2-hydroxy-N-[2-(methylamino)ethyl]benzamide | 1248948-37-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-hydroxy-N-[2-(methylamino)ethyl]benzamide
• CAS: 1248948-37-9
• 化学式: C₁₀H₁₄N₂O₂
• 分子量: 194.233
• InChiKey: LGDYXEFVFYUHAR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  61.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  copper(II) perchlorate hexahydrate 、 2-hydroxy-N-[2-(methylamino)ethyl]benzamide 、 吡嗪并[2，3-f]的[1，10]菲咯啉 以 甲醇 为溶剂， 生成 [Cu2(OC6H4C(O)NHCH2CH2NH2Me)2(dpq)2(ClO4)2](ClO4)2
  参考文献：
  名称：

  羟基苯甲酰胺配体与二亚胺配体的三元双核铜（II）配合物：5,6-dmp配体增强DNA结合和切割并诱导凋亡。

  摘要：

  双核铜（II）配合物[铜2（LH）2（二亚胺）2（CLO 4）2 ]（CLO 4）2（1 - 4），其中LH = 2-羟基Ñ - [2-（甲基氨基）乙基]苯甲酰胺和二亚胺= 2,2'-联吡啶（bpy; 1），1,10-菲咯啉（phen; 2），5,6-二甲基-1,10-菲咯啉（5,6-dmp; 3），已分离和表征了二吡啶并[3,2- d：2'，3'- f ]喹喔啉（dpq; 4）。配合物1的X射线晶体结构含有两个由酰胺配体的酚盐部分桥接的铜（II）中心。所有的复合物显示的配体磁场带（630-655 nm），而的PhO - -to-Cu系II在溶液中的配体与金属的电荷转移带（405-420纳米）。吸收和发射光谱研究以及粘度测量结果表明，配合物4与小牛胸腺DNA的相互作用要比所有其他配合物更强，这是由于扩展的平面环（dpq）与DNA基础叠层的强烈部分嵌入而引起的。有趣的是，3的DNA结合亲和力

  DOI：

  10.1021/ic1024185
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基乙二胺 、 水杨酸甲酯 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 2-hydroxy-N-[2-(methylamino)ethyl]benzamide
  参考文献：
  名称：

  羟基苯甲酰胺配体与二亚胺配体的三元双核铜（II）配合物：5,6-dmp配体增强DNA结合和切割并诱导凋亡。

  摘要：

  双核铜（II）配合物[铜2（LH）2（二亚胺）2（CLO 4）2 ]（CLO 4）2（1 - 4），其中LH = 2-羟基Ñ - [2-（甲基氨基）乙基]苯甲酰胺和二亚胺= 2,2'-联吡啶（bpy; 1），1,10-菲咯啉（phen; 2），5,6-二甲基-1,10-菲咯啉（5,6-dmp; 3），已分离和表征了二吡啶并[3,2- d：2'，3'- f ]喹喔啉（dpq; 4）。配合物1的X射线晶体结构含有两个由酰胺配体的酚盐部分桥接的铜（II）中心。所有的复合物显示的配体磁场带（630-655 nm），而的PhO - -to-Cu系II在溶液中的配体与金属的电荷转移带（405-420纳米）。吸收和发射光谱研究以及粘度测量结果表明，配合物4与小牛胸腺DNA的相互作用要比所有其他配合物更强，这是由于扩展的平面环（dpq）与DNA基础叠层的强烈部分嵌入而引起的。有趣的是，3的DNA结合亲和力

  DOI：

  10.1021/ic1024185

文献信息

• MTP INHIBITING TETRAHYDRO-NAPHTHALENE-1-CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES
  申请人：Meerpoel Lieven

  公开号：US20100016291A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The present invention is concerned with novel tetrahydro-naphthalene-1-carboxylic acid derivatives having apoB secretion/MTP inhibiting activity and concomitant lipid lowering activity. The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use of said compounds as a medicine for the treatment of atherosclerosis, pancreatitis, obesity, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, diabetes and type II diabetes. Formula (I).
• US8158783B2
  申请人：——

  公开号：US8158783B2

  公开（公告）日：2012-04-17
• [EN] MTP INHIBITING TETRAHYDRO-NAPHTHALENE-1-CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS ACIDE TÉTRAHYDRO-NAPHTALÈNE-1-CARBOXYLIQUE INHIBANT LE MTP
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2008049808A1

  公开（公告）日：2008-05-02

  [EN] The present invention is concerned with novel tetrahydro-naphthalene-1-carboxylic acid derivatives having apoB secretion/MTP inhibiting activity and concomitant lipid lowering activity. The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use of said compounds as a medicine for the treatment of atherosclerosis, pancreatitis, obesity, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, diabetes and type II diabetes. Formula (I).
  [FR] La présente invention concerne de nouveaux dérivés acide tétrahydro-naphtalène-1-carboxylique ayant une activité d'inhibition de MTP/sécrétion d'apoB et une activité réduisant les lipides concomitants. L'invention concerne en outre des procédés de préparation de tels composés, des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits composés ainsi que l'utilisation desdits composés en tant que médicament pour le traitement de l'athérosclérose, de la pancréatite, de l'obésité, de l'hypertriglycéridémie, de l'hypercholestérolémie, de l'hyperlipidémie, du diabète et du diabète de type II.
• Ternary Dinuclear Copper(II) Complexes of a Hydroxybenzamide Ligand with Diimine Coligands: the 5,6-dmp Ligand Enhances DNA Binding and Cleavage and Induces Apoptosis
  作者：Sethu Ramakrishnan、Dhanasekaran Shakthipriya、Eringathodi Suresh、Vaiyapuri Subbarayan Periasamy、Mohammad Abdulkader Akbarsha、Mallayan Palaniandavar

  DOI：10.1021/ic1024185

  日期：2011.7.18

  oxidative DNA cleavage involves hydroxyl radicals. In the presence of distamycin, all of the complexes, except 3, show decreased DNA cleavage activity, suggesting that the complexes prefer to bind in the DNA minor groove. All of the complexes exhibit prominent DNA cleavage even at very low concentrations (nM) in the presence of H2O2 as an activator, with the order of cleavage efficiency being 3 > 2

  双核铜（II）配合物[铜2（LH）2（二亚胺）2（CLO 4）2 ]（CLO 4）2（1 - 4），其中LH = 2-羟基Ñ - [2-（甲基氨基）乙基]苯甲酰胺和二亚胺= 2,2'-联吡啶（bpy; 1），1,10-菲咯啉（phen; 2），5,6-二甲基-1,10-菲咯啉（5,6-dmp; 3），已分离和表征了二吡啶并[3,2- d：2'，3'- f ]喹喔啉（dpq; 4）。配合物1的X射线晶体结构含有两个由酰胺配体的酚盐部分桥接的铜（II）中心。所有的复合物显示的配体磁场带（630-655 nm），而的PhO - -to-Cu系II在溶液中的配体与金属的电荷转移带（405-420纳米）。吸收和发射光谱研究以及粘度测量结果表明，配合物4与小牛胸腺DNA的相互作用要比所有其他配合物更强，这是由于扩展的平面环（dpq）与DNA基础叠层的强烈部分嵌入而引起的。有趣的是，3的DNA结合亲和力