3-amino-N,N-dimethylpicolinamide | 1061358-03-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-amino-N,N-dimethylpicolinamide
• 英文别名: 3-amino-N,N-dimethylpyridine-2-carboxamide
• CAS: 1061358-03-9
• 化学式: C₈H₁₁N₃O
• 分子量: 165.195
• InChiKey: PNMPLOBKBZTYNL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  385.7±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.178±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  59.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-amino-N,N-dimethylpicolinamide 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 氯仿 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 3-amino-6-((1R,3S)-4'-chloro-3-cyano-3-methyl-1',2'-dihydrospiro[cyclopentane-1,3'-pyrrolo[2,3-b]pyridine]-5'-yl)-N,N-dimethylpyridinecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  螺环2,3-二氢-7-氮杂吲哚化合物及其用途

  摘要：

  本发明提供式(I)的螺环2,3‑二氢‑7‑氮杂吲哚化合物：所述式的变体的所述化合物，以及所述化合物作为HPK1(造血激酶1)抑制剂的用途。所述化合物可用于治疗HPK1依赖性疾患以及增强免疫应答。本公开还描述了抑制HPK1的方法、治疗HPK1依赖性疾患的方法、用于增强免疫应答的方法以及用于制备所述螺环2,3‑二氢‑7‑氮杂吲哚化合物的方法。

  公开号：

  CN113015526A
• 作为产物：
  描述：

  盐酸二甲胺 、 3-氨基吡啶-2-羧酸 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以98%的产率得到3-amino-N,N-dimethylpicolinamide
  参考文献：
  名称：

  WO2008/115369

  摘要：

  公开号：
• 作为试剂：
  描述：

  3-氨基吡啶-2-羧酸 、 盐酸二甲胺 、 1,2-二氯乙烷 、 1-羟基苯并三唑 、 N,N-二异丙基乙胺 在 乙酸乙酯 、 碳酸氢钠 、 silica gel 、 methanol-dichloromethane 、 3-amino-N,N-dimethylpicolinamide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以to obtain the desired product 3-amino-N,N-dimethylpicolinamide (0.375 g, isolated yield ˜98%)的产率得到3-amino-N,N-dimethylpicolinamide
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of focal adhesion kinase

  摘要：

  本发明提供了针对聚焦粘附激酶（一种参与细胞细胞骨架与细胞外基质附着的酶）的抑制剂，该酶被认为参与了细胞迁移、细胞增殖和细胞存活等过程。这些抑制剂是5-取代-2,4-二氨基吡啶的衍生物，其中取代基如本文所定义。本发明还提供了一种使用这些抑制剂治疗癌症的方法，以及通过使用偶联反应制备这些抑制剂的方法。

  公开号：

  US08501763B2

文献信息

• NITROGEN CONTAINING HETEROARYL COMPOUNDS
  申请人：Bleicher Konrad

  公开号：US20110306589A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  The invention is concerned with novel nitrogen-containing heteroaryl compounds of formula (I) wherein A 1 , A 2 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as therapeutics.

  这项发明涉及一种新颖的含氮杂环芳基化合物，其化学式为（I），其中A1、A2、R1、R2、R3、R4、R5和R6如描述和索赔中所定义，并且其生理上可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A并可用作治疗药物。
• [EN] NITROGEN CONTAINING HETEROARYL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLES CONTENANT DE L'AZOTE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2011154327A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  The invention is concerned with novel nitrogen-containing heteroaryl compounds of formula (I) wherein A1, A2, (a), R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as medicaments.

  这项发明涉及一种新颖的含氮杂环化合物，其化学式为（I），其中A1、A2、（a）、R1、R2、R3、R4、R5和R6的定义如描述和索赔中所述，以及其生理上可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A，可用作药物。
• [EN] AZAINDOLES AS INHIBITORS OF HPK1<br/>[FR] AZAINDOLES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE HPK1
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2018167147A1

  公开（公告）日：2018-09-20

  Azaindole compounds and their use as inhibitors of HPK1 are described. The compounds are useful in treating HPK1-dependent disorders and enhancing an immune response. Also described are methods of inhibiting HPK1, methods of treating HPK1- dependent disorders, methods for enhancing an immune response, and methods for preparing the azaindole compounds.

  描述了Azaindole化合物及其作为HPK1抑制剂的用途。这些化合物在治疗HPK1依赖性疾病和增强免疫反应方面非常有用。还描述了抑制HPK1的方法、治疗HPK1依赖性疾病的方法、增强免疫反应的方法，以及制备Azaindole化合物的方法。
• INHIBITORS OF FOCAL ADHESION KINASE
  申请人：Liang Congxin

  公开号：US20110046121A1

  公开（公告）日：2011-02-24

  The invention provides inhibitors of focal adhesion kinase, an enzyme involved in the attachment of the cytoskeleton of a cell to an extracellular matrix, which has been implicated in processes such as cell migration, cell proliferation, and cell survival. The inhibitors are derivatives of a 5-substituted 2,4-diaminopyridine wherein the substituents are as defined herein. The invention also provides a method of using the inhibitors in treatment of cancer, and methods of preparation of the inhibitors by use of coupling reactions.

  该发明提供了聚焦粘附激酶的抑制剂，该酶参与细胞的细胞骨架与细胞外基质的附着，已被证实与细胞迁移、细胞增殖和细胞存活等过程有关。这些抑制剂是5-取代的2,4-二氨基吡啶的衍生物，其中取代基如本文所定义。该发明还提供了使用这些抑制剂治疗癌症的方法，以及通过使用偶联反应制备这些抑制剂的方法。
• Azaindoles as inhibitors of HPK1
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US10952995B2

  公开（公告）日：2021-03-23

  Azaindole compounds and their use as inhibitors of HPK1 are described. The compounds are useful in treating HPK1-dependent disorders and enhancing an immune response. Also described are methods of inhibiting HPK1, methods of treating HPK1-dependent disorders, methods for enhancing an immune response, and methods for preparing the azaindole compounds.

  本文描述了氮杂吲哚化合物及其作为 HPK1 抑制剂的用途。 这些化合物可用于治疗 HPK1 依赖性疾病和增强免疫反应。 还描述了抑制 HPK1 的方法、治疗 HPK1 依赖性疾病的方法、增强免疫反应的方法以及制备氮杂吲哚化合物的方法。