity. The invention provides compositions and methods useful for inhibiting abnormal cell growth, treating a hyperproliferative disorder, or treating an inflammatory disease in a mammal. The invention also relates to methods of using the compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis or treatment of mammalian cells, or associated pathological conditions.

  本发明涉及公式I和II的双环杂环化合物，具有抗癌和/或抗炎活性，更具体地具有MEK激酶抑制活性。本发明提供了用于抑制异常细胞生长、治疗增生性疾病或治疗哺乳动物的炎症性疾病的组合物和方法。本发明还涉及使用这些化合物进行哺乳动物细胞的体外、体内诊断或治疗，或相关病理条件的方法。
• Bicyclic heterocycles as MEK kinase inhibitors
  申请人：Heald Robert A.

  公开号：US08841462B2

  公开（公告）日：2014-09-23

  The invention relates to bicyclic heterocycles of formulae I and II with anti-cancer and/or anti-inflammatory activity and more specifically with MEK kinase inhibitory activity. The invention provides compositions and methods useful for inhibiting abnormal cell growth, treating a hyperproliferative disorder, or treating an inflammatory disease in a mammal. The invention also relates to methods of using the compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis or treatment of mammalian cells, or associated pathological conditions.

  本发明涉及公式I和II的双环杂环化合物，具有抗癌和/或抗炎活性，更具有MEK激酶抑制活性。本发明提供了用于抑制异常细胞生长、治疗过度增殖性疾病或治疗哺乳动物的炎症性疾病的组合物和方法。本发明还涉及使用该化合物进行哺乳动物细胞的体外、原位和体内诊断或治疗，或相关病理条件的方法。
• SUBSTITUTED PYRIDINONE COMPOUNDS AS MEK INHIBITORS
  申请人：The Asan Foundation

  公开号：US20160108041A1

  公开（公告）日：2016-04-21

  The invention provides novel substituted heterocyclic compounds represented by Formula I and Formula II, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, polymorph, ester, tautomer or prodrug thereof, and a composition comprising these compounds. The compounds provided can be used as inhibitors of MEK and are useful in the treatment of inflammatory diseases, cancer and other hyperproliferative diseases. The invention further provides a method of treatment for inflammatory diseases, cancer and other hyperproliferative diseases in mammals, especially humans.

  本发明提供了一种新型取代杂环化合物，其由公式I和公式II表示，或其药学上可接受的盐、溶剂化合物、多晶形、酯、互变异构体或前药，以及包含这些化合物的组合物。所提供的化合物可用作MEK的抑制剂，并且在治疗炎症性疾病、癌症和其他增生性疾病方面非常有用。本发明还提供了一种治疗哺乳动物，特别是人类炎症性疾病、癌症和其他增生性疾病的方法。